– الدواء:

إكسامايد Examide.

توراسيميد Torasemide أو تورسيميد Torsemide.

تحتوي نشرة الدواء على:

مدرات البول – مدرات البول العروية Loop diuretics (تعمل على التواء هنلي Loop of Henle).

مصر.

• التورم Edema
• الاستسقاء Ascites
• فشل القلب الاحتشائي – يستخدم في علاج التورم المصاحب لفشل القلب الاحتقاني
• في علاج التورم واحتباس السوائل المصاحب للتليف الكبدي أو أمراض الكلى
• ضغط الدم المرتفع

:

• التوقيت: يفضل تناوله صباحاً.
• البالغين:
  • الجرعة المستخدمه لعلاج التورم المرتبط بفشل عضله القلب  الاحتقانى:
    • بالفم او عن طريق الحقن الوريدى:١٠ :٢٠ مجم مره واحده باليوم, ان لم تكن النتيجة كافية فانه يتم زياده الجرعه تصاعديا بالضعف تقريبا حتى الوصول الى الاستجابه المطلوبه.
    • الجرعة اعلى من 200 مجم في المرة الواحدة لم يتم دراستها بشكل كافي بعد.
  • الجرعه الجرعة المستخدمه لعلاج التورم المرتبط بامراض الكلى :
    • بالفم او عن طريق الحقن الوريدى:٢٠ مجم مره واحده باليوم, ان لم تكن النتيجة كافية فانه يتم زياده الجرعه تصاعديا بالضعف تقريبا حتى الوصول الى الاستجابه المطلوبه.
    • الجرعة اعلى من 200 مجم في المرة الواحدة لم يتم دراستها بشكل كافي بعد.
  • الجرعه الجرعة المستخدمه لعلاج التورم المرتبط بامرض الكبد :
    • بالفم او عن طريق الحقن الوريدى ٥ : ١٠ مجم مره يوميا مع مدر مضاد للألدوستيرون aldosteron antagonist او مدر موفر للبوتاسيوم potasium sparing diuretic, ان لم تكن النتيجة كافية فانه يتم زياده الجرعه تصاعديا بالضعف تقريبا حتى الوصول الى الاستجابه المطلوبه.
    • الجرعة اعلى من 40 مجم في المرة الواحدة لم يتم دراستها بشكل كافي بعد.
    • الاستخدام المزمن لمدرات البول فى حاله مرضى الكبد لم يتم دراستها بطريقه كافيه بعد
  • الجرعه المستخدمه لعلاج ارتفاع ضغط الدم :
    • ٥ مجم بالفم مرة واحده يومياً, ان استمرت النتيجة غير كافية بعد مرور فتره ٤ :٦ اسابيع فانه يتم زياده الجرعه حتى ١٠ مجم مره واحده يوميا بالفم, ان استمرت النتيجة غير كافية بجرعة 10 مجم فانه يجب اضافة خافض لضغط الدم آخر.
• صغار السن: لم يتم دراسة سلامة وفاعلية الدواء بهم بعد.
• ضبط الجرعة في حالة أمراض الكلى:
  • ربما يكون ضبط الجرعه للكلى مطلوبا ولكن حتى الان ليس هناك اى توصيات بهذا الخصوص بعد.
  • ممنوع الاستخدام مع المرضى الذين يعانون من انقطاع البول.
• ضبط الجرعة في حالة أمراض الكبد: يتم استخدامه بحذر.
• الاحتياطا ت:
  • ان امان وكفاءه الدواء لم يتم اثباتها بعد فى المرضى اقل من ١٨ عاما.
  • يتم الرجوع الى جزء التحذيرات للحصول على احتياطات اضافيه.
• معلومان اخرى: يتم التعاطى عن طريق الحقن الوريدى باستخدامه كحقنه واحده يتم حقنها على مدار دقيقتين او التنقيط الوريدى المستمر, اذا تم استخدامه عن طريق الحقن الوريدى فانه يتم استخدام محلول ملح قبل وبعد التعاطى.
• المتابعه: يجب متابعه عمليات الايض مثل تركيز المعادن والسكر والدهون و حمض اليوريك والكرياتنين بانتظام وضبطهم فى الاشخاص الذين يستخدمون الدواء لفتره طويله خاصة من لديهم احتماليه عاليه لارتفاع حزض اليوريك والاصابه بداء النقرس او السكر
• نصائح للمريض: انصح المريض باتخاذ الحذر  اثناء قياده السياره او تشغيل الالات حتى يتم الوصول الاستجابه الاوليه للعلاج

