- الدواء:

أميتينول Amitenol.

أتينولول Atenolol.

تحتوي نشرة الدواء على:

مغلقات مستقبلات البيتا - أدوية ارتفاع ضغط الدم – أدوية الذبحة الصدرية Angina Pectoris.

• ضغط الدم المرتفع وتنظيمه، قد يستخدم وحده أو مع أدوية علاج ضغط الدم المرتفع الأخرى.

• أمراض الشرايين التاجية (الذبحة الصدرية Angina Pectoris).

• الجلطة القلبية (النوبة القلبية – الاحتشاء القلبي)

• التوقيت: يؤخذ مرة صباحًا يوميًا مع الطعام أو بدونه.
• البالغين:
• ضغط الدم المرتفع:
  • الجرعة المبدئية: 50 مجم مرة يوميًا عبر الفم
  • جرعة المداومة (الجرعة التي يراد الوصول لها والاستمرار عليها): من 50مجم إلى 100مجم مرة يوميًا
  • الجرعة القصوى 100مجم يوميًا
  • إذا لم يعطِ الدواء المفعول المطلوب في غضون أسبوعٍ لأسبوعين قد يكون زيادة الجرعة إلى 100مجم مفيدًا عندها
  • الجرعات التي تزيد عن 100مجم يوميًا لا تعطي تأثيرًا أكبر على خفض ضغط الدم المرتفع
  • الاستخدام: لخفض ضغط الدم المرتفع وحده أو مع أدوية خفض ضغط دم المرتفع الأخرى
• أمراض الشرايين التاجية (الذبحة الصدرية Angina Pectoris):
  • الجرعة المبدئية: 50مجم مرة يوميًا
  • يمكن زيادة الجرعة إلى 100مجم مرة يوميًا إذا لم يعطِ الدواء مفعوله المطلوب بعد مرور أسبوعٍ من بداية تعاطيه
  • جرعة المداومة (الجرعة التي يراد الوصول لها والاستمرار عليها): من 50مجم وحتى 200مجم مرة يوميًا
  • الجرعة القصوى 200مجم مرة يوميًا
  • بعد المرضى يحتاجون الحصول على جرعة 200مجم مرة يوميًا حتى يحصلوا على المفعول المطلوب الوصول إليه
  • الاستخدام: للعلاج طويل الأمد والسيطرة على الذبحة الصدرية Angina Pectoris والتي حدثت نتيجة تصلب الشرايين التاجية
• الجلطة القلبية (النوبة القلبية – الاحتشاء القلبي):
  • يتناول المريض 50مجم مرتين يوميًا أو 100مجم مرة واحدة يوميًا
  • إن كان استخدام مانعات مستقبلات البيتا وريدياً ممنوعاً, يجب ان يستخدم الدواء بالفم لمدة 7 أيامٍ على الاقل بعد حدوث الجلطة القلبية
  • يجب على مرضى الاحتشاء القلبي أن يستمروا على تعاطي أدوية مانعات مستقبلات البيتا لمدةٍ تتراوح ما بين السنة والثلاث سنوات بعد الإصابة باحتشاء القلب إن لم يكن ممنوعًا لحالتهم
  • الاستخدام: يستخدم لعلاج المرضى مستقري الحالة الدموية الديناميكية الذين يعانون من احتشاءٍ قلبيٍ حادأو يُشتبه في حدوثه لهم لتقليل احتمالية الوفاة بسبب مرض القلب
• المسنين:
  • ضغط الدم المرتفع:
    • الجرعة المبدئية يتم خفضها حتى 25مجم مرة يومياً
• الاطفال: لم يتم دراسة سلامة وفاعلية الدواء بعد.
  • لعلاج ضغط الدم المرتفع في الأطفال (استخدام غير منصوص عليه):
    • 0.5 : 1 مجم لكل كجم مرة يوميًا بحد أقصى 2 مجم لكل كجم مرة يوميًا  او 100 مجم يومياً
• تعديل الجرعة في حالة المرض الكلوي:
  • عندما يكون معدل إزالة الكرياتينين ما بين 15 : 35 مللي في الدقيقة تكون الجرعة القصوى من الأتينولول 50مجم يوميًا
  • عندما يكون معدل إزالة الكرياتينين أقل من 15 مللي في الدقيقة تكون الجرعة القصوى 25مجم يوميًا
  • في حالة علاج ارتفاع ضغط الدم يتم خفض الجرعة المبدئية حتى 25مجم مرة يوميًا
  • يجب متابعة حالة المريض وضغطه للتأكد من أنه يستجيب للدواء
  • مرضي الغسيل الكلوي: 25 : 50 مجم بعد كل غسيل كلوي ويجب متابعة ضغط الدم خوفاً من هبوط مفاجئ او عنيف فيه
• تعديل الجرعة في حالة المرض الكبدي: يستوجب الحذر أثناء تناول الدواء
• عند وقف استخدام الدواء يجب ان يتم تدريجياً على مدار اسبوعين خوفاً من زيادة ضربات القلب او حدوث آلام ذبحة صدرية عنيف.

