– الدواء: تيكاجريلور Ticagrelor.

تيكاجريلور Ticagrelor.

تحتوي نشرة الدواء على:

• أدوية الدم.
  • الأدوية المضادة للتخثر Antithrombotics.
    • الأدوية المضادة للصفائح الدموية Antiplatelets.
      • مثبطات مستقبلات أدينوسين ثنائي الفوسفات Adenosine diphosphate ADP/P2Y12 receptors inhibitors.
        • مجموعة الثينوبايريدين Thienopyridine.

• علاج متلازمة الشرايين التاجية الحادة Acute Coronary Syndrome (الذبحة الصدرية غير المستقرة Unstable Angina / الجلطة القلبية غير المقترنة بارتفاع مقطع أس تي Non-ST-Elevation Myocardial Infarction (NSTEMI)) والجلطة القلبية المقترنة بارتفاع مقطع أس تي  ST-Elevation Myocardial Infarction STEMI). STEMI).
• منع حدوث جلطات الناتجة عن تصلب الشرايين atherothrombotic events.
• قسطرة القلبية العلاجية Percutaneous coronary intervention (PCI) وتركيب دعامات تاجية.
• متلازمة الشرايين التاجية الحادة غير المقترنة بارتفاع مقطع أس تي Non-ST-Elevation Acute Coronary Syndrome في المرضى الذين يعانون من الحساسية ضد الأسبرين أو غير ملائم لهم.

التوقيت: يفضل تناوله في مواعيد ثابتة, مع او بدون الطعام.

البالغين:

• الجرعة المعتادة للبالغين لعلاج متلازمة الشرايين التاجية الحادة Acute Coronary Syndrome (الذبحة الصدرية غير المستقرة Unstable Angina / الجلطة القلبية غير المقترنة بارتفاع مقطع أس تي Non-ST-Elevation Myocardial Infarction (NSTEMI)) والجلطة القلبية المقترنة بارتفاع مقطع أس تي  ST-Elevation Myocardial Infarction STEMI) ولمنع حدوث جلطات الناتجة عن تصلب الشرايين atherothrombotic events:
  • الجرعة المبدئية الكبيرة (جرعة التحميل loading dose): جرعة 180 مجم عن طريق الفم مرة واحدة.
  • الجرعة المستمرة (جرعة المداومة التي يراد الوصول لها والاستمرار عليها): 90 مجم عن طريق الفم مرتين في اليوم لمدة سنة.
  • الجرعة المستمرة (جرعة المداومة التي يراد الوصول لها والاستمرار عليها) بعد سنة: 60 مجم عن طريق الفم مرتين في اليوم.
  • يتم تناول هذا الدواء بالتزامن مع الأسبرين بتركيز من 75 مجم إلى 100 مجم عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا.
  • يجب ان لا تزيد جرعة الأسبرين اليومية عن 100 مجم.
  • هذا الدواء أكثر فاعلية من عقار الكلوبيدوجريل clopidogrel, على الأقل خلال الـ 12 شهرًا الأولى بعد متلازمة الشرايين التاجية الحادة Acute Coronary Syndrome.
  • الاستعمالات:
    • لخفض معدل الوفيات الناتجة عن امراض القلب والأوعية الدموية، الجلطة القلبية (احتشاء عضلة القلب myocardial infarction)، والسكتة الدماغية في المرضى الذين يعانون من متلازمة الشرايين التاجية الحادة Acute Coronary Syndrome  أو تاريخ اصابة بجلطة قلبية (احتشاء عضلة القلب myocardial infarction).
    • لتخفيض معدل تجلط وانسداد الدعامات في مرضى متلازمة الشرايين التاجية الحادة Acute Coronary Syndrome  الذين تم علاجهم بالدعامات.
• الجرعة المعتادة للبالغين للقسطرة القلبية العلاجية Percutaneous coronary intervention (PCI) وتركيب دعامات تاجية:
  • الجرعة المبدئية الكبيرة (جرعة التحميل loading dose): جرعة 180 مجم عن طريق الفم مرة واحدة.
  • الجرعة المستمرة (جرعة المداومة التي يراد الوصول لها والاستمرار عليها): 90 مجم عن طريق الفم مرتين في اليوم لمدة سنة.
  • يتم استخدام الدواء لمدة 12 شهرًا على الأقل في حالة تركيب الدعامة المعدنية العادية bare metal أو الدعامة الدوائية drug-eluting stent).
  • قد يكون مقياس العلاج بثنائي مضاد للصفائح الدموية DAPT score مفيد في تحديد ما إذا كان سيتم إطالة أو قصر مدة العلاج بثنائي مضاد للصفائح الدموية dual antiplatelet therapy في المرضى الذين تم علاجهم بقسطرة قلبية علاجية وتم وضع دعامات لهم. بالإضافة إلى ذلك ، قد يكون من الأفضل في المرضى الذين تم تركيب دعامات لهم ويوجد خطر كبير من حدوث نزيف, التوقف عن استخدام التيكاجرلور بعد 6 أشهر من العلاج بدلاً من سنة.
• الجرعة المعتادة للبالغين لعلاج متلازمة الشرايين التاجية الحادة غير المقترنة بارتفاع مقطع أس تي Non-ST-Elevation Acute Coronary Syndrome في المرضى الذين يعانون من الحساسية ضد الأسبرين أو غير ملائم لهم:
  • استنادًا إلى إرشادات جمعية القلب الأمريكية / الكلية الأمريكية لأمراض القلب (AHA / ACC) لعلاج المرضى الذين يعانون من متلازمة الشرايين التاجية الحادة غير المقترنة بارتفاع مقطع أس تي (NSTE-ACS)، فإن تيكاغريلور هو بديل جيد للأسبرين في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل الأسبرين, بالرغم انه لم تجرى دراسات علاجية في غياب الأسبرين.