• الأكثر شيوعاً:
  • صداع.
  • كثرة التبول.
• شائعة:
  • اختلال بنسب أملاح ومعادن الجسم (الالكتروبت) (2-4٪)
  • دوخة (3٪)
  • التهاب الأنف (3٪)
  • الإمساك (2٪)
  • كحه (2٪)
  • إسهال (2٪)
  • عسر الهضم (2٪)
  • الغثيان (2٪)
  • الأرق (1٪)
  • العصبية (1٪)
• غير شائعة:
  • إعياء
  • فرط حمض يوريك الدم
  • آلام أسفل الظهر
  • تشنجات العضلات
  • هبوط ضغط الدم الانتصابى (اذناء الوقوف)
  • التسمم الأذني (طنين الأذن وفقدان السمع، تجنب جرعات أكبر من 200 مجم)
  • الحكة
  • طفح جلدي
• تم الابلاغ عنها بعد التوزيع التجاري:
  • الجهاز الهضمي: التهاب البنكرياس، آلام في البطن
  • الجهاز العصبي: تنمل، نقص في درجة الوعي، اختلال في الرؤية, فقدان الشهية.
  • الدم: نقص الكريات البيض، نقص الصفيحات، فقر الدم.
  • الكبد: زيادة في انزيمات الكبد (ترانساميناسيس الكبد، جاما جلوتاميل ترانزفيراس)
  • التمثيل الغذائي: نقص الثيامين (فيتامين B1)
  • الجلد / فرط الحساسية: متلازمة ستيفين جونسون Stevens-Johnson syndrome، تقشر الانسجة المتموتة البشروية التسممي Toxic epidermal necrolysis، الحساسية للضوء، حكة.
  • الجهاز البولي التناسلي: احتباس البول الحاد

• في حالة الحساسية لللتورسيميد, البوفيدون أو السالفوناميد
• في حالة انقطاع البول
• الغيبوبة الكبدية

