التوبريف Altoprev
– الدواء:
التوبريف Altoprev.
– التركيب (المادة الفعالة – الأسم العلمي):
لوفاستاتين Lovastatin.
تحتوي نشرة الدواء على:
| 1- تصنيف الدواء | ||
| 14- الشركة المنتجة | ||
| 5- جرعة الدواء | 15- بدائل الدواء |
– التصنيف:
أدوية مخفضة لدهون الدم – الستاتينات Statins (مثبطات إنزيم HMG CoA الاختزالي لخفض نسبة الكوليستيرول والدهون الثلاثية في الدم).
– دواعي الاستعمال:
- علاج ارتفاع الدهون بالدم
- علاج ارتفاع الكوليسترول الغير وراثى لصغار السن
– الجرعة:
- التوقيت: يفضل تناوله مساءً.
- البالغين:
- جرعه علاج ارتفاع الدهون بالدم :
- الأقراص سريعة المفعول:
- الجرعه الاوليه: ٢٠ مجم مره واحده باليوم عن طريق الفم مع وجبه العشاء
- جرعة المداومة (الجرعة التي يراد الوصول لها والاستمرار عليها):١٠: ٨٠مجم مره واحده باليوم عن طريق الفم اويتم تقسيم الجرعه على مرة أو مرتين
- ملحوظه: الجرعات الصغيره تستخدم فى حاله خفض نسبه صغيره من الكوليسترول
- الأقراص ممتدة المفعول :
- الجرعه الاوليه:٢٠: ٤٠ :٦٠ مجم بالفم مره واحده يوميا عند النوم, المرضى الذين يحتاجون الى خفض نسبه صغيره من الكوليسترول يتم البدا بجرعه ١٠ مجم مره واحده باليوم عن طربق الفم عند النوم
- جرعة المداومة (الجرعة التي يراد الوصول لها والاستمرار عليها):١٠ : ٦٠ مجم بالفم مره واحده عند النوم
- الأقراص سريعة المفعول:
- جرعه علاج ارتفاع الدهون بالدم :
- الأطفال:
- جرعه علاج ارتفاع الكوليسترول الغير وراثى لصغار السن:
- الأقراص سريعة المفعول:
- الجرعه الاوليه (من عمر ١٠ : ١٧ عام): ١٠ مجم بالفم مره واحده يوميا
- جرعة المداومة (الجرعة التي يراد الوصول لها والاستمرار عليها) (من عمر ١٠ : ١٧ عام): ١٠: ٤٠ مجم بالفم مره واحده يوميا
- ملحوظه: يتم ضبط الجرعه بفتره ليست اقل من ٤ اسابيع ولا يتم اضافه اكثر من ١٠ مجم الى الجرعه المستخدمه فى كل مره
- الأقراص ممتدة المفعول :
- لا يتم استخدامها مع الاطفال
- الأقراص سريعة المفعول:
- جرعه علاج ارتفاع الكوليسترول الغير وراثى لصغار السن:
- ضبط الجرعه للكلى: عندما يكون معدل إزالة الكرياتينين اقل من ٣٠مل/ دقيقه يتناول المريض الجرعة التي تزيد عن 20مجم بحرص حتى لا تحدث أضرارٌ عكسية
- ضبط الجرعه للكبد: لا توجد دراسات كافية
– الأثار الجانبية: من اهمها
- شائعة:
- زيادة معدل إنزيم الكرياتين فوسفوكينيز
- غير شائعة:
- ألم العضلات
- اعتلال عضلي
- إمساك
- اسهال
- ألم عضلي
- غثيان
- سوء هضم
- صعوبة في الرؤية
- تحسس الجلد
- تشنج عضل
- دوار
- انتفاخ
- ضعف
- نادرة:
- التهاب الجلد
- زيادة في وظائف الكبد
- تسمم الكبد
- اعتلال عضلي
- انحلال الربيدات
- يجب اجراء تحليل لوظائف الكبد لمتابعة تأثير الدواء الجانبي على الكبد خلال السنة الاولى من الاستعمال.