الأطفال: امان وفاعلية الدواء لم يتم اثباتها في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

ضبط الجرعة في حالة أمراض الكلى Renal Dose Adjustments:

• لا  يوجد تعديلات موصى بها

ضبط الجرعة في حالة أمراض الكبد Liver Dose Adjustments:

• قصور الكبد الخفيف: لا  يوجد تعديلات موصى بها.
• قصور الكبد المتوسط: لا  يوجد معلومات كافية, فيجب الموازنة بين الفائدة من استخدامه وبين الضرر قبل استخدامه.
• قصور الكبد العنيف: يجب تجنب استخدام الدواء.

تعديلات الجرعة:

• التبديل من دواء الكلوبيدوجريل clopidogrel الى دواء التيكاجريلور:
  • في حالة الالم الحاد في متلازمة الشرايين التاجية الحادة: أعط الان جرعة فموية من التيكاجريلور بتركيز 180 مجم بغض النظر عن توقيت آخر جرعة من عقار الكلوبيدوجريل ثم اكمل بالجرعة المعتادة.
  • في حالة الالم المزمن في الذبحة الصدرية Angina Pectoris المستقرة: أعط أول جرعة فموية من التيكاجريلور قرص 90 مجم بعد 24 ساعة من آخر جرعة من عقار الكلوبيدوجريل ثم اكمل بالجرعة المعتادة.
• التبديل من دواء التيكاجريلور الى دواء الكلوبيدوجريل:
  • في حالة الالم الحاد في متلازمة الشرايين التاجية الحادة:أعط أول جرعة فموية من الكلوبيدوجريل بتركيز 600 مجم بعد 24 ساعة من آخر جرعة من عقار التيكاجريلور ثم اكمل بالجرعة المعتادة.
  • في حالة الالم المزمن في الذبحة الصدرية Angina Pectoris المستقرة: أعط أول جرعة فموية من الكلوبيدوجريل بتركيز 600 مجم بعد 24 ساعة من آخر جرعة من عقار التيكاجريلور ثم اكمل بالجرعة المعتادة.
• التبديل من دواء البراسوجريل Prasugrel الى دواء التيكاجريلور:
  • في حالة الالم الحاد في متلازمة الشرايين التاجية الحادة: أعط أول جرعة فموية من التيكاجريلور بتركيز 180 مجم بعد 24 ساعة من آخر جرعة من عقار البراسوجريل ثم اكمل بالجرعة المعتادة.
  • في حالة الالم المزمن في الذبحة الصدرية Angina Pectoris المستقرة: أعط أول جرعة فموية من التيكاجريلور قرص 90 مجم بعد 24 ساعة من آخر جرعة من عقار البراسوجريل ثم اكمل بالجرعة المعتادة.
• التبديل من دواء التيكاجريلور الى دواء البراسوجريل:
