- الدواء:

سيمفاستات Simvastat.

سيمفاستاتين Simvastatin.

تحتوي نشرة الدواء على:

  أدوية مخفضة لدهون الدم – الستاتينات Statins (مثبطات إنزيم HMG CoA الاختزالي لخفض نسبة الكوليستيرول والدهون الثلاثية في الدم).

• الوقاية من الامراض القلبيه
• خفض احتماليه الاصابه بامراض القلب والاوعيه الدمويه
• إرتفاع نسبه الكوليسترول العائلى المتماثل نتيجه الامراض الوراثيه Homozygous Familial Hypercholesterolemia
• إرتفاع نسبه الكوليسترول العائلى المختلط نتيجه الامراض الوراثيه Heterozygous Familial Hypercholesterolemia:
• اتصلب الشرايين

• التوقيت: يفضل تناوله مساءً.
• البالغين:
  • الجرعه المستخدمه للكبار للوقاية من امراض القلب والاوعيه الدمويه :
    • الجرعه:5 مجم الي40 مجم بالفم مره واحده يوميا بالمساء
    • المرضي المصابين بامراض الشرايين التاجيه اولديهم احتماليه عاليه للاصابه بالمرض:
      • الجرعه المبدئيه:10مجم الي20 مجم بالفم مره واحده يوميا بالمساء تبدا بالتزامن مع ضبط الطعام والرياضه
    • الاشخاص الذين لديهم احتماليه عاليه للاصابه باعراض امراض الشرايين التاجيه نتيجه لانهم مرضي بالشرايين التاجيه او بالسكر او لديهم تاريخ لجلطه او نزيف بالمخ او امراض بالاوعيه الدمويه الطرفيه او المخ :
      • الجرعه الاوليه:40مجم مره واحده باليوم عن طريق الفم مساءا
    • ملحوظه:
      • يتم تحديد الجرعة طبقًا لاستجابة المريض للدواء
      • يتم قياس نسبه الدهون بعد 4اسابيع من بداية العلاج وبعد ذلك بشكلٍ دوري
      • بسبب احتماليه الاصابه بامراض العضلات التي من ضمنها تحلل العضلات وخاصه في الفتره الاولي من العلاج فإن استخدام 80مجم في الجرعه الواحده يقتصر فقط علي علي الشخص الذي قام بأخذ جرعه 80 مجم لمدة 12 شهر او اكثر ولم تظهر عليه اعراض او حدوث تسمم للعضلات
  • الجرعه المستخدمه لخفض احتماليه الاصابه بامراض القلب والاوعيه الدمويه :
    • الجرعه: 5 الي40مجم بالفم مره واحده يوميا بالمساء
    • المرضي الذين يعانون من امراض الشرايين الناجيه اولديهم احتماليه عاليه للاصابه بامراض الشرايين التاجيه
      • الجرعه الاوليه:10: 20مجم مره واحده يوميا عن طريق الفم مساءا تبدا مع ضبط الطعام والرياضه
    • الاشخاص الذين لديهم احتماليه عاليه للاصابه باعراض امراض الشرايين التاجيه نتيجه ان لديهم مرض بالشرايين التاجيه او السكر او تاريخ للاصابه بجلطه اوننزيف بالمخ او مرض بالاوعيه الدمويه الطرفيه او الدماغيه:
      • الجرعه الاوليه:40مجم مره واحده باليوم عن طريق الفم مساء
    • ملحوظه:
      • يتم تحديد الجرعة طبقًا لاستجابة المريض للدواء
      • يتم قياس نسبه الدهون بعد 4اسابيع من بداية العلاج وبعد ذلك بشكلٍ دوري
      • بسبب زياده احتماليه نسبه الاصابه بامراض العضلات وخاصه تحلل العضلات وخاصه في السنه الأولي من العلاج لا يتم استخدام 80 مجم في الجرعه الواحده الا للشخص اذي أخذ 80مجم لمده 12شهر ولم تظهر عليه اعراض او تسمم للعضلات
  • إرتفاع نسبه الكوليسترول العائلى المتماثل نتيجه الامراض الوراثيه Homozygous Familial Hypercholesterolemia:
    • الجرعه الموصي بها :40مجم مره واحده باليوم عن طريق الفم مساءا
    • يستخدم كمساعد مع خافضات الدهون الاخري او منفردا اذا لم تكن الادويه الاخري متوفره