– موانع الاستعمال:
- فرط الحساسية للدواء
- في حالة مرضى الكبد وارتفاع وظائف الكبد أو ارتفاع نسبة ناقلات الأمين بدون سبب
- الحمل
- الرضاعة
- مع أدوية مثبطة CYP 3A4 قوية مثل (الاتراكونازول ,الكيتو كونازول ومثبطات إنزيم البروتياز لفيروس المناعة المكتسبة 1) ومع أدوية الجيمفيبروزيل والسيكلوسبورين والدانازول
– محاذير الاستعمال:
- عند حدوث آثار جانبية غالبًا ما تكون غير خطيرة ومن الممكن علاجها بسرعة
- زيادة نسبة السكر في الدم والهيموجلوبين الجلوكوزي لوحظ في من يستخدمون الدواء
- يستخدم بحذر في حالة تحلل الربيدات واحتمالية حدوث اعتلال عضلي ويزيد ذلك الخطر عند تناولالدواء مع مثبطات إنزيم CYP 3A4 أو مع الأدوية الأخرى التي تسبب الاعتلال العضلي
- تجنب استخدام الدواء مع السيكلوسبورين أو الجيمفيبروزيل
- الحذر عند استخدامه مع الفيبريت أو النياسين لتجنب الاعتلال العضلي
- الحذر مع مدمني الكحوليات ومرضى الفشل الكبدي والكلوي
- لوحظ حدوث حالات نادرة من انحلال العضلات المناعي التموتي التي يمكن تميزها باستمرار ارتفاع الكرياتين كيناز رغم توقف استخدام الستاتين.
- يجب وقف استخدام الدواء في اي مريض يظهر ارتفاع في نسبة ال كرياتين فوسفوكيناز CPK, اعتلال بالعضلات, فشل كلوي او ارتفاع في نسبة ناقلات الأمين اكثر من 3 مرات من معدلها الطبيعي, اي حالة مرضية خطيرة قد تؤدي الى حدوث فشل كلوي بسبب انحلال العضلات مثل تعفن الدم, انخفاض الدم, الجراحات الكبرى, الكدمات والرضوض والصرع.
- يجب فحص وظائف الكبد قبل البدء في العلاج وبشكلٍ دوريٍ خلاله
- تجنب عصير الجريب فروت
– التفاعلات الدوائية:
لتجنب التداخلات المحتملة مع الأدوية الأخرى، يجب إخبار الطبيب أو الصيدلاني عن أية من الأدوية المتناولة في الوقت الحالي, بعض اهم تلك التفاعلات:
- خوفًا من التفاعل الدوائي الذي قد يؤدي إلى الاعتلال العضلي, يتناول بحذر مع أدوية أخرى مثل الفيبرات, نياسين، سيكلوسبورين، ماكروليد، تيلابريفر، ريتونافير، ومضات الفطريات من الأزول
- أدوية مثبطة CYP 3A4 القوية: مثل (الاتراكونازول ,الكيتو كونازول ومثبطات إنزيم البروتياز لفيروس المناعة المكتسبة 1): تزيد نسبة الدواء في الدم وبالتالي يزداد احتمالية حدوث اعتلال وانحلال العضلات خاصة مع الجرعات العالية منه.
- السيكلوسبورين Cyclosporine: تزيد نسبة الدواء في الدم وبالتالي يزداد احتمالية حدوث اعتلال وانحلال العضلات خاصة مع الجرعات العالية منه.
- دانازول Danazol: تزيد نسبة الدواء في الدم وبالتالي يزداد احتمالية حدوث اعتلال وانحلال العضلات خاصة مع الجرعات العالية منه.
- الجيمفيبروزيل Gemfibrozil: تزيد نسبة الدواء في الدم وبالتالي يزداد احتمالية حدوث اعتلال وانحلال العضلات خاصة مع الجرعات العالية منه.
- الأميودارون, فيراباميل, ديلتيازيم, املوديبين, درونيدارون ورانولازين: تزيد نسبة الدواء في الدم وبالتالي يزداد احتمالية حدوث اعتلال وانحلال العضلات خاصة مع الجرعات العالية منه.
- النياسين Niacin: الجمع بين الدواء والنياسين يؤدي إلى زيادة مشاكل العضلات من الألم والتقلص والضعف لذلك يجب الحذر عند تعاطيهما معًا, يزداد حدوث الاعتلال العضلي.
- الفينوفيبريت Fenofibrate: عند تناول الدواء مع الفينوفيبريت لم يُلحظ أي تغيير أو زيادةٍ في تأثير أيٍ منهما، لكنه من المعروف أن تناول هذا الدواء مع الفينوفيبريت يزيد من خطر إصابة المريض بالاعتلال العضلي لذلك لا بد من الحذر عند وصفهما معًا للمريض.
- الديجوكسين Digoxin: لا يزيد الدواء من نسبة الديجوكسين في الدم.
- الماريفان (الوارفارين) (مضادات التجلط من الكومارين): وجد أن الجمع بين هذا الدواء مع مضادات التجلط كالكومارين يؤدي نادراً إلى ارتفاعٍ في زمن التجلط وهو يعني تأخر حدوث التجلط عن وقته الطبيعي لذلك يجب توخي الحذر عند تناولهما معًا وفي حالة تناولهما يجب تحديد زمن التجلط عند المريض قبل بداية العلاج وبشكلٍ دوريٍ للتأكد من عدم حدوث مشكلةٍ في التجلط.