  • في حالة الالم الحاد في متلازمة الشرايين التاجية الحادة:أعط أول جرعة فموية من البراسوجريل بتركيز 60 مجم بعد 24 ساعة من آخر جرعة من عقار التيكاجريلور ثم اكمل بالجرعة المعتادة.
  • في حالة الالم المزمن في الذبحة الصدرية Angina Pectoris المستقرة: أعط أول جرعة فموية من البراسوجريل بتركيز 60 مجم بعد 24 ساعة من آخر جرعة من عقار التيكاجريلور ثم اكمل بالجرعة المعتادة.

احتياطات:

• تحذيرات الولايات المتحدة: مخاطر النزيف والعلاقة بين جرعة الأسبرين وفعالية التيكاجريلور:
  • خطر حدوث نزيف:
    • مثل غيره من الأدوية المضادة للصفائح الدموية، يمكن أن يسبب نزيف كبير ، ومميت في بعض الأحيان.
    • لا تستخدم مع النزيف المرضي النشط أو تاريخ حدوث نزيف داخل الجمجمة intracranial hemorrhage.
    • لا تبدأ استخدامه في المرضى المخطط لهم اجراء عاجل لجراحة زراعة الشرايين التاجية الترقيعية Coronary artery bypass graft surgery CABG؛ وأوقف استخدامه إن أمكن قبل 5 أيام على الأقل من إجراء أي جراحة.
    • اشتبه في حدوث نزيف في أي مريض يستخدم الدواء ويعاني من انخفاض ضغط الدم وخضع حديثًا لقسطرة قلبية تشخيصية او علاجية, لجراحة زراعة الشرايين التاجية الترقيعية, او اي عملية جراحية أخرى.
    • إن أمكن قم بمعالجة النزيف دون وقف استخدام التيكاجريلور, حيث ان ايقافه يزيد من خطر حدوث أمراض القلب والأوعية الدموية اللاحقة.
  • العلاقة بين جرعة الأسبرين وفعالية التيكاجريلور:
    • الجرعة اليومية من الاسبرين اكبر من 100 مجم تقلل من فاعلية التيكاجريلور ويجب تجنبها.
    • بعد الجرعة المبدئية الكبيرة (جرعة التحميل loading dose) للأسبرين, استعمله بجرعة 75 : 100 مجم يومياً.
• للمرضى الذين لا يستطيعون ابتلاع أقراص كاملة:
  • يمكن سحق القرص الفموي وخلطه بكوب ماء وابتلاعه على الفور ؛ ثم قم بإعادة ملء الكوب بالماء وقلبه وأشرب مرة أخرى.
  • يمكن اعطاءه للمريض عبر أنبوب أنفي معدي (الرايل) nasogastric tube.
• الجرعة المنسية: لو نسيت جرعة، خذ جرعة واحدة في الموعد المحدد التالي.
• هذا الدواء أكثر فاعلية من عقار الكلوبيدوجريل clopidogrel, على الأقل خلال الـ 12 شهرًا الأولى بعد متلازمة الشرايين التاجية الحادة Acute Coronary Syndrome.

