– الدواء:

يسلازتون Yeslastone.

سبيرونولاكتون Spironolactone.

تحتوي نشرة الدواء على:

مدرات البول – مدرات البول المستبقية للبوتاسيوم Potassium-sparing diuretics – مضادات الألدوستيرون aldosterone antagonists.

السودان.

• ارتفاع نسبة الألدوستيرون الأولي
• حالات التورم المصاحبة لفشل القلب الاحتقاني
• التورم أو الاستسقاء المصاحب لتليف الكبد
• عطب الكلى بسبب متلازمة النفرونات
• ارتفاع ضغط الدم الأساسي
• في حالة المرضى الذين يعانون من انخفاض نسبة البوتاسيوم في الدم
• في فشل القلب الشديد من التصنيف الثالث أو الرابع
• لعلاج كثرة الشعر (الشعرانية) لدى النساء (استعمال غير منصوص عليه)
• لعلاج حب الشباب الهرموني لدى النساء (استعمال غير منصوص عليه)

• التوقيت: يفضل تناوله صباحاً مع او بعد الطعام مباشرة.
• البالغين:
  • الجرعة المعتادة للكبار في علاج الاستسقاء (التورم) Edema:
    • من 25 إلى 200 مجم عبر الفم في اليوم في جرعة واحدة أو على عدة جرعات متفرقة
    • فترة العلاج: إن كنت تستخدمه كمدر للبول وحده, تستمر في إعطاء الجرعة المبدئية لخمسة أيام على الأقل, وبعد ذلك يتم تعديل الجرعة لتتلائم مع استجابة المريض ويتم الاستمارا عليها كجرعة مداومة (الجرعة التي يراد الوصول لها والاستمرار عليها).
    • يمكن إضافة دواءٍ آخر مدرٍ للبول يعمل على الجزء القريب من الأنابيب الكلوية إذا لم يستطع الدواء تحقيق الاستجابة المدرة للبول المطلوبة. في هذه الحالة لا تقم بتغيير جرعة السبيرونولاكتون اذا تم إضافة المدر للبول الآخر.
    • استخدامه:
      • علاج حالات الاستسقاء (التورم) في المرضى المصابين بفشل القلب الاحتقاني الذين لديهم موانع لتعاطي بقية مردات البول الاخرى أو تعطي معهم استجابةً غير كاملة أو الذين يتعاطون الديجيتاليز وتصبح بقية الأدوية غير مناسبة معهم.
      • علاج حالات الاستسقاء (التورم) واستسقاء البطن في مرضى التليف الكبدي
      • علاج حالات التورم في مرضى متلازمة النفرونات عندما لا تعطي بقية الأدوية والعلاجات استجابةً فعالة.
  • الجرعة المعتادة للكبار لعلاج ارتفاع ضغط الدم:
    • الجرعة المبدئية: من 50 إلى 100 مجم عبر الفم يوميًا في جرعة واحدة أو على جرعات منفصلة
    • فترة العلاج: يتم الاستمرار في العلاج لمدة أسبوعين على الأقل ليحقق الاستجابة الكاملة. ويمكن تعديل الجرعة حسب تلك الاستجابة وتحسن المريض.
  • الجرعة المعتادة للكبار لعلاج فشل القلب الاحتقاني:
    • الجرعة المبدئية: 25 مجم عبر الفم مرة يوميًا باعتبار أن نسبة البوتاسيوم في الدم تساوي أو أقل من 5 مللي مكافئ/الليتر والكرياتينين يساوي أو أقل من  2.5 مجم/الديسيليتر.