• الاطفال:
  • غير موصي به للاطفال اقل من عشر سنوات
  • جرعه الاطفال المستخدمه فى علاج إرتفاع نسبه الكوليسترول العائلى المختلط نتيجه الامراض الوراثيه Heterozygous Familial Hypercholesterolemia:
    • غير موصي به للاطفال اقل من عشر سنوات
    • اكبر من عشر سنوات:
      • الجرعه الاوليه:10مجم مره واحده يوميا عن طريق الفم مساءا
      • الجرعه المكمله:10: 40مجم مره واحده يوميا عن طريق الفم مساءا
      • الجرعه القصوي:40 مجم مره واحده يوميا عن طريق الفم مساءا
    • ملحوظه:
      • يتم تحديد الجرعات وفقا للهدف المرجو من العلاج
      • ضبط الجرعه يتم كل 4 اسابيع او اكثر
      • قبل بدأ العلاج يتم ضبط الطعام للمريض حيث يصبح منخفض الكوليسترول ويتم الاستمرار عليه أثناء ضبط العلاج
    • الاستخدام:
      • كمساعد مع الطعام حيث يعمل علي خفض نسبه الكوليسترول الكليه والدهون منخفضه الكثافه والبروتين الدهني من النوع B في البالغين من الاولاد والبنات بعد عام من البلوغ.
      • ويتم استخدامه في صغار السن ما بين 10 و 17 عام المصابين بإرتفاع نسبه الكوليسترول العائلى المختلط في حالة أنه تم ضبط الطعام وأسلوب الحياة لكن ما زالت بعض الأعراض موجودة كالتالي:
        • نسبه البروتين الدهني منخفض الكثافة 190مجم/ديسيلتر او أكثر
        • نسبه البروتين الدهني منخفض الكثافة 160مجم/دييسيلتر مع وجود تاريخ وراثي للاصابه بامراض القلب والاوعيه الدمويه في سن صغير أو وجود عاملين خطورة أو أكثر للأصابة بأمراض القلب.
        • ان الهدف الاساسي من علاج المراهقين والاطفال هو الحصول علي كوليسترول بالدهون منخفضه الكثافه اقل من130مجم/ديسيلتر
        • لا يوجد عمر محدد نبدأ من خلاله استخدام خافضات الدهون كي يتم خفض نسبه الاصابه بامراض الشرايين التاجيه
• تعديل الجرعة في حالة المرض الكلوي:
  • في حاله الفشل الكلوي البسيط او المتوسط: لا تحتاج الجرعة للتعديل
  • في حاله الفشل الكلوي الشديد: الجرعه الاوليه:5مجم يوميا مره عن طريق الفم مساءا ويتم مراقبته عن كثب
• تعديل الجرعة في حالة المرض الكبدي:
  • ممنوع للمرضي اصحاب الامراض الكبديه النشطه مثل ارتفاع انزيمات الكبد من غير سبب معروف
  • ارتفاع مستمر لانزيمات الكبد ALT; AST اكثر من 3 مرات عن الطبيعي, عند ظهور أعراضٍ كهذه يجب التوقف عن تناول العلاج
  • يستخدم بحذر مع الاشخاص مدمني الكحول او لديهم تاريخ بالأمراض الكبدية
• تعديل الجرعة في حالات خاصة:
  • ضبط الجرعه يتم كل 4 اسابيع او اكثر
  • يجب وقف استخدام الدواء قبل ايام من الجراحات الكبرى الغير طارئة.
  • لا يجب تناول عصير الجريب فروت عند استخدام الدواء.
  • المرضى الذين يتحملون جرعة 80 مجم من الدواء وفي حاجه لتناول دواء جديد يؤدي الى زيادة السيمفاستاتين في الجسم يجب عليهم تغيير السيمفاستاتين بدواء آخر من عائلة الستاتينات لا يتعارض استخدامه مع الدواء الجديد
  • بسب زيادة احتمالية الاصابة باعتلال العضلات مع جرعة 80 مجم من دواء السيمفاستاتين فان المرضى الذين لا يصلون الى معدلات البروتين الدهني منخفض الكثافة الضار  الطبيعية في الدم بجرعة 40 مجم فان الافضل عدم زيادة الجرعة الى 80 مجم ولكن يجب تغيير السيمفاستاتين بدواء آخر من عائلة الستاتينات لديه قدرة اقوى في تقليل البروتين الدهني منخفض الكثافة الضار.

