كونفيرتيس Convertase

الدواء:

كونفيرتاز Convertase.

التركيب (المادة الفعالة – الأسم العلمي):

إنالابريل Enalapril.

تحتوي نشرة الدواء على:

1- تصنيف الدواء

6- موانع استعمال الدواء

11- أثر الدواء على الحمل والرضاعة

2- البلد التي طرح فيها الدواء

7- محاذير استعمال الدواء

12- الأثر الطبي للدواء (كيفية عمله)

3- دواعي الاستعمال

8- الأثار الجانبية للدواء

13- الحركيات الدوائية

4- الشكل الدوائي والسعر

9- التفاعلات الدوائية مع الدواء

14- الشركة المنتجة

5- جرعة الدواء

10- الجرعة الزائدة اعراضها وعلاجها

15- بدائل الدواء

التصنيف:

خافضات ضغط الدم المرتفع –  مثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتنسين لعلاج ضغط الدم.

دواعي الاستعمال:

    • ارتفاع ضغط الدم

    • فشل القلب الاحتقاني (قصور القلب الأرتشاحي)

    • جرعة الكبار لعلاج خلل البطين الأيسر

    • الجلطة القلبية (النوبة القلبية)

    • مرض نقـص الـتـرويـة الـقـلـبـيـة

الجرعة:

  • البالغين:
    • جرعة البالغين لعلاج ارتفاع ضغط الدم
      • الجرعة المبدئية: 5 مجم مرة يوميًا عن طريق الفم
      • جرعة المداومة (الجرعة التي يراد الوصول لها والاستمرار عليها): ما بين 10 مجم و 40 مجم مرة يوميًا أو مقسمة على مرتين
      • الجرعة القصوى: هي 40مجم يوميًا على مرة أو مقسمة على مرتين
      • عند جمع الدواء مع مدرات البول:
        • الجرعة المبدئية 2.5مجم عبر الفم مرة يوميًا
        • إن كان من الممكن, يجب التوقف عند إعطاء مدرات البول قبل بداية العلاج بالدواء بيومين أو ثلاثة أيام، وإن احتاج المريض تضاف جرعة من مدرات البول وتزداد تدريجيًا حسب حاجته
      • الجرعة عبر الحقن الوريدي:
        • 1.25 مجم وحتى 5 مجم على مدار 5 دقائق كل 6 ساعات .
        • يظهر تأثير الدواء بعد مرور 15 دقيقة من حقنه عبر الوريد.
        • لا يتم استعمال الحقن الوريدي اكثر من 7 ايام.
      • أحيانًا قد يختفي تأثير الدواء في خفض ضغط الدم المرتفع عند انتهاء تأثير الجرعة التي يتم تناولها مرة يوميًا، لذلك من الممكن زيادة الجرعة أو أخذ جرعتين يوميًا
      • إن لم يعطِ الدواء التأثير الكافي لخفض ضغط الدم المرتفع يمكن أخذ مدر للبول معه
    • الجرعة للبالغين في علاج فشل القلب الاحتقاني
      • الجرعة المبدئية: 2.5مجم مرة يوميًا
      • جرعة المداومة (الجرعة التي يراد الوصول لها والاستمرار عليها): ما بين 2.5مجم و 20مجم مقسمة على مرتين يوميًا
      • الجرعة القصوى: 40 مجم مقسمة على مرتين يوميًا
      • دائمًا ما يتم جمع العلاج مع مدرات البول والديجيتاليز
      • عند زيادة الجرعة يجب زياتها بالتدريج على مدار أيامٍ أو أسابيع
    • جرعة الكبار لعلاج خلل البطين الأيسر
      • الجرعة المبدئية 2.5مجم مرتين يومياً.
      • جرعة المداومة (الجرعة التي يراد الوصول لها والاستمرار عليها): 20مجم يوميًا مقسمة على مرتين
      • عند إعطاء المريض الجرعة المبدئية يجب مراقبة حالته لمدة ساعتين على الأقل والتأكد من أن ضغطه مستقر لساعةٍ أخرى.
      • إن كان من الممكن, عليه تقليل جرعة مدرات البول التي يتناولها أثناء بداية العلاج لتجنب حدوث هبوطٍ مفاجئ في ضغط الدم.
  • الاطفال:
    • جرعة الصغار لعلاج ارتفاع ضغط الدم:
      • الأطفال بين شهرٍ و 17 سنة
      • بالفم:
        • الجرعة المبدئية 0.08مجم لكل كجم من وزنه يوميًا على مرة أو مقسمة على مرتين ولا تتعدى 5 مجم يوميًا.
        • الجرعة القصوى: لا يجب أن تزيد عن 0.58مجم لكل كجم من وزنه (40مجم) يوميًا  لأن لم يتم دراسة سلامتها وفاعليتها بعد.
      • الحقن الوريدي: 0.01 – 0.02 مجم/كجم/يومياً مقسمة على مرتين. 
      • أزمة فرط ضغط الدم Hypertensive Crisis: يتم استخدام الحقن الوريدي بجرعة 0.05- 0.1 مجم/كجم.
      • لا ينصح باستعمال الدواء في الاطفال اذا كان معدل إزالة الكرياتينين أقل من 30مللي في الدقيقة
  • تعديل الجرعة في حالة المرض الكلوي:
    • عندما يكون معدل إزالة الكرياتينين 30مللي في الدقيقة أو أقل:
      • نبدأ 2.5 مجم مرة يوميًا ويتم زيادة الجرعة تدريجيًا ببطء حتى الحصول على المفعول المطلوب على ضغط الدم بحدٍ أقصى 40مجم على مرة أو مرتين يوميًا
      • عند الحقن الوريدي: نستخدم 0.625مجم كل 6 ساعات ويتم زيادة الجرعة أو ضبطها حسب أثرها على المريض
    • لم يتم تحديد أثر الدواء على الأطفال والقاصرين الذين يعانون من معدل إزالة كيرياتينين أقل من 30مللي في الدقيقة
    • غسيل الكلى الصناعي:
      • الدواء يزال بنسبة 20% : 50% بواسطة غسيل الكلى الصناعي.
      • الجرعة في ايام غسيل الكلى الصناعي: 2.5 مجم.
      • الجرعة في غير ايام غسيل الكلى الصناعي: يتم تعديلها حسب استجابة ضغط دم المريض.
  • تعديل الجرعة في حالة المرض الكبدي: لا توجد دراساتٌ كافية