    • الجرعة المستمرة (جرعة المداومة التي يراد الوصول لها والاستمرار عليها):
      • المرضى الذين تقبلوا الجرعة المبدئية يمكن زيادة جرعتهم إلى 50 مجم مرة عبر الفم يوميًا كما يرى الطبيب مناسبًا .
      • المرضى الذين لم يتقبلوا الجرعة المبدئية اي كانت اكبر من الجرعة المناسبة لحالتهم الصحية يمكن خفض الجرعة إلى 25 مجم مرة كل يومين.
    • استخدامه: يستخدم مع العلاج الأساسي لفشل القلب حيث انه يقلل من احتمالية الدخول في حالةٍ حرجة تلزم الحجز بالمستشفى وتزيد نسبة النجاة في حالات الفشل القلبي الشديدة من التصنيف الثالث والرابع.
  • الجرعة المعتادة للكبار لعلاج زيادة نسبة الألدوستيرون (الألدوستيرونية) الأولية:
    • الجرعة التشخيصية:
      • اختبار طويل المدى: 400 مجم عبر الفم يوميًا لمدة 3 : 4 أسابيع
      • اختبار قصير المدى: 400 مجم عبر الفم يوميًا لمدة 4 أيام
    • الجرعة المستمرة (جرعة المداومة التي يراد الوصول لها والاستمرار عليها): من 100 إلى 400 مجم عبر الفم يوميًا حتى الجراحة ويمكن استخدامه بأقل جرعة فعالة باستمرار مع المرضى الغير مؤهلين للجراحة.
    • في الاختبار طويل المدى: يكون تحسن ضغط الدم المرتفع وانخفاض نسبة البوتاسيوم في الدم داعى لأفتراض وجود زيادة أولية في الألدوستيرون.
    • في الاختبار قصير المدى: زيادة نسبة البوتاسيوم خلال العلاج وانخفاضه عند التوقف داعى لأفتراض وجود زيادة أولية في الألدوستيرون.
    • استخدامه:
      • التشخيص المبدئي لإعطاء دليلٍ على وجود ارتفاع أولي في الألدوستيرون بينما المريض يتناول طعامه المعتاد.
      • علاج قصير المدى في فترة ما قبل خضوع المريض لجراحة علاج زيادة نسبة الألدوستيرون (الألدوستيرونية) الأولية.
      • علاج طويل المدى للمرضى الغير مؤهلين للخضوع للجراحة او للمرضى بزيادة نسبة الألدوستيرون (الألدوستيرونية) غير معروفة السبب.
  • الجرعة المعتادة للكبار لعلاج انخفاض نسبة البوتاسيوم:
    • 25 مجم وحتى 100 مجم عبر الفم يوميًا
    • استخدامه:
      • في علاج انخفاض نسبة البوتاسيوم في الدم عندما تكون خيارات العلاج الأخرى غير ملائمة او غير كافية
      • الوقاية من انخفاض نسبة البوتاسيوم في الدم في المرضى الذين يتعاطون الديجيتاليز عندما تكون خيارات العلاج الأخرى غير ملائمة او غير كافية
• • الجرعة المعتادة للكبار لعلاج كثرة الشعر (الشعرانية) لدى النساء (استعمال غير منصوص عليه):
    • 50 : 200 مجم بالفم مرة واحدة او مقسمة على جرعتين كل 12 ساعة.
  • الجرعة المعتادة للكبار لعلاج حب الشباب الهرموني لدى النساء (استعمال غير منصوص عليه):
  • • 50 : 200 مجم بالفم مرة واحدة او مقسمة على جرعتين كل 12 ساعة.