المتابعة والمراقبة Monitoring:

• أمراض الدم: علامات أوأعراض أي نزيف.

نصائح للمريض:

• قم بأعلام المريض إلى أن هذا الدواء سوف يؤدي إلى حدوث النزيف والكدمات بسهولة أكبر وانه يجب الإبلاغ عند حدوث أي نزيف غير متوقع أو مفرط أو طويل الأمد أو دم في البراز / البول أو في السعال.
• ارشد المريض إلى انه يجب اعلام طبيبه الخاص فور حدوث ضيق في التنفس، خاصة إذا كان شديدًا.
• قم بتوجيه المرضى للتحقق مع مقدم الخدمة الصحية عتد استعمال داوء من دون وصفة طبية للتأكد من عدم تعارضه مع التيكاجريلور.
• إرشاد المريض لإبلاغ جميع الأطباء وأطباء الأسنان مقدمي الخدمة الصحية لهم بأنهم يتناولون هذا الدواء.

الأكثر شيوعاً (>10%):

• ضيق التنفس Dyspnea يتحسن تدريجياً مع استمرار العلاج (13.8 ٪) وتلرم وقف العلاج حتى يتحسن ضيق التنفس في نسبة (0.9٪)
• نزيف (انظر البيانات المحددة المذكورة أدناه)

شائعة (1 : 10%):

• الصداع (6.5 ٪)
• الكحة (4.9٪)
• الدوخة (4.5 ٪)
• غثيان (4.3 ٪)
• الرجفان الأذيني (4.2٪)
• ارتفاع ضغط الدم (3.8 ٪)
• ألم بالصدر غير قلبي (3.7٪)
• الإسهال (3.7 ٪)
• آلام الظهر (3.6 ٪)
• انخفاض ضغط الدم (3.2 ٪)
• التعب (3.2 ٪)
• ألم في الصدر (3.1 ٪)
• أغماء (1.7 ٪)

تم الابلاغ عنها بعد التداول التجاري للدواء:

• اضطرابات الجهاز المناعي: فرط الحساسية بما في ذلك التورم الوعائي angioedema (انظر موانع الاستعمال)
• اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: طفح جلدي
• اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي: فرفرية نقص الصفيحات التخثرية thrombotic thrombocytopenic purpura.

النزيف:

• نزيف دون صلة بجراحة زراعة الشرايين التاجية الترقيعية Coronary artery bypass graft surgery CABG:
  • إجمالي النزيف (عنيف + خفيف) (8.7٪)
  • نزيف عنيف (4.5٪)
  • نزيف يؤدي الى الوفاة Fatal / مهدد للحياة (2.1٪)
  • نزيف قاتل Fatal بنسبة (0.2 ٪)
  • نزيف داخل الجمجمة (قاتل / يهدد الحياة) (0.3٪)
• نزيف ذو صلة بجراحة زراعة الشرايين التاجية الترقيعية Coronary artery bypass graft surgery CABG:
  • إجمالي النزيف العنيف (85.8٪)
  • نزيف عنيف عندما يتم وقف العلاج المضاد للصفائح الدموية قبل 5 أيام من جراحة زراعة الشرايين التاجية الترقيعية Coronary artery bypass graft surgery CABG يكون بنسبة (75 ٪)
  • نزيف قاتل / مهدد للحياة (48.1 ٪)
  • نزيف قاتل (0.9 ٪)

• في حالة فرط الحساسية تجاه الدواء (مثل التورم الوعائي angioedema).
• تاريخ حدوث نزيف داخل الجمجمة intracranial hemorrhage.
• النزيف المرضي  النشط (مثل قرحة المعدة والنزيف داخل الجمجمة).