• الدواء مدر قوي للبول, الاسراف في استخدامه قد يؤدي إدرار مفرط للبول مما قد يسبب الجفاف وخسارة املاح الجسم.
• يتم تحديد الجرعة المناسبة حسب حالة المريض واستجابته للعلاج وعلى أساسها أيضًا تحدد أقل جرعة تعطي الاستجابة المناسبة عنده.
• يعتبر الدواء سام للأذن فهو قد يسبب فقدان السمع, عادة مع الجرعات الوريدية الكبيرة واعطائه بشكل سريع, نقص البروتين في الدم وفي حالة القصور الكلوي .
• يجب الحذر عند استخدامه مع مرضى الاحتباس البولي سواءً بسبب مشكلة في تفريغ المثانة أو تضخم في البروستاتا أو ضيق في الحالب, حيث ان استخدام التورسيمايد قد يؤدي الى احتباس بولي حاد نتيجة زيادة انتاج البول المصاحب لاستخدام الدواء, ففي هؤلاء المرضى يجب مراقبة وظائفهم الكلوية بعد تعاطيه جيدًا خاصة في بداية الاستخدام.
• يستخدم بحذر في حالة المرضى المصابين بالذئبة وفي حالات المرض الكبدي والقصور الكلوي
• يستخدم بحذر مع علاج حمض الإيثاكرينك لأنه قد يؤدي لزيادة خطر تسمم الأذن (فقدان السمع)
• قد يسبب حدوث خللٍ في توازن السوائل وأملاح ومعادن الجسم  كما قد يؤدي الى زيادة نسبة السكر في الدم, زيادة حمض اليوريك في الدم, النقرس, انخفاض ضغط الدم, قلوية الدم, انخفاض عنيف في نسبة الصوديوم, انخفاض عنيف في نسبة البوتاسيوم, غيبوبة كبدية وبوادرها ونقص سوائل الجسم يصاحبه أو لا يصاحبه انخفاض في ضغط الدم.
• لا يستخدم مع مرضى الغيبوبة الكبدية والمصابين بخللٍ في توازن معادن واملاح الجسم حتى يتم تحسنهم
• قد يزيد من حساسية الجلد لأشعة الشمس
• استخدامه لفترة طويلة مع حديثي الولادة قد يؤدي إلى تكلس كلوي (تكون حصاوي كلوية)
• تقل فاعلية الدواء ويزداد امكانية حدوث تسمم الاذن (فقدان السمع) منه في المرضى الذين يعانون من قلة بروتينات الدم (مصاحبة للمتلازمة الكلوية)
• التسمم الأذني يرتبط بالحقن السريع للدواء والفشل الكلوي واستخدام جرعة أعلى من المصرح بها واستخدام الدواء مع مضاد حيوي من الأمينوجلايكوسيد أو حمض الإيثاكرينك أو أي دواء آخر يزيد خطر التسمم الأذني
• لتجنب الإصابة بقلة البول وزيادة الكرياتينين, اليوريا ونيتروجين يوريا الدم فيجب مراقبة نسبة السوائل في الجسم ووظائف الكلى والتوقف عن تعاطي الدواء في حالة ظهور أي من المشاكل السابقة او قلة البول أثناء معالجة مرض في الكلى.
• اصدرت ادارة الاغذية والعقاقير FDA تحذير للمرضى الذين اصابتهم حساسية سابقة من الادوية التي تحتوي على السلفا (السلفوناميدات). ومع ذلك، فقد أشارت الدراسات الحديثة أن التفاعل المتبادل بين – حساسية متبادلة من السلفوناميدات المضادات الحيوية والسلفوناميدات غير المضادات الحيوية من غير المرجح أن تحدث
• في تليف الكبد قد يؤدي عدم توازن المعادن والأيونات في الجسم إلى اعتلال دماغي كبدي لذلك قبل البدء في العلاج يجب علاج عدم توازن املاح الجسم وحامضية الدم
• في المرضى الذين في خطر الاصابة باعتلال الكلى بسبب الصبغات, تورسيميد يمكن أن يؤدي إلى ارتفاع حالات التدهور في وظيفة الكلى بعد تلقي الصبغات بالمقارنة مع المرضى الذين يعانون من مخاطر عالية بالاصابة الذين تلقوا محاليل عن طريق الوريد لرفع كمية السوائل في الجسم قبل تلقي الصبغات.
• يجب مراقبة المرضى بانتظام لاحتمال حدوث أمراض الدم والكبد أو تلف الكلى، أو ردود فعل أخرى جانبية.
• يجب إبلاغ الطبيب عن أي طنين, صعوبةٍ في السمع أو الصمم المفاجئ.
• حقن التورسيميد في حديثي الولادة قد تتسبب في فقدان السمع لهم, وفي الاطفال المبتسريين (المولود مبكر) المصابيين بمتلازمة الضائقة التنفسية, العلاج بالعقار يتسبب لهم زيادة خطر وجود “القناة الشريانية مفتوحة patent ductus arteriosus”.
• زيادة معدل إدرار البول قد يسبب الجفاف ونقص كمية الدم في الدورة الدموية مما قد يؤدي الى هبوط في الدورة الدموية وزيادة نسبة حدوث الجلطات والتخثرات في الأوعية الدموية خاصة في المسنيين, وتدهور وظائف الكلى، بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد وخاصة في المرضى الذين يعانون من نقص الاملاح أو أولئك الذين يأخذون مثبطات الرينين-أنجيوتنسين ألدوستيرون. يمكن أن يحدث تدهور في وظائف الكلى أيضا عند الاستخدام المتزامن مع الأدوية المسممة للكلى (على سبيل المثال، أمينوجليكوزيد، سيسبلاتين، ومضادات الالتهاب اللاستيرويدية)؛ يجب رصد حجم السوائل في الجسم ووظائف الكلى بشكل دوري.
• يسبب زيادة في نسبة الجلوكوز في الدم وتغير في اختبارات تحمل ونسبة الجلوكوز في الجسم (تحليل السكر صائم وفا, ونادرا ساهم في حدوث مرض السكري.

لتجنب التداخلات المحتملة مع الأدوية الأخرى، يجب إخبار الطبيب أو الصيدلاني عن أية من الأدوية المتناولة في الوقت الحالي, بعض اهم تلك التفاعلات:

