– الدواء:

كارديفاس CardiVas.

كارفيديلول Carvedilol.

تحتوي نشرة الدواء على:

مغلقات مستقبلات البيتا – أدوية ارتفاع ضغط الدم – أدوية الذبحة الصدرية Angina Pectoris.

• فشل القلب الاحتقاني (قصور القلب الأرتشاحي)

• ضغط الدم المرتفع.

• أمراض الشرايين التاجية (الذبحة الصدرية Angina Pectoris).

• خلل (فشل) البطين الأيسر

• الجلطة القلبية (النوبة القلبية – الاحتشاء القلبي)

• التوقيت: يؤخذ مع الطعام, والأقراص ممتدة المفعول يتم تناولها صباحاً.
• البالغين:
  • أمراض الشرايين التاجية (الذبحة الصدرية Angina Pectoris):
    • الاقراص قصيرة المفعول:
      • الجرعة المبدئية 6.25مجم مرتين يوميًا مع الطعام
      • جرعة المداومة (الجرعة التي يراد الوصول لها والاستمرار عليها): ما بين 6.25-25مجم مرتين يوميًا مع الطعام
      • الجرعة القصوى: 50مجم مرتين يوميًا
  • فشل القلب الاحتقاني (قصور القلب الأرتشاحي):
    • الاقراص قصيرة المفعول:
      • الجرعة المبدئية: 3.125مجم مرتين يوميًا لدة أسبوعين.
      • زيادة الجرعة: لو تحمل الجسم الدواء واستجاب له يتم زيادة الجرعة ل 6.25مجم مرتين يوميًا وتتم مضاعفة الجرعة كل أسبوعين بالنسبة للجرعة السابقة التي تحملها الجسم
    • الجرعة القصوى هي 50مجم مرتين يوميًا في المرضى الذين يصل وزنهم إلى 85كجم أو أكثر و 25مجم مرتين يوميًا في المرضى الذين يقل وزنهم عن 85 كجم
    • الاقراص ممتدة المفعول
      • الجرعة المبدئية:10مجم مرة يوميًا لمدة أسبوعين.
      • زيادة الجرعة: لو تحمل الجسم الدواء واستجاب له يتم زيادة الجرعة ل20مجم و 40مجم ثم 80مجم على فترات لا تقل عن أسبوعين
      • الجرعة القصوى: 80مجم يوميًا
    • يجب تناول الدواء مع الطعام لتقليل معدل الامتصاص.
    • يجب تقليل احتباس السوائل بالجسم قبل البدأ في العلاج.
    • الاستخدام: يس تخدم لعلاج فشل القلب الاحتقاني لتقليل احتمالية الوفاة بسبب مرض القلب وتقليل الذهاب الى المستشفى, يتم استخدامه بشكلٍ عام مع مدرات البول والديجيتاليز.
  • ضغط الدم المرتفع:
    • الاقراص قصيرة المفعول:
      • الجرعة المبدئية 6.25مجم مرتين يوميًا مع الطعام لمدة ما بين 7-14 يوم
      • زيادة الجرعة: ل 12.5 مجم مرتين يوميًا وتتم مضاعفة الجرعة كل أسبوعين بالنسبة للجرعة السابقة التي تحملها الجسم اذا احتاج خفض ضغط الدم اكثر
      • الجرعة القصوى: 50مجم مرتين يوميًا
    • الاقراص ممتدة المفعول:
      • الجرعة المبدئية:20مجم مرة يوميًا لمدة ما بين 7-14 يوم
      • زيادة الجرعة: ل 40 مجم مرة يوميًا وتتم مضاعفة الجرعة كل أسبوعين بالنسبة للجرعة السابقة التي تحملها الجسم اذا احتاج خفض ضغط الدم اكثر
      • الجرعة القصوى: 80مجم مرة يوميًا
    • يجب تناول الدواء مع الطعام لتقليل معدل الامتصاص.
    • يجب تقليل احتباس السوائل بالجسم قبل البدأ في العلاج.
    • يتم الوصول للتأثير المرغوب للدواء في خفض ضغط الدم بعد 7 : 14 يوم
    • الاستخدام: لخفض ضغط الدم المرتفع وحده أو مع أدوية خفض ضغط دم المرتفع الأخرى مثل مدرات البول
  • خلل (فشل) البطين الأيسر:
    • الاقراص قصيرة المفعول:
      • الجرعة المبدئية 6.25مجم مرتين يوميًا لمدة 3-10 أيام.
      • زيادة الجرعة: لو تحمل الجسم الدواء واستجاب له يتم زيادة الجرعة ل 12.5 مجم مرتين يوميًا وتتم مضاعفة الجرعة كل 3-10 أيام بالنسبة للجرعة السابقة التي تحملها الجسم
      • جرعة المداومة (الجرعة التي يراد الوصول لها والاستمرار عليها): 25مجم مرتين يوميًا مع الطعام
      • يمكن البدأ بجرعة مبدئية أقل 3.125مجم مرتين يوميًا وزيادتها بمعدل أبطء اذا كانت حالة المريض الصحية تستدعي ذلك.
    • الاقراص ممتدة المفعول:
      • الجرعة المبدئية:20مجم مرة يوميًا لمدة 3-10 أيام.
      • زيادة الجرعة: لو تحمل الجسم الدواء واستجاب له يتم زيادة الجرعة 40مجم ثم 80مجم على فترات 3-10 أيام.
      • جرعة المداومة (الجرعة التي يراد الوصول لها والاستمرار عليها): 80مجم مرة يوميًا
      • يمكن البدأ بجرعة مبدئية أقل 10 مجم مرة يوميًا وزيادتها بمعدل أبطء اذا كانت حالة المريض الصحية تستدعي ذلك.
    • يجب تناول الدواء مع الطعام لتقليل معدل الامتصاص.
    • يجب تقليل احتباس السوائل بالجسم قبل البدأ في العلاج.
    • الاستخدام: زيادة فرصة النجاة في مرضى الاحتشاء القلبي (الجلطة القلبية) المستقريين صحياً المصابيين بخلل بطيني يكون فيه كفاءة عضلة القلب 40% أو أقل ,كما يقلص احتمال التعرض لفشل قلبي ويقلل الحاجه لدخولهم الى المستشفى.
• الاطفال (تحت 18 سنة): لم يتم دراسة سلامة وفاعلية الدواء بعد.
• تعديل الجرعة في حالة المرض الكلوي:
  • لا داعي لتعديل الجرعات ولكن يجب مراقبة حالة المرضى الصحية عن كثب اثناء زيادة الجرعات ووقف العلاج اذ حدث فشل كلوي.
  • الدواء لا يتأثر بالغسيل الكلوي.
• تعديل الجرعة في حالة المرض الكبدي: لا يوصى بهذا الدواء مع مرضى الفشل الكبدي أو التهاب الكبد لأنه يتم تكسيره والتخلص منه عبر الكبد
• عند وقف استخدام الدواء يجب ان يتم تدريجياً على مدار اسبوعين خوفاً من زيادة ضربات القلب او حدوث آلام ذبحة صدرية عنيف.