الأثار الجانبية: من اهمها

  • الأكثر شيوعاً:
    • انخفاض ضغط الدم
    • دوخه
    • الصداع
    • ألم بالصدر
    • الكحه
    • طفح جلدي
  • شائعة مثل:
    • وذمة (تورم)
    • دوار Vertigo
    • ارهاق
    • خدران طرفي peripheral paresthesias
    • أرق
    • اغماء
    • زيادة نسبة البوتاسيوم في الدم
    • اعتلال بوظائف الكلى
    • فرط حمض يوريك الدم
    • غثيان
    • قئ
    • اسهال
    • حكة
  • غير شائعة مثل:
    • وذمة وعائية (تورم) angioedema.
    • الشري (أرتيكاريا – حساسية جلدية) Urticaria.
    • حساسية ضوئية
    • اضطراب في الحواس
  • نادرة:
    • الالتهاب الكبدي
    • زيادة انزيمات الكبد 
    • نقص كريات الدم البيضاء
  • معدل حدوثها غير معروفة:
    • تدهور اعتلال الكلى خاصة في المرضى الذين يعانون من نقص سوائل الجسم
    • الصفرا (اليرقان) الركودي Cholestatic Jaundice
    • نخر (موت) كبدي
    • فرفرية هينوخ شونلاين Henoch–Schönlein purpura
    • زيادة حساسية الشعب الهوائية
    • سيلان أنفي
    • تفاقم متلازمة انقطاع التنفس الانسدادي خلال النوم
    • ألم بالبطن
    • التهاب البنكرياس
    • تساقط الشعر Alopecia
    • الفقعان الفقاعي bullous pemphigoid.
    • التهاب الأوعية الدموية
    • اكتئاب
    • الم بالعضلات
    • ألم بالمفاصل

موانع الاستعمال:

    • الحساسية للدواء أو أي من مواده

    • الحمل.

    • تاريخ اصابة بوذمة وعائية (تورم) angioedema وراثية او غير معروفة السبب او بسبب تناول مثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتنسين.

    • الاطفال في عمر أقل من سنة حيث قد يؤثر على نمو الكلى

    • تضيق الشريان الكلوي الثنائي.

    • في حالة مرضى السكري او اعتلال وظائف الكلى يمنع تناوله مع اليسكيرين Aliskiren (مثبطات الرينين).