• حمض الأسيتيل ساليسيلك: الجمع بين التورسيميد والأسيتيل ساليسيلك قد يؤدي إلى خفض نسبة التخلص من الكيرياتينين في الجسم في مرضى القصور المزمن بالكلى, كما انه يرفع من نسبة الساليسيلك في الجسم مما قد يؤدي الى التسمم به في الجرعات العالية منه.
• مضادات الالتهاب اللاستيرويدية: تم الابلاغ عن مرضى اصيبوا بارتفاع في نيتروجين يوريا الدم, الكيرياتينين, البوتاسيوم قد يصل الى فشل كلوي حاد عندم استخدام التورسيميد بالتزامن مع مضادات الالتهاب اللاستيرويدية كما انه يقلل فاعلية التورسيميد في خفض الدم.
• الإندوميثاسين: تعاطي الإندوميثاسين مع التورسيميد يقلل من قدرته على خفض ضغط الدم المرتفع وادراره للبول في حالة نقص الصوديوم بالدم.
• مثبطات ومحفزات السيتوكروم P450 2C9: التورسيميد يتم تكسيره ب CYP2C9:
  • الاستخدام المتزامن لمثبطات CYP2C9 (على سبيل المثال، الأميودارون، فلوكونازول، ميكونازول، أوكساندرولون) يمكن أن يقلل من إزالة التورسيميد مما يؤدي الى زيادة تركيزات التورسيميد في البلازما.
  • الاستخدام المتزامن لمحفزات CYP2C9 (على سبيل المثال، ريفامبين) يؤدي الى زيادة إزالة التورسيميد وبالتالى انخفاض تركيزات التورسيميد في البلازما.
  • يجب مراقبة تأثير الدواء على ادرار للبول وضغط الدم عند استخدامه بالتزامن مع مثبط أو محفز CYP2C9. وضبط جرعة تورسيميد إذا لزم الأمر.
  • بسبب تأثير التورسيميد المثبط ل CYP2C9, من الممكن ان يؤثر التورسيميد على فاعلية الادوية التي تعتمد على CYP2C9 في ايضها, مثل سيليسوكسيب خاصة الأدوية ذو المجال العلاجي الضيق مثل الوارفرين (الماريفان) والفنيتويين. راقب استجابة المريض وعدل الجرعات لو احتاج.
• الكولسترامين: وجد ان الكولسترامين قد يقلل الامتصاص المعوي للتورسيميد لذلك عن الاستخدام المتزامن يجب تناول التورسيميد ساعة قبل او 4 : 6 ساعات بعد تناول الكولسترامين.
• الأدوية العضوية المتأينة مثل البروبينسيد التي تخضع لافراز من الانابيب الكلية: تقلل من تأثير التورسيميد المدر للبول على الكلى. راقب ادرار البول وضغط الدم اثناء الاستخدام المتزامن.
• الليثيوم: لا يجب تعاطي الليثيوم مع أي مدرات للبول لأنها تقلل تخلص الكلى منه وتسبب حدوث تسممٍ به
• الأدوية المسممة للأذن: مدرات البول العروية تزيد من من خطر حدوث تسمم الأذن من الأدوية المسممة للأذن الأخرى. بما في ذلك الأمينوجلايكوسيد, حمض الإيثاكرينك والسيزبلاستين. فتجنب الاستخدام المتزامن لكل منهما.
• مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومضادات مستقبلات أنجيوتنسين II: الجمع بين التورسيميد ومثبطات انزيم تحويل الأنجيوتنسن أو مضادات مستقبلات أنجيوتنسين II قد يؤدي إلى انخفاض مفاجئ في ضغط الدم وحدوث تدهور في وظائف الكلى قد يصل لفشل كلوي لذلك يجب التقليل من جرعات الاثنين
• الصبغات: التورسيميد يزيد من احتمالية حدوث تسمم الكلى عن الاستخدام المتزامن.
• الهرمون المنشط لقشرة الكظرية ACTH: الاستخدام المتزامن يزيد من احتمالية انخفاض نسبة البوتاسيوم في الدم.
• الأدوية التي تسبب تسمم النفرونات:استخدامها مع التورسيميد يزيد من احتمالية حدوث تسمم النفرونات, لذلك يجب التقليل من جرعة التورسيميد ومراقبة توازن سوائل الجسم بحيث لا يعاني المريض من جفاف.
• الساكسينيل كولين succinylcholine: التورسيميد يزيد أو يقلل من تأثير الساكسينيل كولين
• الكلورال هيدريت chloral hydrate: في حالاتٍ منفردة قد يؤدي التعاطي الوريدي من التورسيميد خلال 24 ساعة من تناول الكلورال هيدريت إلى احمرار الجلد ونوبات عرق وغثيان وإحساس بعدم الراحة وزيادة ضربات القلب لذلك لا ينصح بهما معًا
• السيفالوسبورين: يزيد التورسيميد من خطر تسبب السيفالوسبورين في تسمم النفرونات
• مضادات الفطريات: زيادة خطر نقص بوتاسيوم الدم مع أمفوتيراسين amphotericin
• خافضات الضغط: تعزيز تأثير خافض الضغط. زيادة خطر الجرعة الأولى لتأثير خافض الضغط لحاصرات ألفا.
• مضادات الذهان Antipsychotics: زيادة خطر عدم انتظام ضربات القلب البطيني مع pimozide (تجنب مع ال pimozide) في حالة حدوث نقص بوتاسيوم الدم.
• جليكوسيدات القلب: زيادة سمية في حالة حدوث نقص بوتاسيوم الدم.