• الأطفال: امان وكفاءه الدواء لم يتم اثباتها بعد فى الاطفال اقل من ١٨ عام.
  • الجرعة المعتادة لصغار السن في علاج الاستسقاء (التورم) Edema (استعمال غير منصوص عليه):
    • لعلاج الاستسقاء (التورم) Edema الناتج عن فشل القلب الاحتقاني, تليف الكبد, استسقاء البطن والمتلازمة الكلوية النفروزية.
    • 1 : 3.3 مجم/كجم/اليوم بالفم كمرة واحدة او تقسم على جرعتين كل 12 ساعة, بحيث لا تتعدى 3.3 مجم/كجم/اليوم أو 100 مجم/اليوم.
  • الجرعة المعتادة لصغار السن لعلاج ارتفاع ضغط الدم (استعمال غير منصوص عليه):
  • 1 : 3.3 مجم/كجم/اليوم بالفم كمرة واحدة او تقسم على جرعتين كل 12 ساعة, بحيث لا تتعدى 3.3 مجم/كجم/اليوم أو 100 مجم/اليوم.
• ضبط الجرعة في حالة أمراض الكلى:
• • يمنع استخدامه في المرضى الذين يعانون من انقطاع البول, الفشل الكلوي الحاد أو خلل عنيف في وظائف الكلى.
  • تصفية الكرياتينين أكبر من او تساوي 50 مللي/دقيقة: 12.5 : 25 مجم مرة يومياً, ثم تكون الجرعة المستمرة (جرعة المداومة التي يراد الوصول لها والاستمرار عليها) 25 مجم مرة يومياً او مرتين يومياً اذا تم استخدام الدواء لمدة اربع اسابيع ولم يساوي او زاد البوتاسيوم في الدم عن 5 مللي مكافئ/لتر.
  • تصفية الكرياتينين 30 : 49 مللي/دقيقة: 12.5 مجم مرة يومياً او مرة كل يومين, ثم تكون الجرعة المستمرة (جرعة المداومة التي يراد الوصول لها والاستمرار عليها) 12.5 : 25 مجم مرة يومياً اذا تم استخدام الدواء لمدة اربع اسابيع ولم يساوي او زاد البوتاسيوم في الدم عن 5 مللي مكافئ/لتر..
  • تصفية الكرياتينين أقل من 30 مللي/دقيقة: يتجنب استخدام الدواء.
• ضبط الجرعة في حالة أمراض الكبد: يستخدم بحذر.
• في حالات الفشل القلبي الشديدة من التصنيف الثالث والرابع يجب وقف استخدام الدواء او تأجيله أن كانت نسبة البوتاسيوم في الدم أكبر من 5 مللي مكافئ/الليتر أو الكرياتينين أكبر من  4 مجم/الديسيليتر.
• لوحظ ان الدواء تسبب في تكون اورام في الفئران في دراسات السمية المزمنة, لذلك ينصح باستخدام الدواء في الحالات المرضية المحددة لأستخدامه, وأي استخدام غير ذلك يفضل تجنب استخدامه.
• امان وكفاءه الدواء لم يتم اثباتها بعد فى الاطفال اقل من ١٨ عام.
• اقرا محاذير الاستعمال لمعلومات اضافية.
• يجب مراقبة سوائل واملاح معادن الجسم بشكل دوري في جميع المرضى. في مرضى فشل القلب, راقب البوتاسيوم والكرياتينين بعد اسبوع من بدأ العلاج او زيادة الجرعة, ثم شهرياً لمدة 3 أشهر من بدأ العلاج, ثم كل 3 شهور لمدة سنة, ثم كل 6 شهور.
• يجب على المرضى تجنب مكملات البوتاسيوم والغذاء الذي يحتوي على كمية كبيرة من البوتاسيوم ومن ضمنهم بدائل الملح.