• الأكثر شيوعاً:
  • تعب
  • انخفاض ضغط الدم
  • دوخه
• شائعة:
  • بطء ضربات القلب
  • برودة اليدين أو القدمين
  • كآبة
  • غثيان
  • نعاس
  • إسهال
  • تعب
  • ألم في الساق (عرج متقطع)
  • سبات، فتور، بلادة
  • الدوار
  • دوار
  • ضيق التنفس
  • الإغماء، أو الدوار عند الوقوف فجأة
  • الانسداد الأذيني البطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة (دون ضابط إيقاع القلب)
  • تدهور الفشل القلبي
• غير شائعة:
  • اضطرابات النوم
  • ارتفاع انزيمات الكبد
  • اعتلال الكلى
• نادرة:
  • ظاهرة رينود (اضطرابات وعائية تشنجية)
  • صداع
  • خدران
  • كوابيس
  • تشنج وضيق الشعب الهوائية
  • جفاف الفم
  • تسمم الكبد
  • الصفرا (اليرقان) الركودي Cholestatic Jaundice
  • طفح جلدي
  • تساقط الشعر Alopecia
  • تفاقم الصدفية
  • نقص الصفائح الدموية
  • جفاف العين
  • اختلال في الرؤية
  • الشري (أرتيكاريا – حساسية جلدية) Urticaria
  • وذمة وعائية (تورم) angioedema
• معدل حدوثها غير معروفة:
  • متلازمة العقدة الجيبية المريضة
  • طنين
  • نعاس
  • امساك
  • ربو
  • احتقان الانف
  • زيادة البيلروبين
  • ارتفاع نسبة الكرياتينين في الدم
  • ارتفاع نسبة اليوريا في الدم
  • اخفاء علامات مرض انخفاض سكر الدم
  • زيادة مقاومة الخلايا للأنسولين

• بطء القلب الجيبي
• الصدمة القلبية
• فشل القلب العنيف الغير مستقر
• فرط الحساسية للدواء.
• مرض العقدة الأذينية في القلب واضطراب إنتاج النبضات
• الانسداد الأذيني البطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة (دون ضابط إيقاع القلب)
• الارتشاح الرئوي (الاستسقاء الرئوي)
• المراحل المتأخرة من أمراض انسداد الشرايين الطرفية ومتلازمة رينو

محاذير الاستعمال:

• فشل القلب الاحتقاني: في الحالات العنيفة منه, فيجب مراقبة المريض خوفاً من تدهور الحالة الصحية في بداية الاستعمال.
• أمراض ضيق القصبة الهوائية: يجب استعمال مغلقات مستقبلات البيتا بحذر في حالات تشنج القصبات (الربو الشعبي، أمراض انسداد المجاري التنفسية). يجب إعطاء علاج موسع للقصبات بشكل متزامن. قد يحدث زيادة في مقاومة القصبات الهوائية لدى مرضى الربو؛ لذا يجب زيادة جرعات محفزات مستقبلات بيتا-2.
• مرضى السكري: يجب استعمال مغلقات مستقبلات البيتا بحذر لدى مرضى السكري عند وجود تذبذب عالي لقيم جلوكوز الدم؛ بسبب امكانية إخفاء مغلقات مستقبلات البيتا لأعراض انخفاض مستوى جلوكوز الدم.
• هناك خطر حدوث بطء في ضربات القلب ونقص بالجلوكوز في الدم عند حديثي الولادة الذين امهاتهم تعاطوا الدواء اثناء الحمل او اثناء الرضاعه خاصة في المواليد المبتسرين اوالاطفال المرضى بقصور كلوي.
• يستعمل بحذر مع مغلقات قنوات الكالسيوم,الديجيتالس ومع أدوية التخدير الاستنشاقية.
• أمراض الأوعية الدموية: أمراض انسداد الشرايين الطرفية ومتلازمة رينو (قد تشتد الأعراض أثناء البدء بالعلاج).
• لا يجب وقف العلاج فجأه خوف من التعرض لتسارع في ضربات القلب او اختلال او حدوث الم ذبحة صدرية وان حدث ذلك يجب اعادة استعمال الدواء.
• لا يجب وقف الاستعمال المزمن للدواء قبل دخول المريض لعملية جراحية وخضوعه للتخدير بالرغم من انه قد يزيد خطر التخدير الكلي.
• وقف الاستعمال اللمزمن للدواء يجب ان يتم خلال اسبوع : اسبوعين مع مراقبة  الحالة الصحية للمريض.
• يجب نصح الريض بعدم وقف استعمال الدواء بدون تعليمات الطبيب.
• قد يؤدي الدواء الى تفاقم الاكتئاب في المرضى المصابيين به
• قد يصاحب استخدام الدواء تفاقم ضعف العضلات في مرضى الوهن العضلي الوبيل Myasthenia gravis, لذلك يجب تجنب استخدامه من قبل من لديهم تاريخ مرضي به.
• ورم القواتم (يجب استعمال مغلقات مستقبلات الألفا قبل استعمال مغلقات البيتا)
• في حالات الإفراط في إفرازات الغدة الدرقية: قد تختفي أعراض التسمم الدرقي Thyrotoxicosis أثناء العلاج بمغلقات المستقبلات البيتا .
• الذبحة الصدرية التشنجية (ذبحة برنزميتال): تجنب استعمال مغلقات المستقبلات البيتا بدون مغلقات الالفا لأن ذلك يؤدي الى ضيق الشرايين التاجية القلبية مما يؤدي الى زيادة الذبحة الصدرية التشنجية وأعراضها.
• يجب الا يوقف استعمال الكلونيدين والدوء في نفس الوقت بل يجب وقف استعمال الدواء قبل ايام عديده من وقف استعمال الكلونيدين.
• قصور وظائف الدماغ
• مع مرضى تضخم القلب
• مرض الكبد
• أمراض الكلى والفشل الكلوي