• تحذيرات الولايات المتحدة: مخاطر النزيف والعلاقة بين جرعة الأسبرين وفعالية التيكاجريلور:
  • خطر حدوث نزيف:
    • مثل غيره من الأدوية المضادة للصفائح الدموية، يمكن أن يسبب نزيف كبير ، ومميت في بعض الأحيان.
    • لا تستخدم مع النزيف المرضي النشط أو تاريخ حدوث نزيف داخل الجمجمة intracranial hemorrhage.
    • لا تبدأ استخدامه في المرضى المخطط لهم اجراء عاجل لجراحة زراعة الشرايين التاجية الترقيعية Coronary artery bypass graft surgery CABG؛ وأوقف استخدامه إن أمكن قبل 5 أيام على الأقل من إجراء أي جراحة.
    • اشتبه في حدوث نزيف في أي مريض يستخدم الدواء ويعاني من انخفاض ضغط الدم وخضع حديثًا لقسطرة قلبية تشخيصية او علاجية, لجراحة زراعة الشرايين التاجية الترقيعية, او اي عملية جراحية أخرى.
    • إن أمكن قم بمعالجة النزيف دون وقف استخدام التيكاجريلور, حيث ان ايقافه يزيد من خطر حدوث أمراض القلب والأوعية الدموية اللاحقة.
  • العلاقة بين جرعة الأسبرين وفعالية التيكاجريلور:
    • الجرعة اليومية من الاسبرين اكبر من 100 مجم تقلل من فاعلية التيكاجريلور ويجب تجنبها.
    • بعد الجرعة المبدئية الكبيرة (جرعة التحميل loading dose) للأسبرين, استعمله بجرعة 75 : 100 مجم يومياً.
• الأدوية التي تمنع وظيفة الصفائح الدموية ، بما في ذلك التيكاجريلور، تزيد من خطر النزيف ؛ إن أمكن قم بمعالجة النزيف دون وقف استخدام التيكاجريلور, حيث ان ايقافه يزيد من خطر حدوث أمراض القلب والأوعية الدموية اللاحقة.
• تجنب مقاطعة العلاج ؛ إذا كان يجب إيقاف التيكاجريلور مؤقتًا (على سبيل المثال ، لعلاج نزيف أو اجراء جراحة اختيارية) ، أعد استعمال الدواء في أقرب وقت ممكن ؛ سيؤدي وقف الدواء إلى زيادة خطر حدوث احتشاء عضلة القلب وتخثر وانسداد الدعامات والموت.
• الجراحة: أوقف استخدام الدواء إن أمكن قبل 5 أيام على الأقل من إجراء أي جراحة.
• تم الابلاغ عن حدوث ضيق تنفس Dyspnea مع استخدام الدواء. شدة ضيق التنفس الموصوفة عادة ما تكون خفيفة إلى متوسطة وتتناقص / تختفي مع مع استمرار العلاج؛ إذا كانت أعراض ضيق التنفس لا يمكن تحملها، خذ بعين الاعتبار إعطاء دواء مضاد صفائح الدموية آخر.
• التيكاجريلور يمكن أن يسبب وقفات بطينية ventricular pauses.
• تم الإبلاغ عن حدوث اختلال ضربات القلب البطئ Bradyarrhythmia بما في ذلك انسداد كهربائي أذيني بطيني AV block في التقارير التي تم الابلاغ عنها بعد التداول التجاري للدواء. تم استبعاد من الدراسات العلمية المرضى الذين لديهم تاريخ من متلازمة العقدة الجيبية المريضة Sick sinus syndrome، انسداد كهربائي أذيني بطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة 2nd or 3rd degree AV block أو الإغماء المرتبط ببطء القلب غير المحمي بواسطة جهاز تنظيم ضربات القلب وقد يكونون هؤلاء المرضى أكثر عرضة للإصابة باختلال ضربات القلب البطئ مع استخدام التيكاجريلور.
• تجنب استخدام التيكاجريلور مع قصور الكبد العنيف، والذي من المرجح أن يزيد من مستويات التيكاجريلور  في الدم.
• الدواء يتم أيضه / تكسيره بواسطة انزيم CYP3A4 / 5:
  • يعتبر الدواء احد نواتج تكسير أنزيم CYP3A4 / 5.
  • تجنب الاستعمال المتزامن مع مثبطات CYP3A القوية (على سبيل المثال أتازانافير atazanavir, كلاريثروميسين clarithromycin, إندينافير indinavir, إيتراكونازول itraconazole, كيتوكونازول ketoconazole, نيفازودون nefazodone, نلفينافير nelfinavir, ريتونافير ritonavir, ساكوينافير saquinavir, تيليثروميسين telithromycin, فوركونازول voriconazole).
  • تجنب الاستعمال المتزامن مع محفرزات CYP3A القوية (مثل ريفامبين rifampin, ديكساميثازون dexamethasone, الفينيتوين phenytoin, كاربامازيبين carbamazepine, الفينوباربيتال phenobarbital).