• معدل حدوثها غير معروف:
  • دوار
  • إرهاق
  • صداع
  • اضطراب في الإدراك
  • طفح جلدي
  • الشري (أرتيكاريا – حساسية جلدية) Urticaria
  • متلازمة ستيفين جونسون Stevens-Johnson syndrome
  • طفح دوائي مع ارتفاع مستوى الكريات البيضاء الحمِضة “اليوزينيات” (Eosinophilia) واعراض عامة
  • تثدي (تضخم الثدي في الرجال)
  • ضعف جنسي
  • اضطراب في الدورة الشهرية
  • ألم في عضلات البطن
  • إسهال
  • التهاب الأمعاء
  • غثيان
  • قيء
  • ألم في الثدي
  • نقص كريات الدم البيضاء
  • خلل في توازن معادن وأملاح الجسم
  • ألم في عضلات الساقين
  • دوار
  • صلع (تساقط الشعر)
  • حكة

• الحساسية للدواء
• انقطاع البول
• الفشل الكلوي الحاد, اختلال وظائف الكلى العنيف.
• مرض أديسون (القصور الكظري الأولي) Addison’s disease أو أي مرض آخر له يصاحبه ارتفاع نسبة الكالسيوم في الدم
• تعاطيه مع الإبليرينون

• المرضى الذين يعانون من نقص في وظائف الكلى قد يسبب لهم الدواء ارتفاع البوتاسيوم في الدم وفي تلك الحالة يجب وقف استخدام الدواء فوراً وقد يستدعي الامر الحقن الوريدي للكالسيوم, الصوديوم بيكربونات و خليط الأنسولين المائي مع الجلوكوز وقد يتم تكرار هذه الاجراءات اذا لزم الامر. ارتفاع البوتاسيوم في الدم الغير مستجيب للعلاج قد يستلزم اجراء غسيل كلوي صناعي.
• لوحظ ان الدواء تسبب في تكون اورام في الفئران في دراسات السمية المزمنة, لذلك ينصح باستخدام الدواء في الحالات المرضية المحددة لأستخدامه, وأي استخدام غير ذلك يفضل تجنب استخدامه.
• يستخدم بحذر في مرض السكري, اعتلال الكلية السكري, خلل توازن المعادن والسوائل, مشاكل الكبد والحماض الأيضي.
• عند استخدامه مع دواء مدر للبول مستبقي للبوتاسيوم أو مع مثبطات الانزيم المحول للأنجيوتنسين.
• عند استخدامه في علاج الاستسقاء (التورم) Edema بمفرده يجب استخدام الجرعة المبدئية لمدة لا تقل عن 5 أيام قبل تعديل الجرعة.
• تجنب الغذاء الغني بالبوتاسيوم أو المكملات الغذائية المحتوية على البوتاسيوم.
• يجب مراقبة نسبة البوتاسيوم في الدم فارتفاع نسبته بدرجةٍ كبيرة قد يحدث عن الاستخدام المتزامن مع مدرات البول التي تزيد من نسبة البوتاسيوم في الدم, الانزيم المحول للأنجيوتنسين, مضادات الالتهاب الغير استرويدية, الهيبارين, الهيبارين ذات الوزن الجزيئي المخفض, مكملات غذائية بها بوتاسيوم, بدائل الملح أو أي أدوية أخرى تسبب ارتفاع نسبة البوتاسيوم في الدم.
• في مرضى الفشل القلبي الشديد هناك خطر من الارتفاع المميت لنسبة البوتاسيوم في الدم
• توقف عن تناول الدواء عند ارتفاع نسبة البوتاسيوم في الدم
• تم الابلاغ عن حدوث الحماض الأيضي metabolic acidosis مع زيادة بوتاسيوم الدم عند الاستخدام المتزامن للسبيرونولاكتون مع الكولسترامين.
• خطر حدوث التثدي وفشل جنسي عند الرجال
• لا يستخدم في حالة ارتفاع ضغط الدم بسبب الحمل
• في التليف الكبدي تجنب حدوث خلل في معادن وحموضة الدم والذي قد يؤدي للاعتلال الدماغي الكبدي.
• قد يؤدي للنعاس لذلك عليك الحذر عند استخدام الماكينات الثقيلة
• فقدان كمية كبيرة من الأيونات والمعادن قد يؤدي إلى إدرار للبول أكبر من اللازم لذلك يجب الحذر من الإصابة بالجفاف وتعديل الجرعات للوقاية من ذلك وتصليح الاختلال بمعدان واملاح الجسم الناتجة عن العلاج.
• توقف عن استخدام الدواء قبل اجراء قسطرة للوريد الكظري.
• تزيد احتمالية ارتفاع البوتاسيوم في الدم مع نقص وظائف الكلى
• زيادة احتمالية انخفاض ضغط الدم الانتصابى (اثناء الوقوف) عند الاستخدام المتزامن مع تعاطي الإيثانول.

