– الدواء: مونوكينكيو ريتارد Monocinque Retard.

إيزوسوربيد أحادي النترات Isosorbide Mononitrate يعرف ايضاً ب ISMN أو Isosorbide 5 mononitrate.

تحتوي نشرة الدواء على:

مضادات الذبحة الصدرية Antianginal Drugs – موسعات الأوعية الدموية Vasodilators – النترات Nitrates.

الخليج.

• علاج الذبحة الصدرية Angina Pectoris.
• الوقاية من الذبحة الصدرية Angina Pectoris.

• التوقيت: يفضل تناوله صباحاً.
• البالغين:
  • الجرعة المعتادة للكبار للوقاية والعلاج من الذبحة الصدرية Angina Pectoris:
    • الاقراص قصيرة المفعول:
      • 20 مجم بالفم مرتين يومياً يفصل بينهم 7 ساعات اي جرعة 9 صباحاً والاخرى 4 عصراً.
      • في المرضى صغار الحجم قصار القامة يفضل البدأ بجرعة 5 مجم مرتين يومياً ثم زيادتها الى 10مجم مرتين يومياً اليوم الثاني او الثالث.
      • الجرعة الغير متماثلة حيث ان الفاصل بينهم 7 ساعات وليس 12 ساعة كالمعتاد وذلك  لتوفير فترة خالية من النترات ليلاً لمنع ظهور تحمل الدواء Drug tolerance.
      • في المرضى المسنيين ابدأ بأقل جرعة.
      • الجرعات الاكبر من 20 مجم مرتين يومياً لم يتم دراستها بشكل كافي بعد,  جرعة 5 مجم مرتين يومياً تكون فعالة لليوم الاول فقط.
      • الاستخدام: للوقاية من وعلاج الذبحة الصدرية angina pectoris الناتجة عن أمراض الشرايين التاجية, بداية تأثير الدواء ليست بالسرعة الكافية لعلاج ووقف النوبات الحادة من الذبحة الصدرية.
    • الاقراص طويلة المفعول:
      • 30 : 60 مجم بالفم مرة يومياً في الصباح.
      • الجرعة القصوى: 240 مجم بالفم مرة يومياً في الصباح.
      • في المرضى المسنيين ابدأ بأقل جرعة.
      • الاستخدام: للوقاية من وعلاج الذبحة الصدرية angina pectoris الناتجة عن أمراض الشرايين التاجية, بداية تأثير الدواء ليست بالسرعة الكافية لعلاج ووقف النوبات الحادة من الذبحة الصدرية.
• المسنين: ابدأ بأقل جرعة.
• الأطفال: امان وفاعلية الدواء لم يتم اثباتها بعد فى الاطفال.
• ضبط الجرعة في حالة أمراض الكلى: لا حاجه لتعديل الجرعات.
• ضبط الجرعة في حالة أمراض الكبد: لا حاجه لتعديل الجرعات.

• الأكثر شيوعاً:
  • الصداع: حدوث الصداع يقل بسرعة مع استمرارية العلاج.
  • الدوخه
• معدل حدوثها غير معروف:
  • احمرار الوجه
  • انخفاض ضغط الدم
  • ميتهيموجلوبينية الدم Methemoglobinemia
  • غثيان
  • هبوط ضغط الدم الانتصابى (اثناء الوقوف)
  • الخفقان
  • الأرق
  • إغماء
  • زيادة دقات القلب
  • قيء

• الحساسية للدواء.
• الاستخدام المتزامن مع مثبطات انزيم فوسفودايستريز رقم 5 PDE-5 inhibitors مثل التادالافيل, السيلدينافيل (الفياجرا) والفاردينافيل قد يؤدي الى هبوط عنيف في ضغط الدم, اغماء او قصور في التروية القلبية myocardial ischemia.
• الاستخدام المتزامن مع محفزات أنزيم الجوانيليت الحلقى الذائب “soluble guanylate cyclase stimulators” مثل ريوسيجوات riociguat قد يؤدي الى هبوط عنيف في ضغط الدم.