• الأكثر شيوعاً:
  • تعب
  • انخفاض ضغط الدم
  • دوخه
  • زيادة الوزن
  • زيادة سكر الدم
  • اسهال
• شائعة:
  • بطء ضربات القلب
  • صداع
  • زيادة الدهون الثلاثية بالدم
  • زيادة الكوليستيرول بالدم
  • نقرس
  • زيادة نيتروجين يوريا الدم
  • وذمة (تورم)
  • اختلال الدورة الدموية الطرفية
  • برودة اليدين أو القدمين
  • تفاقم ألم العرج المتقطع في الساق
  • ظاهرة رينود (اضطرابات وعائية تشنجية)
  • ألم بالصدر
  • تدهور الفشل القلبي
  • غثيان
  • قئ
  • عسر هضم
  • ألم بالبطن
  • التهاب اللثة
  • عدوى المجاري البولية
  • مشاكل بالتبول
  • فقر الدم (انيميا)
  • ألم بالاطراف
  • الم بالظهر
  • الم بالمفاصل
  • الم بالعضلات
  • دوار
  • جفاف العين
  • تهيج العين
  • كآبة
  • نعاس
  • تدهو اعتلال الكلى
  • البول الزلالي (البيومين في البول Albuminuria)
  • عدوى الجهاز التنفسي العلوي: مثل التهاب الحلق والتهاب الجيوب الانفية
  • كحه
  • التهاب الشعب الهوائية
  • التهاب رئوي
• غير شائعة:
  • الانسداد الأذيني البطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة (دون ضابط إيقاع القلب)
  • ألم بالصدر (الم ذبحة صدرية)
  • الشري (أرتيكاريا – حساسية جلدية) Urticaria
  • طفح جلدي
  • التهاب الجلد
  • حكه
  • صدفيه
  • تعرق
  • تساقط الشعر Alopecia
  • حساسية ضوئية
  • ضعف بالانتصاب
  • اغماء
  • خدران
  • طنين
  • اضطربات بالنوم
  • ارتباك
  • تشوش
  • عصبية
• نادرة:
  • مشاكل بالاوعية الدموية بالدماغ
  • متلازمة ستيفين جونسون Stevens-Johnson syndrome
  • تقشر الانسجة المتموتة البشروية التسممي Toxic epidermal necrolysis
  • حمامى متعددة الأشكال Erythema multiforme
  • نقص الصفائح الدموية
  • فقر الدم الانحلالي
  • حساسية ضد الدواء
  • صداع نصفي
  • الم بالاعصاب
• نادرة جداً:
  • نقص كريات الدم البيضاء
  • ارتفاع انزيمات الكبد
• معدل حدوثها غير معروفة:
  • سلس البول في النساء
  • اختلال في الرؤية
  • اخفاء علامات مرض انخفاض سكر الدم
  • زيادة مقاومة الخلايا للأنسولين