لتجنب التداخلات المحتملة مع الأدوية الأخرى، يجب إخبار الطبيب أو الصيدلاني عن أية من الأدوية المتناولة في الوقت الحالي, بعض اهم تلك التفاعلات:

• مثبطات انزيم تحويل الأنجيوتنسن: استخدام الدواء مع مثبطات انزيم تحويل الأنجيوتنسن يؤدي إلى ارتفاع كبير في نسبة البوتاسيوم في الدم.
• مضادات الأنجيوتنسن, مثبطات الألدوستيرون, الهيبارين, الهيبارين ذات الوزن الجزيئي المخفض أو أي أدوية أخرى تسبب ارتفاع نسبة البوتاسيوم في الدم: الاستتخدام المتزامن مع الدواء سيؤدي إلى ارتفاع البوتاسيوم بشكلٍ خطير.
• الكحول, الباربتيورات أو الناركوتيات: الاستتخدام المتزامن مع الدواء يزيد من احتمالية الاصابة بانخفاض ضغط الدم الانتصابى (اثناء الوقوف)
• الكورتيزونات والهرمون المنشط للقشرة الكظرية: الاستخدام المتزامن مع الدواء قد يزيد من فقد معان وأملاح الجسم مما خاصة قد يؤدي لحدوث انخفاض في نسبة البوتاسيوم في الدم
• الأمينات الرافعة للضغط مثل النورإبينفرين: الدواء يقلل استجابة الأوعية الدموية للنورإبينفرين لذلك يجب توخ الحذر عند استخدام المخدر الكلي أو الموضعي مع المرضى الذين يتعاطون السبيكرونولاكتون
• باسطات (مرخيات) العضلات الهيكيلية غير المزيلة للاستقطاب مثل التوبوكورارين: الاستخدام المتزامن مع الدواء قد يؤدي لزيادة تأثير ارتخاء العضلات.
• الليثيوم: تقلل مدرات البول من تخلص الكلى والجسم من الليثيوم معرضةً المريض لخطر التسمم بالليثيوم.
• مضادات الالتهاب الغير استرويدية: تؤدي إلى تقليل تأثير الدواء كمدر للبول وخافض لضغط الدم وزيادة نسبة البوتاسيوم في الدم بشكل خطير.
• الديجوكسين: مع الديجوكسين يزيد السبيرونولاكتون من فترة عمر نصف الديجوكسين وهو ما قد يؤدي للتسمم به لذلك يجب تقليل الجرعة ومراقبة المريض عن كثب
• الكوليستيرامين: تم الابلاغ عن حدوث الحماض الأيضي metabolic acidosis مع زيادة بوتاسيوم الدم عند الاستخدام المتزامن للسبيرونولاكتون مع الكولسترامين.

• الجرعة القاتلة من السبيرونولاكتون هي 1000 مجم لكل كجم من وزن الجسم في الفئران والأرانب
• تظهر أعراض الجرعة الزائدة مثل دوخه واضطراب إدراكي وطفح جلدي وغثيان وقيء ودوار وإسهال، في بعض الأحيان النادرة قد تؤدي الى نقص نسبة الصوديوم, ارتفاع البوتاسيوم في الدم أو الدخول في غيبوبة كبدية في مرضى الكبد. ارتفاع البوتاسيوم في الدم قد يحدث خاصة في المرضى الذين يعانون من نقص في وظائف الكلى.
• علاجها يتكون بصفة اساسية من علاج داعم وعلاج لأعراض المضاعفات فعند تناول جرعات فموية كبيرة يجب وضع في الاعتبار استخدام الكربون النشط والتنظيف المعوي أو القيئ وكذلك تصحيح الكتروليت الدم إن وجد اختلال بها وينبغى مراقبة الإفرازات البولية وفى الحالات القصوى ينصح بالعلاج بالسوائل ورافعات الضغط.
• المرضى الذين يعانون من نقص في وظائف الكلى قد يسبب لهم الدواء ارتفاع البوتاسيوم في الدم وفي تلك الحالة يجب وقف استخدام الدواء فوراً وقد يستدعي الامر الحقن الوريدي للكالسيوم, الصوديوم بيكربونات و خليط الأنسولين المائي مع الجلوكوز وقد يتم تكرار هذه الاجراءات اذا لزم الامر. ارتفاع البوتاسيوم في الدم الغير مستجيب للعلاج قد يستلزم اجراء غسيل كلوي صناعي.