• شائعة:
  • ارتفاع نسبة الكرياتينين فوسفوكينيز
  • إمساك
  • عدوى الجهاز التنفسي العلوي
  • حدوث انتفاخ
  • زيادة معدل ناقلات الأمين
  • صداع
  • ألم العضلات
  • عدوى إكزيما
  • دوار
  • آلام البطن
• غير شائعة:
  • ألم العضلات
  • اعتلال عضلي
  • آلام المفاصل
  • التهاب المفاصل
  • حموضة
  • قشعريرة
  • وذمة وعائية (تورم وعائي)
  • انحلال العضلات
• معدل حدوثها غير معروفة:
  • ضعف انتصاب
  • داء الرئة الخلالي
  • ضعف في الذاكرة
  • تشوش
  • يجب اجراء تحليل لوظائف الكبد سنوياً لمتابعة تأثير الدواء الجانبي على الكبد.

• فرط الحساسية للدواء
• في حالة مرضى الكبد وارتفاع وظائف الكبد أو ارتفاع نسبة ناقلات الأمين بدون سبب
• الحمل
• الرضاعة
• مع أدوية مثبطة CYP 3A4 قوية مثل (الاتراكونازول ,الكيتو كونازول ومثبطات إنزيم البروتياز لفيروس المناعة المكتسبة 1) ومع أدوية الجيمفيبروزيل والسيكلوسبورين والدانازول

- محاذير الاستعمال:

• عند حدوث آثار جانبية غالبًا ما تكون غير خطيرة ومن الممكن علاجها بسرعة
• زيادة نسبة السكر في الدم والهيموجلوبين الجلوكوزي لوحظ في من يستخدمون الدواء
• يستخدم بحذر مع كبار السن خوفًأ من الاعتلال العضلي
• يستخدم بحذر مع متعاطي الكحوليات
• يستخدم بحذر مع ذوي تاريخ مرضي في الكبد
• يجب اجراء تحليل لوظائف الكبد سنوياً لمتابعة تأثير الدواء الجانبي على الكبد.
• يستخدم بحذر مع من يعانون من الفشل الكلوي
• يجب وقف استخدام الدواء في اي مريض يظهر ارتفاع في نسبة ال كرياتين فوسفوكيناز CPK, اعتلال بالعضلات, فشل كلوي او ارتفاع في نسبة ناقلات الأمين اكثر من 3 مرات من معدلها الطبيعي.
• تجنب عصير الجريب فروت
• خطر حدوث اعتلال العضلات مع استخدام الدواء:
  • يجب تعديل الجرعة عند استخدام الدواء مع النياسين, الأميودارون, فيراباميل, ديلتيازيم, املوديبين ورانولازين.
  • يزداد حدوث الاعتلال العضلي في كبار السن (اكبر من 65 عام), قصور الغدة الدرقية الغير متحكم به وقصور الكلى.
  • يزداد حدوث الاعتلال العضلي في الصنيين الذين يستخدمون نياسين اكثر من جرام يومياً, يجب عليهم ان لا يستخدموا جرعة 80 مجم من الدواء.
  • يجب وقف استخدام الدواء في اي مريض يظهر ارتفاع في نسبة ال كرياتين فوسفوكيناز CPK, اعتلال بالعضلات, فشل كلوي او ارتفاع في نسبة ناقلات الأمين اكثر من 3 مرات من معدلها الطبيعي.
  • يزداد حدوث الاعتلال العضلي في من يستخدموا جرعة 80 مجم من الدواء خاصة في اول عام من العلاج.
  • لوحظ حدوث حالات نادرة من انحلال العضلات المناعي التموتي التي يمكن تميزها باستمرار ارتفاع الكرياتين كيناز رغم توقف استخدام الستاتين.
  • يزداد نسبة حدوث اعتلال العضلات مع استخدام خافضات الدهون الاخرى مثل الفيبرات والنياسين او في مرضى إرتفاع نسبه الكوليسترول العائلى المتماثل, او من يستخدمون لوميتابيد, الكولشاسين, النياسين. الأميودارون, فيراباميل, ديلتيازيم, املوديبين ورانولازين.
  • يجب قراءة التفاعلات الدوائية بحرص لتجنب الادوية التي تزيد منخطورة حدوث الاعتلال العضلي, وقراءة جرعات الدواء وتعديلها.