لتجنب التداخلات المحتملة مع الأدوية الأخرى، يجب إخبار الطبيب أو الصيدلاني عن أية من الأدوية المتناولة في الوقت الحالي, بعض اهم تلك التفاعلات:

• الأسبرين Aspirin: الجرعة اليومية من الاسبرين اكبر من 100 مجم تقلل من فاعلية التيكاجريلور ويجب تجنبها. بعد الجرعة المبدئية الكبيرة (جرعة التحميل loading dose) للأسبرين, استعمله بجرعة 75 : 100 مجم يومياً.
• الأدوية المضادة للصفائح الدموية Antiplatelets والأدوية ذات الخصائص المضادة للصفائح الدموية (مثل مضادات الالتهاب اللاستيرويدية NSAIDs, مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية SSRIs, مثبطات P2Y12, جلوكوزامين Glucosamine, مستحلب الدهون Fat Emulsion, مكملات الفيتامينات المتعددة Multivitamins, الأحماض الدهنية أوميجا 3 Omega-3 Fatty Acids, صوديوم متعدد كبريتات البنتوسان Pentosan Polysulfate Sodium, البنتوكسيفيلين Pentoxifylline, محفزات البروستاسيكلين Prostacyclin Analogues, فيتامين إي Vitamin E,  تيبرانافير Tipranavir, إبروتينيب Ibrutinib): استخدامهم المتزامن مع التيكاجريلور يؤدي الى زيادة التأثير المضاد للصفائح الدموية.
• مضادات التجلط Anticoagulants (مثل أبيكسابان Apixaban, دابيجاتران Dabigatran, ريفاروكسيبان Rivaroxaban, إيدوكسابان Edoxaban, بيميبارين Bemiparin, داساتينيب Dasatinib, إنيكسوبارين Enoxaparin, هيبارين Heparin والأعشاب ذات خواص مضادة للتجلط / للصفائح الموية على سبيل المثال ، البرسيم ، اليانسون ، التوت): الأدوية ذات الخصائص المضادة للصفائح الدموية مثل التيكاجريلور  قد تعزز من تأثير مضادات التجلط وبالتالي من اثارهم الجانبية واحتمالة حدوث تسمم بالدواء ونزيف. يجب مراقبة العلاج عند الاستخدام المتزامن. النشرات الكندية تنصع بعدم الاستخدام المتزامن لكل من أبيكسابان, إيدوكسابان, دابيجاتران وريفاروكسيبان مع التيكاجريلور أو البراسوجريل.
• مذيبات الجلطات Thrombolytic Agents مثل يوروكيناز Urokinase: الأدوية ذات الخصائص المضادة للصفائح الدموية مثل التيكاجريلور قد تعزز التأثير المضاد للتجلط لمذيب الجلطات. تجنب استخدامهم المتزامن مع التيكاجريلور.