- الكولشيسين Colchicine: تناول الدواء مع الكولشيسين يزيدمن نسبة آلام وانحلال العضلات
- البروبرانولول: في المرضى العاديين لم يحدث أي تداخل بين الدوائين
– الجرعة الزائدة:
عند فحص نتيجة تناول الفئران للجرعة الزائدة وجد أن الجرعة تصبح قاتلة عندما تزيد عن 15 جم/م مربع
نسبيًا حالات الجرعة الزائدة المفاجئة لا تؤدي للموت، وبعض المتطوعين أثناء الدراسات تناولوا جرعات تصل إلى 200مجم دون حدوث خطرٍ أو مشاكل محددة، الجرعة القصوى التي تم تناولها تتراوح ما بين 5 إى 6 جرام
علاجها بصفة اساسية من علاج داعم وعلاج لأعراض المضاعفات فعند تناول جرعات كبيرة يجب وضع في الاعتبار استخدام الكربون النشط والتنظيف المعوي أو القيئ وكذلك تصحيح الكتروليت الدم إن وجدت وينبغى مراقبة الإفرازات البولية
– الحمل والرضاعة:
- الحمل: يدخل الدواء ضمن الفئة ( س X ) بالنسبة للسلامة اثناء فترة الحمل ما يعني أنه ممنوع أثناء الحمل أو عند وجود النية بالحمل لأن نسبة الدهون الثلاثية والكوليسترول تزداد في الحمل الطبيعي لأجل تكوين الجنين وبالتالي الأدوية الخافضة لنسبتهم مثل الدواء تضر الجنين وتكوينه، كما أن الدواء يعبر من المشيمة للجنين ويؤثر على الكبد.
- الرضاعة: يمنع تناوله أثناء الرضاعة ويجب على الأم التي تتناوله أن تتوقف عن إرضاع طفلها، ليس معروفًا إن كان هذا الدواء يعبر للطفل من خلال لبن الأم أم لا لكن بعض أدوية عائلة الستاتين تستطيع العبور عبر اللبن لذلك يمنع تناوله أثناء الرضاعة ويجب على الأم التي تتناوله أن تتوقف عن إرضاع طفلها، يحتمل انه يعبر مع لبن الأم للطفل مما يسبب آثارًا جانبيةً علي التمثيل الغذائي للدهون.
– الأثر الطبي (كيفية عمل الدواء):
الدواء ينتمي إلى مجموعة الستاتين ويعتبر ضعيف نسيباً حيث ان الرسيوفاستاتين يعتبر اقواها ثم يليه الاتورفاستاتين كما انا الاثنين لديهم اقل خطر في حدوث اعتلال العضلات, والستاتينات هي ادوية مخفضة للكوليسترول يعمل الدواء على تثبيط الخطوة الرئيسية في تصنيع الكوليسترول في الجسم عن طريق تثبيط إنزيم HMG CoA الاختزالي فيمنع تكون الكوليسترول، كما يقلل من نسبة الكوليسترول وشحميات الدم عن طريق زيادة عدد مستقبلات الدهون منخفضة الكثافة في خلايا الكبد لتحسين امتصاصها, أيضا يسبب الدواء تقليل انتاج الدهون الثلاثية السيئة في الدم ويزيد انتاج الكوليسترول عالي الكثافة
ويستخدم للوقاية من الجلطات لدي مرضي إرتفاع الكوليسرول في الدم و للتقليل من إحتمال الوفاة نتيجة اسباب متعلقة بالقلب حيث يعمل على ثبات اللويحات العصيدية Atheromatous plaques.
– الحركيات الدوائية:
يبدأ امتصاصه من الجهاز الهضمي ويصل إلى أعلى تركيز في البلازما بعد مرور ساعتين وخلال 24 ساعة من تناول الدواء لا يتبقى منه في الجسم سوى 10%
يبدأ تأثير الدواء في الظهور خلال أسبوعين ويصل الجسم إلى أعلى استجابة للتأثير العلاجي للدواء بعد 4 أو 6 أسابيع من بدء تعاطيه
الأخراج:
- البول: 10%
- البراز: 83%
– بدائل الدواء:
يمكنك معرفة البدائل المختلفة للدواء بزيارة الجزء الأخير من موضوع المادة الفعالة.
– ويمكنك أن تسأل عن سعر الدواء والبدائل المتاحه له والتي لها نفس الكفاءة وايهما اقل سعر او اي تفاصيل اخرى متعلقه بالدواء في التعليقات وسنرد عليك في خلال 24 ساعة.