• أعراض الجرعة الزائدة من التورسيميد هي الجفاف وهبوط ضغط الدم بشكلٍ كبير وانخفاض كمية الدم وخلل في توازن المعادن والأيونات وانخفاض نسبة البوتاسيوم في الدم وقلوية الدم قليلة الكلوريد نتيجة زيادة تأثيره في إدرار البول
• علاجها بصفة اساسية من علاج داعم وعلاج لأعراض المضاعفات فعند تناول جرعات فموية كبيرة يجب وضع في الاعتبار استخدام الكربون النشط والتنظيف المعوي أو القيئ وكذلك تصحيح الكتروليت الدم إن وجد اختلال بها وينبغى مراقبة الإفرازات البولية وفى الحالات القصوى ينصح بالعلاج بالسوائل ورافعات الضغط. ديلزة الدم ليس لها فاعلية في إزالة الدواء من الجسم.

• الحمل: يصنف العقار بالنسبة للسلامة اثناء فترة الحمل فى الفئة (بي B), لا توجد بيانات متاحة عن استخدامه في النساء الحوامل وخطر تسببه حدوث عيوب خلقية أو إجهاض؛ كشفت الدراسات الحيوانية أدلة على السمية الجنينية في الجرعات التي تنتج سمية الأمهات, لا يجب استخدامه إلا تحت إشراف طبى متخصص, ويجب مراقبة نمو الجنين وحجمه.
• الرضاعة: التورسيميد ينتقل في لبن الأم للطفل كما أنه من الممكن أن يقلل كمية إنتاجها للبن كعرضٍ جانبي فيفضل تجنب استخدامه بدون استشارة الطبيب.

التورسيميد هو مدر للبول قوي من ضمن مجموعة مدرات البول العروية Loop diuretics (تعمل على التواء هنلي Loop of Henle) التي تعتبر اقوى مجموعة مدرة للبول يليها مجموعة  الثيازيد ثم اضعفهم المجموعة الموفرة للبوتاسيوم ومجموعة مثبطات انهيدراز الكاربون ويعتبر اقوى مجموعة مدرات البول العروية هو البوميتانيد يليه التورسيميد ثم الفوروسيميد بينما يعتبر حَمضُ الإيثاكرينيك بديل للمرضى المصابيين بحساسية للسلفا لعدم احتوائه عليها بخلاف باقي المجموعة, بشكلٍ رئيسي يمنع التورسيميد امتصاص أيونات الصوديوم, الكلور في ممرات نفرونات الكلى (الطرف الصاعد من التواء هنلي)  وترجع فاعليته القوية إلى اختياره لمكان التأثير، يزيد بهذا التأثير من قدرة الكلى على التخلص من السوائل الموجودة في الجسم فيقلل السوائل التي سببت التورم في الأطراف كما يخفض من كمية الدم وهو ما يساعد على خفض ضغط الدم

التوراسيميد بالمقارنة مع مدرات العروة الأخرى، له تأثير إدراري للبول لفترة أطول من الجرعات متساوية الفاعلية من فوروسيميد، كما أنه يسبب فقد البوتاسيوم بدرجة أقل.

• التوافر الحيوي: اثناء التعاطي بالفم 80%
• بداية التأثير: اثناء التعاطي بالفم 1 ساعة.
• يصل إلى أعلى تركيز في الدم خلال:  اثناء التعاطي بالفم 1 ساعة.
• أقصى تأثير: 1: 2 ساعة لأدرار البول – 4 : 6 اسابيع لخفض ضغط الدم.
• يمتد تأثير الدواء إلى:  6 إلى 8  ساعة أثناء التعاطي بالفم – 6 ساعات اثناء الحقن الوريدي.
• نصف العمر: 3.5 ساعة.
• يرتبط بالبروتين: بقوة 99%, لا يتم ازالته بغسيل الكلى الصناعي.
• الأخراج: البول: 20%

– الشركة المنتجة: ابيكس فارما – ملتي ابيكس فارما.

يمكنك معرفة البدائل المختلفة للدواء بزيارة الجزء الأخير من موضوع المادة الفعالة.

– ويمكنك أن تسأل عن سعر الدواء والبدائل المتاحه له والتي لها نفس الكفاءة وايهما اقل سعر او اي تفاصيل اخرى متعلقه بالدواء في التعليقات وسنرد عليك في خلال 24 ساعة.