لتجنب التداخلات المحتملة مع الأدوية الأخرى، يجب إخبار الطبيب أو الصيدلاني عن أية من الأدوية المتناولة في الوقت الحالي, بعض اهم تلك التداخلات:

• لا يجب الجمع بين الدواء مع حاصرات مستقبلات البيتا الأخرى. وتشمل قطرات العيون: لها تأثير إضافي.

• يجب مراقبة الوظائف الحيوية في المرضى الذين يتعاطون الريزربين والجوانثيدين، لأن الجمع بينها وبين الدواء قد يؤدي لتثبيط الجهاز العصبي السمبثاوي أكثر من اللازم مما قد يؤدي الى هبوط ضغط الدم واغماء

• يجب استخدام الدواء بحذر مع الأدوية المهدئة لعضلات القلب أو المثبطة للعقد الأذين بطينية مثل مضادات الكالسيوم كالفيراباميل والديلتيازيم

• الجمع بين الدواء وجليكوسيدات الديجيتاليز يؤدي إلى تثبيط نقل النبضات بين الأذينين والبطينين وخفض ضربات القلب وبطء القلب فيجب استعمالهم معا بحرص.

• الكلونيدين: يجب الا يوقف استعمال الكلونيدين والدوء في نفس الوقت بل يجب وقف استعمال الدواء قبل ايام عديده من وقف استعمال الكلونيدين.

• مضادات الالتهاب اللاستيرويدية (مثبطات الإنزيم المصنع لبروستاجلاندين) كالديكلوفيناك سيقلل فاعلية الدواء في خفض ضغط الدم المرتفع.

• الإنسولين وأدوية السكري الفموية: زيادة فعاليتها في خفض مستوى جلوكوز الدم. كما أن تثبيط مستقبلات بيتا الأدرينالينية قد يخفي أعراض انخفاض مستوى جلوكوز الدم.

• مضادات اضطرابات ضربات القلب من المجموعة الأولى (دايسوبيراميد، كوينيدين, بروبافينون, ليدوكايين)، والمجموعة الثالثة (أميودارون): قد تزيد تأثيره على زمن التوصيل الأذيني, وقد يزيد بعضها مثل البروبافينون من تثبيطه لعضلة القلب.

• الدايسوبيراميد مثبط لعضلة القلب قوي ومهدئ لضربات القلب الاستعمال المتزامن مع الدواء قد يؤدي الى فشل قلبي او بطء شديد في ضربات القلب.

• الأدوية محاكية الودي (المحفذة للجهاز السمبثاوي): قد يقلل استعمالها المتزامن مع الدواء من تأثير كلا الدوائين. قد يكون ضروريا استعمال جرعات أعلى من ابينيفرين لعلاج تفاعلات الحساسية.

• الأدوية المحاكية للنظير الودي (المثبطة للجهاز السمبثاوي والتي تشمل تاكرين): قد يزداد زمن التوصيل الأذيني البطيني وقد تؤدي الى هبوط ضغط الدم وبطء ضربات القلب.

• أدوية التخدير الاستنشاقية: زيادة ضربات القلب المنعكسة وزيادة خطر حدوث انخفاض ضغط الدم الشديد.