محاذير الاستعمال:

  • يستعمل بحذر في حالة تضيق الشريان الكلوي ويتجنب استعماله في تضيق الشريان الكلوي الثنائي.
  • يستعمل بحذر في الجفاف, الوذمة الوعائية, فشل القلب الاحتقاني الشديد, زيادة نسبة البوتاسيوم في الدم, أمراض الكلى والفشل الكلوي, ضيق الصمام المترالي, ضيق صمام الاورطى, التخدير.
  • عند حدوث وذمة وعائية (تورم) angioedema يجب وقف استعمال الدواء.
  • يزداد خطر انخفاض الضغط مع الجفاف وانخفاض الصوديوم بالدم.
  • يزداد خطر انخفاض الضغط مع الجرحات والتخدير.
  • من الممكن ان يكون تأثيره في خفض ضغط الدم المرتفع أقل في المرضى ذوي الاصول الافريقية.
  • الاستخدام المتزامن مع مثبطات (mTOR) مثل تيمسيروليمس Temsirolimus يؤدي الى زيادة خطورة حدوث الوذمة الوعائية (تورم) angioedema.
  • يستعمل بحذر مع مثبط إنزيم محول الأنجيوتنسين واليسكيرين (مثبطات الرينين) حيث ان التثبيط الثنائي لنظام الرينين-أنجيوتنسين قد يؤدي الى انخفاض الضغط او زيادة نسبة البوتاسيوم في الدم او ارتفاع في وظائف الكلى او فشل كلوي حاد.
  • يستعمل بحذر في اعتلال الكبد, اعتلال الكلى, فرط كوليسترول الدم ونقص الصوديوم في الدم حيث قد يؤدي الى الصفرا (اليرقان) الركودي Cholestatic Jaundice ونادراً قد يتطور الى نخر (موت) كبدي, يجب وقف استخدام الدواء لو ظهرت صفرا او ارتفاع انزيمات الكبد.
  • عند العلاج بعد الجلطة القلبية يجب الوضع في الاعتبار تقليل الجرعة لو وجد انخفاض في الضغط او ارتفاع في وظائف الكلى
  • يجب الوضع في الاعتبار تقليل الجرعة في حالة زيادة نسبة البوتاسيوم في الدم او ارتفاع في وظائف الكلى

التفاعلات الدوائية:

لتجنب التداخلات المحتملة مع الأدوية الأخرى، يجب إخبار الطبيب أو الصيدلاني عن أية من الأدوية المتناولة في الوقت الحالي

    • أي دواء يحتوي على البوتاسيوم أو يزيد نسبته في الجسم مثل المدرات البول الحافظة للبوتاسيوم (مثل سبايرونولاكتون، ترايمتيرين وأميلورايد)، المكملات التي تحتوي على البوتاسيوم أو البدائل الملحية التي تحتوي على البوتاسيوم، قد يسبب زيادة في البوتاسيوم في الدم وزيادة في كرياتينين الدم في المرضى الذين يعانون من قصور قلبي. إذا كان من الضروري إستعمال العلاج المتزامن فيوصى بإتخاذ الحيطة والحذر ومتابعة نسبة البوتاسيوم والكرياتنين في الدم.

    • مدرات البول Diuretics: قد يزداد خطر انخفاض الضغط, فيجب تعديل جرعة الدوائيين خوفاً من حدزث ذلك.

    • مع مضادات الالتهاب الغير استرويدية كالاسبرين سيؤدي لزيادة مخاطر الفشل الكلوي والتأثير على فاعلية الدواء على خفض ضغط الدم المرتفع.

    • مثبط إنزيم محول الأنجيوتنسين واليسكيرين (مثبطات الرينين) حيث ان التثبيط الثنائي لنظام الرينين-أنجيوتنسين قد يؤدي الى انخفاض الضغط او زيادة نسبة البوتاسيوم في الدم او ارتفاع في وظائف الكلى او فشل كلوي حاد.

    • في حالة مرضى السكري او اعتلال وظائف الكلى يمنع تناوله مع اليسكيرين Aliskiren

    • مع الليثيوم يتسبب الدواء في زيادة نسبة الليثيوم في الجسم وقد يتسبب في التسمم بالليثيوم.

    • الاستخدام المتزامن مع مثبطات (mTOR) مثل تيمسيروليمس Temsirolimus يؤدي الى زيادة خطورة حدوث الوذمة الوعائية (تورم) angioedema.