لتجنب التداخلات المحتملة مع الأدوية الأخرى، يجب إخبار الطبيب أو الصيدلاني عن أية من الأدوية المتناولة في الوقت الحالي

• خوفًا من التفاعل الدوائي الذي قد يؤدي إلى الاعتلال العضلي, يتناول بحذر مع أدوية أخرى مثل الفيبرات, نياسين، سيكلوسبورين، ماكروليد، تيلابريفر، ريتونافير، ومضات الفطريات من الأزول
• أدوية مثبطة CYP 3A4 القوية: مثل (الاتراكونازول ,الكيتو كونازول ومثبطات إنزيم البروتياز لفيروس المناعة المكتسبة 1): تزيد نسبة الدواء في الدم وبالتالي يزداد احتمالية حدوث اعتلال وانحلال العضلات خاصة مع الجرعات العالية منه.
• السيكلوسبورين Cyclosporine: تزيد نسبة الدواء في الدم وبالتالي يزداد احتمالية حدوث اعتلال وانحلال العضلات خاصة مع الجرعات العالية منه.
• دانازول Danazol: تزيد نسبة الدواء في الدم وبالتالي يزداد احتمالية حدوث اعتلال وانحلال العضلات خاصة مع الجرعات العالية منه.
• الجيمفيبروزيل Gemfibrozil: تزيد نسبة الدواء في الدم وبالتالي يزداد احتمالية حدوث اعتلال وانحلال العضلات خاصة مع الجرعات العالية منه.
• الأميودارون, فيراباميل, ديلتيازيم, املوديبين, درونيدارون ورانولازين: تزيد نسبة الدواء في الدم وبالتالي يزداد احتمالية حدوث اعتلال وانحلال العضلات خاصة مع الجرعات العالية منه.
• النياسين Niacin: الجمع بين الدواء والنياسين يؤدي إلى زيادة مشاكل العضلات من الألم والتقلص والضعف لذلك يجب الحذر عند تعاطيهما معًا, يزداد حدوث الاعتلال العضلي في الصنيين الذين يستخدمون نياسين اكثر من جرام يومياً, يجب عليهم ان لا يستخدموا جرعة 80 مجم من السيمفاستاتين .
• الفينوفيبريت Fenofibrate: عند تناول الدواء مع الفينوفيبريت لم يُلحظ أي تغيير أو زيادةٍ في تأثير أيٍ منهما، لكنه من المعروف أن تناول هذا الدواء مع الفينوفيبريت يزيد من خطر إصابة المريض بالاعتلال العضلي لذلك لا بد من الحذر عند وصفهما معًا للمريض.
• الديجوكسين Digoxin: قد يزيد الدواء من نسبة الديجوكسين في الدم بنسبة طفيفة.
• الماريفان (الوارفارين) (مضادات التجلط من الكومارين): وجد أن الجمع بين هذا الدواء مع مضادات التجلط كالكومارين يؤدي إلى ارتفاعٍ ملحوظٍ في زمن التجلط وهو يعني تأخر حدوث التجلط عن وقته الطبيعي لذلك يجب توخي الحذر عند تناولهما معًا وفي حالة تناولهما يجب تحديد زمن التجلط عند المريض قبل بداية العلاج وبشكلٍ دوريٍ للتأكد من عدم حدوث مشكلةٍ في التجلط.
• الكولشيسين Colchicine: تناول الدواء مع الكولشيسين يزيدمن نسبة آلام وانحلال العضلات