• مشتقات إيرغوتامين: تفاقم اضطرابات الدورة الدموية الطرفية.

• مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، مجموعة باربيتيورات، مجموعة فينوثيازين: زيادة في التأثير الخافض لضغط الدم.

• ميفلوكوين: زيادة خطر حدوث انخفاض ضربات القلب. 

• الأدوية المضادة للأكتئاب المانعة للمونو أمين أوكسيديز (ما عدا المانعة للمونو أمين أوكسيديز-ب): استعمالها المتزامن مع مضادات مستقبلات بيتا يزيد خطر حدوث نوبة ارتفاع ضغط الدم الشديد.

أعراض أخذ جرعة زائدة من الدواء هو بطء ضربات القلب وهبوط في ضغط الدم وفشل القلب الاحتقاني وضيق التنفس وانخفاض سكر الدم.

علاجها بصفة اساسية من علاج داعم وعلاج لأعراض المضاعفات فعند تناول جرعات كبيرة يجب وضع في الاعتبار استخدام الكربون النشط والتنظيف المعوي أو القيئ وكذلك تصحيح الكتروليت الدم إن وجدت وينبغى مراقبة الإفرازات البولية وفى الحالات القصوى ينصح بعمل ديلزة للدم hemodialysis لإزالة الجرعة الزائدة من الدواء. ديلزة الدم والديلزة الصفاقية أو الديلزة الصفاقية المستمرة ليس لها فاعلية في إزالة الدواء من الجسم.

لعلاج تلك الأعراض يجب علاجه بالأدوية المحفزة للجهاز العصبي السمبثاوي  مثل:

• حقن الأتروبين لزيادة ضربات القلب أو أي دواء يزيد من ضربات القلب مثل الايزوبريترونول وفي بعض الأحيان قد يحتاج الشخص لاستخدام جهاز تنظيم ضربات القلب عبر الوريد

• لهبوط ضغط الدم يتم استخدام السوائل والأدوية التي تزيد ضغط الدم أو حقنه وريديًا بالجلوكاجون

• لفشل القلب نبدأ علاجه بالأدوية الخاصة به مثل الديجيتاليز

• لضيق التنفس يُعطى دواء يسبب ارتخاء القصبة الهوائية مثل الايزوبريترنول أو الأمينوفيللين

• لانخفاض سكر الدم نعطيه الجلوكوز كمحلول

• الحمل: يدخل الدواء ضمن تصنيف سي بالنسبة للسلامة اثناء فترة الحمل في استراليا وضمن تصنيف دي في الولايات المتحده الامريكية  ذلك لا يفضل تناول الدواء إلا في حالة أن حاجتها لتناوله تتجاوز الخوف من تعرض الجنين للخطر.
• الرضاعة: أثبت إفراز نسبةٍ بسيطة من الدواء في لبن الأم في الفئران، لذلك يجدر الحذر عند إعطائه للأمٍ مرضعة.

يعمل الدواء كحاصر لمستقبلات بيتا 1 الموجودة في القلب بشكلٍ خاص ليقلل من تأثير الجهاز العصبي السيمبثاوي على القلب وبالتالي يقلل ويهدئ من عمله وقوة وسرعة ضرباته ويخفض ضغط الدم، في الجرعات العالية يفقد الدواء قدرته الاختصاصية ويحجب تأثير الجهاز العصبي السيمبثاوي على مستقبلات بيتا 2 أيضًا الموجودة في القصبة الهوائية مسببًا ضيقها والأوعية الدموية مسببًا ضيقها.

يتم إمتصاص أتينولول بسرعة من الجهاز الهضمي، حيث أن 40-50% من الجرعة الفموية يصل إلى أعلى تركيز في الدم خلال 2-4 ساعات من وقت تناول الجرعة، ويمتد تأثيرهذه الجرعة إلى 24 ساعة. الإستقلاب الكبدي قليل وأكثر من 90% من الكمية الممتصة تصل الدورة الدموية دون تغيير. نصف العمر هو 6 ساعات، ولكنه قد يزداد في حالات الفشل الكلوي الحاد حيث أن الكلية هي الطريق الرئيسي للإطراح. ينفذ أتينولول إلى الأنسجة بشكل قليل بسبب ذائبيته القليلة في الدهن كما أن تركيزه في الدماغ قليل أيضا. إن إرتباط أتينولول بالبروتين قليل (حوالي 3%).

يمكنك معرفة البدائل المختلفة للدواء بزيارة الجزء الأخير من موضوع المادة الفعالة.

- ويمكنك أن تسأل عن سعر الدواء والبدائل المتاحه له والتي لها نفس الكفاءة وايهما اقل سعر او اي تفاصيل اخرى متعلقه بالدواء في التعليقات وسنرد عليك في خلال 24 ساعة.