• الاستخدام المتزامن مع مثبطات انزيم فوسفودايستريز رقم 5 PDE-5 inhibitors مثل التادالافيل, السيلدينافيل (الفياجرا) والفاردينافيل قد يؤدي الى هبوط عنيف في ضغط الدم, اغماء او قصور في التروية القلبية myocardial ischemia.
• يستخدم بحذر في الجلطة القلبية الحادة، شرب الخمور (الكحولات), فرط نشاط الغدة الدرقية، اعتلال عضلة القلب الضخامي، زيادة الضغط داخل الجمجمة (على سبيل المثال، من صدمة الرأس أو نزيف في المخ؛ وتعتبر من موانع الاستعمال)، زيادة ضغط العين، انخفاض ضغط الدم الوضعي، الجفاف, فشل القلب الاحتقاني، انخفاض ضغط الدم الانقباضي.
• لا تغير بين البدائل التجارية للدواء عن غير قصد. فالبدائل التجارية لها تركيبات كيميائية مختلفة.
• عالج الصداع الناجم عن استخدام الدواء بالأسبرين أو الباراسيتامول (الاسيتامينوفين).
• يجب توفير فترة خالية من النترات (10-12 ساعة أو ليلاً) لمنع ظهور تحمل الدواء Drug tolerance حيث يجب ان تكون الجرعة غير متماثلة حيث ان الفاصل بينهم يجب ان يكون 7 ساعات وليس 12 ساعة كالمعتاد.
• تجنب انخفاض ضغط الدم الشديد او الذي يمتد لفترة طويلة.
• عند التوقف عن استخدام الدواء يجب ان يكون بالتدريج لتجنب حدوث ذبحة صدرية حادة او جلطة قلبية.
• يجب التوقف عن استخدام الدواء عند بدأ حدوث عدم وضوح بالرؤية وراجع طبيبك الخاص.
• استخدام السوائل ورافعات الضغط لعلاج الجرعة الزائدة.
• المياه الزرقاء (الجلوكوما) ضيقة الزاوية Narrow angle glaucoma (استخدام الدواء في المرضى المصابيين بهذا المرض عليه اختلاف وقد يكون اثره الجانبي في هذا المرض ليس له اهميه طبية)

لتجنب التداخلات المحتملة مع الأدوية الأخرى، يجب إخبار الطبيب أو الصيدلاني عن أية من الأدوية المتناولة في الوقت الحالي, بعض اهم تلك التفاعلات:

• الادوية التي تؤدي الى انخفاض ضغط الدم مثل مثبطات انزيم فوسفودايستريز رقم 5 PDE-5 inhibitors (مثل التادالافيل, السيلدينافيل (الفياجرا) والفاردينافيل) ,محفزات أنزيم الجوانيليت الحلقى الذائب “soluble guanylate cyclase stimulators” (مثل ريوسيجوات riociguat) والكحول: وجد انهم يزيدوا من التأثير الجانبي للدواء الخافض لضغط الدم.
• مغلقات قنوات الكالسيوم calcium channel blockers: الاستخدام المتزامن مع الدواء لوحظ انه قد يتسبب في هبوط ضغط الدم الانتصابى (اثناء الوقوف).

• أعراض الجرعة الزائدة هي اعراض جانبية على الدورة الدموية والاصابة بميتهيموجلوبينية الدم Methemoglobinemia .
• الاعراض الجانبية على الدورة الدموية تكون نتيجة تأثير الدواء الموسع للأوعية الدموية مما يؤدي الى انخفاض ضغط الدم وهبوط في الدورة الدموية وقد يؤدي الى ارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة مع صداع مستمر نابض, اضطراب في درجة الوعي, ارتفاع في درجة الحرارة, دوار, خفقان, اضطراب في الرؤية, غثيان, قئ, اغماء, صعوبة في التنفس, تعرق, احمرار الجلد, انسداد الضفيرة العصبية للقلب, بطء في ضربات القلب, وغيبوبة.
• علاجها يتكون بصفة اساسية من علاج داعم وعلاج لأعراض المضاعفات فعند تناول جرعات فموية كبيرة يجب وضع في الاعتبار استخدام الكربون النشط والتنظيف المعوي أو القيئ وكذلك تصحيح الكتروليت الدم إن وجد اختلال بها وينبغى مراقبة الإفرازات البولية وفى الحالات القصوى ينصح بالعلاج بالسوائل اولا وتأجيل استخدام رافعات الضغط. ديلزة الدم (غسيل الكلى الصناعي) ليس لها فاعلية في إزالة الدواء من الجسم.
• يجب وضع احتمال الاصابة بميتهيموجلوبينية الدم Methemoglobinemia اذا وجد ان وصول الاكسجين للانسجة قليل بالرغم من وجود ضغط اكسجيني بالشرايين طبيعي. ويتم وصف لون الدم في حالة الاصابة بذلك المرض بالبني في لون الشوكولاته بدون تغيير في اللون عند التعرض للهواء, ومتوفر في جميع المعامل قياس نسبة المتهيموجلوبين, واذا تم تشخيص الاصابة بميتهيموجلوبينية الدم يكون العلاج عبارة عن أزرق الميثيلين methylene blue بجرعة 1 : 2 مجم/كجم عن طريق الحقن الوريدي.