نسبيًا حالات الجرعة الزائدة المفاجئة لا تؤدي للموت، تظهر أعراض مثل الإسهال والتهاب الأعصاب وآلام العضلات وزيادة نسبة البوتاسيوم وفشل كلوي مفاجئ وعتامة عدسة العين.

لا يوجد علاج محدد في حالات الجرعة الزائدة من الدواء وإنما يتم علاج الأعراض التي ظهرت والتقليل من آثارها، غالباً غسيل الكلى لن يساعد في تنقية الدم من الدواء بسبب تمسكه ببلازما بروتين الدم بقوة.

• الحمل: يدخل الدواء ضمن الفئة ( س X ) بالنسبة للسلامة اثناء فترة الحمل ما يعني أنه ممنوع أثناء الحمل أو عند وجود النية بالحمل لأن نسبة الدهون الثلاثية والكوليسترول تزداد في الحمل الطبيعي لأجل تكوين الجنين وبالتالي الأدوية الخافضة لنسبتهم مثل الدواء تضر الجنين وتكوينه، كما أن الدواء يعبر من المشيمة للجنين ويؤثر على الكبد.
• الرضاعة: يمنع تناوله أثناء الرضاعة ويجب على الأم التي تتناوله أن تتوقف عن إرضاع طفلها، يحتمل انه يعبر مع لبن الأم للطفل مما يسبب آثارًا جانبيةً علي التمثيل الغذائي للدهون.

الدواء ينتمي إلى مجموعة الستاتين ويعتبر ضعيف نسيباً حيث ان الرسيوفاستاتين يعتبر اقواها ثم يليه الاتورفاستاتين كما انا الاثنين لديهم اقل خطر في حدوث اعتلال العضلات, والستاتينات هي ادوية مخفضة للكوليسترول يعمل الدواء على تثبيط الخطوة الرئيسية في تصنيع الكوليسترول في الجسم عن طريق تثبيط إنزيم HMG CoA الاختزالي فيمنع تكون الكوليسترول، كما يقلل من نسبة الكوليسترول وشحميات الدم عن طريق زيادة عدد مستقبلات الدهون منخفضة الكثافة في خلايا الكبد لتحسين امتصاصها, أيضا يسبب الدواء تقليل انتاج الدهون الثلاثية السيئة في الدم ويزيد انتاج الكوليسترول عالي الكثافة

ويستخدم للوقاية من الجلطات لدي مرضي إرتفاع الكوليسرول في الدم و للتقليل من إحتمال الوفاة نتيجة اسباب متعلقة بالقلب حيث يعمل على ثبات اللويحات العصيدية Atheromatous plaques.

• التوافر الحيوي: اقل من 5%
• بداية التأثير: بعد اكثر من 3 ايام.
• يصل إلى أعلى تركيز في الدم خلال:  1.3-2.4 ساعات
• أقصى تأثير: 4 – 6 اسبوع.
• يرتبط بالبروتين: بقوة 95%
• الأيض (التكسير): في الكبد.
• الأخراج:
  • البول: 13%
  • البراز: 60%

- الشركة المنتجة: رانبكسي – ريكسيل.

يمكنك معرفة البدائل المختلفة للدواء بزيارة الجزء الأخير من موضوع المادة الفعالة.

- ويمكنك أن تسأل عن سعر الدواء والبدائل المتاحه له والتي لها نفس الكفاءة وايهما اقل سعر او اي تفاصيل اخرى متعلقه بالدواء في التعليقات وسنرد عليك في خلال 24 ساعة.