• مثبطات CYP3A القوية والمتوسطة (مثل أتازانافير atazanavir, كلاريثروميسين clarithromycin, إندينافير indinavir, إيتراكونازول itraconazole, كيتوكونازول ketoconazole, نيفازودون nefazodone, نلفينافير nelfinavir, ريتونافير ritonavir, ساكوينافير saquinavir, تيليثروميسين telithromycin, فوركونازول voriconazole): تجنب استخدامها المتزامن مع التيكاجريلور حيث قد يؤدي ذلك الى زيادة نسبة التيكاجريلور في الدم. يمنع تناول التيكاجريلور  اثناء استعمال او خلال اسبوعين من وقف استعمال الإيتراكونازول.
• محفزات CYP3A القوية والمتوسطة (مثل بوسنتان Bosentan, دابرافينيب Dabrafenib, ديفيراسيروكس Deferasirox, ريفامبين rifampin, ديكساميثازون dexamethasone, الفينيتوين phenytoin, كاربامازيبين carbamazepine, الفينوباربيتال phenobarbital, ساريلوماب Sarilumab, سيلتوكسيماب Siltuximab وتوسيليزوماب Tocilizumab): تجنب استخدامها المتزامن مع التيكاجريلور حيث قد يؤدي ذلك الى خفض نسبة التيكاجريلور في الدم. في حالة المحفزات القوية يفضل تجنب الاستخدام المتزامن وفي حالة المحفرات المتوسطة يجب مراقبة العلاج.
• المورفين Morphine والفينتانيل Fentanyl: قد يقلل من التأثير المضاد للصفائح الدمويةت للأدوية المضادة للصفائح الدموية من فئة مثبطات P2Y12 مثل التيكاجريلور. في حالة متلازمة الشرايين التاجية الحادة Acute Coronary Syndrome يرجى استخدام مسكن اخر.
• سيفالوثين Cephalothin, كولاجيناز Collagenase, حمض الديوكسيكوليك Deoxycholic Acid, إبريتوموماب تيوكسيتان Ibritumomab Tiuxetan وأوبينوتوزوماب Obinutuzumab: الأدوية المضادة للصفائح الدموية مثل التيكاجريلور قد تعزز الاثار الجانبية والسمية لهذه الأدوية.
• الستاتينات Statins (مثل أتورفاستاتين Atorvastatin, لوفاستاتين Lovastatin وسيمفاستاتين Simvastatin): قد يزيد التيكاجريلور من تركيزهم في الدم. يجب مراقبة العلاج عند الاستخدام المتزامن.
• الديجوكسين Digoxin: التيكاجريلور قد يزيد من تركيز الديجوكسين في الدم. يجب مراقبة العلاج عند الأستخدام المتزامن.
• عصير جريب فروت Grapefruit Juice وسيكلوسبورين Cyclosporine: عند الاستخدام المتزامن مع التيكاجريلور قد يزداد نسبته في الدم. يجب مراقبة العلاج عند الاستخدام المتزامن.

• قد تؤدي الجرعة الزائدة الى النزيف.
• في حالة تناول جرعة زائدة من الدواء يجب الحرص على دعم التنفس ونبض القلب وضخه للدم, فعلاجها يتكون بصفة اساسية من علاج داعم وعلاج لأعراض المضاعفات فعند تناول جرعات فموية كبيرة يجب وضع في الاعتبار استخدام الكربون النشط والتنظيف المعوي أو القيئ وكذلك تصحيح الكتروليت الدم إن وجد اختلال بها وينبغى مراقبة الإفرازات البولية.