    • الذهب: في حالات نادرة الاستخدام المتزامن مع الحقن باملاح الذهب (أوروثيومالات الصوديوم) قد يحدث تَفاعُلٌ نِتْرِيتِيُّ الشَّكْل nitritoid reaction وهو عبارة عن اعراض من غثيان ,قئ ,انخفاض في ضغط الدم واحمرار الوجه.

    • يؤخذ الدواء عادة قبل ساعتين أو بعد ساعتين من مضادات عسر الهضم الحموضة

الجرعة الزائدة:

  • قد تسبب اعراض مثل: إنخفاض ضغط الدم, زيادة في سرعة ضربات القلب, انخفاض في سرعة ضربات القلب, انخفاض في درجة الوعي, هبوطًا حادًا في ضغط الدم يؤدي للدخول في صدمة وهبوط حاد في الدورة الدموية.
  • علاجها بصفة اساسية من علاج داعم وعلاج لأعراض المضاعفات فعند تناول جرعات كبيرة يجب وضع في الاعتبار استخدام الكربون النشط والتنظيف المعوي أو القيئ وكذلك تصحيح الكتروليت الدم إن وجدت وينبغى مراقبة الإفرازات البولية, وفى الحالات القصوى ينصح بعمل ديلزة للدم hemodialysis لإزالة الجرعة الزائدة من الدواء.

الحمل والرضاعة:

  • الحمل: يصنف العقار فى الفئة (د D) بالنسبة للسلامة اثناء فترة الحمل, فيجب منع استخدامه عند الشك في وجود حمل, لأن استخدام الادوية التي تعمل على تثبيط نظام الرينين-أنجيوتنسين في الثلث الثاني والثالث من الحمل يقلل من وظائف الكلى لدى الجنين وقد يؤدي الى ضمور في تكون رئتي الجنين والى قلة السائل السلوي (الأمنيوتي) تشوهات عظمية وفشل كلوي.
  • الرضاعة: الدواء يطرح في حليب الإنسان. لذا لا يجب ىستعمال الدواء في الأمهات المرضعات.

الأثر الطبي (كيفية عمل الدواء):

    الدواء هو من مثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتنسين وتتسبب مادة الأنجيوتنسن 2 في ضيق الأوعية الدموية بالإضافة إلى ذلك فإنه يحفز إفراز الألديستيرون فيحفز الإحتفاظ بالصوديوم مما يؤدي إلى رفع ضغط الدم، لذلك منعها من الوصول إلى مستقبلاتها عن طريق الدواء يؤدي إلى ارتخاء الأوعية الدموية وانخفاض ضغط الدم بدون التأثير على معدل النبض.

    يرفع تركيز البراديكاينين نتيجة عدم تثبيطه من قبل الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مما يساهم في خفض الدم

    يقلل من تطور اعتلال الكلية المرافق لمرض السكري, عن طريق توسيع الشرايين الكلوية الصغيرة ويستخدم هذا الإجراء في الوقاية من الفشل الكلوي لدى مرضى السكري.

    منع إعادة الهيكلة القلبية وهي تغيرات في حجم وشكل وهيكل وفسيولوجية القلب نتيجة ارتفاع الضغط وفشل القلب

الحركيات الدوائية:

يتم امتصاص الدواء من الجهاز الهضمي ويبدأ تأثيره في الظهور بعد حوالي ساعة, عمر النصف الحيوي للدواء 14 ساعة ويستمر تأثير الدواء في الجسم لمدة 24 ساعة, ويتم اخراجه نسبة 33% في البراز و61% في البول.

بدائل الدواء:

يمكنك معرفة البدائل المختلفة للدواء بزيارة الجزء الأخير من موضوع المادة الفعالة.

– ويمكنك أن تسأل عن سعر الدواء والبدائل المتاحه له والتي لها نفس الكفاءة وايهما اقل سعر او اي تفاصيل اخرى متعلقه بالدواء في التعليقات وسنرد عليك في خلال 24 ساعة.

دكتور علي يوسف

دكتور قلب وأوعية دموية وقسطرة القلب التشخيصية والعلاجية. عيادة الوراق: كورنيش الوراق - 11 شارع عبد المنعم رياض، الجيزة، القاهرة. للحجز والاستعلام 01557535393

اترك تعليقاً

لن يتم نشر عنوان بريدك الإلكتروني. الحقول الإلزامية مشار إليها بـ *

هذا الموقع يستخدم Akismet للحدّ من التعليقات المزعجة والغير مرغوبة. تعرّف على كيفية معالجة بيانات تعليقك.

زر الذهاب إلى الأعلى