• الحمل: يصنف العقار بالنسبة للسلامة اثناء فترة الحمل فى الفئة (سي C) أي لاينبغى إستخدامه فى فترة الحمل إلا عند الضرورة وعندما تكون الفائدة من استخدامه اكبر من خطره، وتحت إشراف طبى متخصص, حيث أظهرت الدراسات الحيوانية تأثير ضار للدواء على الحمل أو الجنين بجرعات اكبر جدا من التي تستخدم في الانسان, ولكن لاتوجد دراسات كافية على الانسان فى هذا الشأن توضح تأثيره على الحمل أو الجنين.
• الرضاعة: ينتقل الدواء في لبن الرضاعة في الانسان ولا يعرف تأثيره على الرضيع, فيجب تجنب استخدامه بدون استشارة الطبيب.

ينتمي الدواء الى النترات العضوية  وهي تعمل بشكل عام على استرخاء العضلات الملساء للأوعية الدموية , مما يؤدى إلى توسع الشرايين الطرفية والأوردة وخاصة الاورده, حيث انها تدخل العضلات الملساء الوعائية ويتم تحويلها إلى أكسيد النيتريك، مما يؤدي إلى تفعيل جوانوزين احادي الفوسفات الحلقي الذي يؤدي الى توسع الاوعية الدموية. توسع الأوردة يقلل عودة الدم الوريدية إلى القلب، وبالتالي تقليل حمل الدم العائد للقلب (Preload), توسع الشرايين يقلل من المقاومة الأوعية الدموية الطرفية, وبالتالي تقليل حمل ضخ الدم على القلب (Afterload). كما انه يحدث توسع للشرايين التاجية أيضا مما يزيد من امداد القلب بالدم.

الجرعات الزائدة من الدواء قد تؤدي الى هبوط في ضغط الدم مما يؤدي الى زيادة ضربات القلب وتقليل ملأ الشرايين التاجية بالدم فبالتالي تقليل وصول الدم الى القلب.

• التوافر الحيوي: الاقراص قصيرة المفعول 93 : 100% – الاقراص طويلة المفعول 77 : 80%.
• بداية التأثير كمضاد للذبحة الصدرية: الاقراص قصيرة المفعول 60 دقيقه – الاقراص طويلة المفعول 60 دقيقه.
• بداية التأثير على الدورة الدموية (موسع للأوعية الدموية): الاقراص قصيرة المفعول10 : 30 دقيقه – الاقراص طويلة المفعول اكبر من او يساوي 6 ساعات.
• يصل إلى أعلى تركيز في الدم خلال: الاقراص قصيرة المفعول 30 : 60 دقيقه – الاقراص طويلة المفعول 3 : 4.5 ساعات.
• نصف العمر:  6.2 : 6.6 ساعة.
• يرتبط بالبروتين: أقل من 5%.
• الأيض (التكسير): في الكبد.
• الأخراج:
  • البول: 2%
  • البراز: 1%

يمكنك معرفة البدائل المختلفة للدواء بزيارة الجزء الأخير من موضوع المادة الفعالة.

– ويمكنك أن تسأل عن سعر الدواء والبدائل المتاحه له والتي لها نفس الكفاءة وايهما اقل سعر او اي تفاصيل اخرى متعلقه بالدواء في التعليقات وسنرد عليك في خلال 24 ساعة.