• الحمل: يصنف العقار بالنسبة للسلامة اثناء فترة الحمل فى الفئة (سي C) أي أن هنالك احتمالية وجود خطورة على الجنين, ولاينبغى إستخدامه فى فترة الحمل إلا عند الضرورة وعندما تكون الفائدة من استخدامه اكبر من خطره، وتحت إشراف طبى متخصص, حيث أظهرت الدراسات الحيوانية تأثير ضار للدواء على الحمل أو الجنين بجرعات اكبر جدا من التي تستخدم في الانسان, ولكن لاتوجد دراسات كافية على الانسان فى هذا الشأن توضح تأثيره على الحمل أو الجنين.
  أوضحت الدراسات الحيوانية انه عند اعطاء الدواء بجرعة 5 : 7 اضعاف الجرعة القصوى للأنسان على اساس مساحة سطح الجسم للفئران والارانب الحوامل في فترة تكون الاعضاء ادى ذلك الى تشوهات عضوية في المواليد, وعندما تم اعطائه بجرعة 10 اضعاف الجرعة القصوى للانسان في نهاية فترة الحمل وفي الرضاعه ادى ذلك الى وفاة المواليد وأثر على معدل نموهم.
• الرضاعة: لا يجب استخدام الدواء اثناء الرضاعه حيث وجد الدواء في لبن الرضاعة في الحيوانات بتركيز اعلى من الموجود في الدم وبالتالي في الغالب يعبر الدواء في لبن الرضاعة في الانسان ايضا, فيجب اتخاذ قرار بوقف الرضاعة الطبيعية أو وقف الدواء اثناء الرضاعة، مع مراعاة أهمية الدواء للأم.

التيكاجريلور Ticagrelor هو مضاد للصفائح الدموية حيث يثبط تفعيلها وتجمعها. التيكاجريلور واكبر ناتج لتكسيره (مستقلبه) الفعال active metabolite لديهما نفس قوة التأثير, حيث يقوما بأغلاق وتثبيط المستقبل P2Y12 بشكل قابل للانعكاس وهو احد مكونات مستقبلات الأدينوسين ثنائي الفوسفات Adenosine diphosphate (ADP) receptors والتي توجد على سطح الصفائح الدموية, مما ينتج عنه منع تفعيل مستقبل بروتين سكري 2ب/3أ  المركب GPIIb/IIIa receptor complex مما يمنع من تجمع الصفائح الدموية, يعتمد استمرار تأثير الدواء المثبط للصفائح الدموية على تركيز التيكاجريلور وناتج تكسيره (مستقلبه) الفعال في الدم.

• التوافر الحيوي Bioavailability: تصل الى 36%.
• يصل إلى أعلى تركيز في الدم خلال: 1.5 ساعة; 2.5 ساعة ( لناتج تكسيره/مستقلبه الفعال).
• يرتبط بالبروتين: بقوة > 99% (متضمن ناتج تكسيره/مستقلبه الفعال).
• حجم التوزع Volume of distribution: حوالي 88 لتر.
• الأيض (التكسير) Metabolism: يعتبر انزيم CYP3A4 هو الانزيم الاساسي لايض الدواء وتحويله الى اكبر ناتج لتكسيره (مستقلبه) الفعال active metabolite.
• فترة عمر نصف الدواء Half-life: حوالي 7 ساعة (التيكاجريلور); 9 ساعة (لناتج تكسيره/مستقلبه الفعال).
• الأخراج (التيكاجريلور):
  • البراز: 58%.
  • البول: 26%.
• الأخراج (لناتج تكسيره/مستقلبه الفعال): في الاساس عن طريق الافراز في العصارة الصفراوية ثم البراز. البول: <1%.

مصر:

• بريليك Brilique
• لينتارام Lintaram
• ثرومبوريست Thromborest
• ويستاجريلور Westagrelor

السعودية

• بريلينتا Brilinta

• تيكاجريلور Ticagrelor

– ويمكنك أن تسأل عن سعر الدواء والبدائل المتاحه له والتي لها نفس الكفاءة وايهما اقل سعر او اي تفاصيل اخرى متعلقه بالدواء في التعليقات وسنرد عليك في خلال 24 ساعة.