• في الحمل: يصنف العقار بالنسبة للسلامة اثناء فترة الحمل فى الفئة (سي C) أي لاينبغى إستخدامه فى فترة الحمل إلا عند الضرورة وعندما تكون الفائدة من استخدامه اكبر من خطره، وتحت إشراف طبى متخصص, حيث أظهرت الدراسات الح  يوانية تأثير ضار للدواء على الحمل أو الجنين, لأنه تسبب في تشويه أجنة الفئران والأرانب عند اختباره وبسبب احتمالية تأثيره على جنس الجنين لتأثيره المضاد على هرمون التستوستيرون برغم ذلك لاتوجد دراسات كافية على الانسان فى هذا الشأن توضح تأثيره على الحمل أو الجنين.
• في الرضاعة: واحدٌ من نواتج تكسير السبيرونولاكتون وهو الكانرينون يعبر عبر لبن الأم إلى الطفل في الرضاعة لذلك يجب على الأم التوقف عن تناول الدواء أثناء إرضاع ابنها أو الكف عن إرضاعه خوفًا من تأثيره المحفز للأورام عليه.

السبيرونولاكتون هو دواء مضاد للألدوستيرون يقوم بعمله عن طريق التنافس مع الألدوستيرون على مستقبلاته في الجزء الاخير من الأنابيب الملتوية البعيدة ومن المعروف ان هذا الهرمون ينتج من الغدة الكظرية ويعمل على الكلية بالسيطرة على اتزان الأملاح والماء في الجسم اغلاق عمل هذا الهرمون يجعل الكلية تزيد كمية الأملاح مثل الصوديوم التي تفلتر من الدم وتذهب للبول وتطرح كذلك الماء خارج الجسم هذا الدواء يزيد كمية الماء التي تطرح من الدم الى البول وبالتلي يتخلص الجسم من السوائل الزائدة مؤديًا إلى زيادة نسبة تخليص الجسم من الماء والصوديوم وحبس البوتاسيوم داخل الجسم ثانيةً وبهذا يعمل كمدرٍ للبول وكخافضٍ لضغط الدم المرتفع.

مجموعة مدرات البول العروية Loop diuretics (تعمل على التواء هنلي Loop of Henle) تعتبر اقوى مجموعة مدرة للبول يليها مجموعة  الثيازيد ثم اضعفهم المجموعة الموفرة للبوتاسيوم ومجموعة مثبطات انهيدراز الكاربون ويعتبر اقوى مجموعة مدرات البول العروية هو البوميتانيد يليه التورسيميد ثم الفوروسيميد.

السبيرونولاكتون من الأدوية التي يتم تكسيرها بسرعة بسبب احتوائه على ذرات الكبريت وترتبط مع بروتينات البلازما بنسبة 90% ويتم التخلص منها بشكلٍ رئيسي في البول وثانوي في العصارة المرارية، ووجد أن تناول الطعام مع الدواء يزيد من فاعليته قبل التكسير بنسبة 100%

• التوافر الحيوي: 73%
• بداية التأثير: 2 : 3 يوم.
• يصل إلى أعلى تركيز في الدم خلال: 3 : 4 ساعة.
• نصف العمر: للدواء نفسه 1.3 : 1.4 ساعة – المركبات الناتجه عن تكسيره 9 : 23 ساعة.
• يرتبط بالبروتين: بقوة 90%.
• الأخراج:
  • البول: 47 : 57%
  • البراز: 35 : 41%

يمكنك معرفة البدائل المختلفة للدواء بزيارة الجزء الأخير من موضوع المادة الفعالة.

– ويمكنك أن تسأل عن سعر الدواء والبدائل المتاحه له والتي لها نفس الكفاءة وايهما اقل سعر او اي تفاصيل اخرى متعلقه بالدواء في التعليقات وسنرد عليك في خلال 24 ساعة.