• بطء القلب الجيبي
• الصدمة القلبية
• فشل القلب العنيف الغير مستقر
• فرط الحساسية للدواء.
• مرض العقدة الأذينية في القلب واضطراب إنتاج النبضات
• الربو
• تشنج القصبات الهوائية
• مرض الانسداد الرئوي المزمن COPD
• الانسداد الأذيني البطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة (دون ضابط إيقاع القلب)
• الفشل الكبدي العنيف
• الارتشاح الرئوي (الاستسقاء الرئوي)
• المراحل المتأخرة من أمراض انسداد الشرايين الطرفية ومتلازمة رينو

محاذير الاستعمال:

• فشل القلب الاحتقاني: في الحالات العنيفة منه, فيجب مراقبة المريض خوفاً من تدهور الحالة الصحية في بداية الاستعمال.
• أمراض ضيق القصبة الهوائية: يجب استعمال مغلقات مستقبلات البيتا بحذر في حالات تشنج القصبات (الربو الشعبي، أمراض انسداد المجاري التنفسية). يجب إعطاء علاج موسع للقصبات بشكل متزامن. قد يحدث زيادة في مقاومة القصبات الهوائية لدى مرضى الربو؛ لذا يجب زيادة جرعات محفزات مستقبلات بيتا-2.
• مرضى السكري: يجب استعمال مغلقات مستقبلات البيتا بحذر لدى مرضى السكري عند وجود تذبذب عالي لقيم جلوكوز الدم؛ بسبب امكانية إخفاء مغلقات مستقبلات البيتا لأعراض انخفاض مستوى جلوكوز الدم.
• هناك خطر حدوث بطء في ضربات القلب ونقص بالجلوكوز في الدم عند حديثي الولادة الذين امهاتهم تعاطوا الدواء اثناء الحمل او اثناء الرضاعه خاصة في المواليد المبتسرين اوالاطفال المرضى بقصور كلوي.
• يستعمل بحذر مع مغلقات قنوات الكالسيوم,الديجيتالس ومع أدوية التخدير الاستنشاقية.
• أمراض الأوعية الدموية: أمراض انسداد الشرايين الطرفية ومتلازمة رينو (قد تشتد الأعراض أثناء البدء بالعلاج).
• لا يجب وقف العلاج فجأه خوف من التعرض لتسارع في ضربات القلب او اختلال او حدوث الم ذبحة صدرية وان حدث ذلك يجب اعادة استعمال الدواء.
• لا يجب وقف الاستعمال المزمن للدواء قبل دخول المريض لعملية جراحية وخضوعه للتخدير بالرغم من انه قد يزيد خطر التخدير الكلي.
• وقف الاستعمال اللمزمن للدواء يجب ان يتم خلال اسبوع : اسبوعين مع مراقبة  الحالة الصحية للمريض.
• يجب وقف الدواء اذا انخفض معدل ضربات القلب عن 55 دقة بالدقيقة.
• يجب نصح الريض بعدم وقف استعمال الدواء بدون تعليمات الطبيب.
• قد يؤدي الدواء الى تفاقم الاكتئاب في المرضى المصابيين به
• يستعمل بحذر في مرضى قصور الدورة الدموية بالدماغ.
• قد يصاحب استخدام الدواء تفاقم ضعف العضلات في مرضى الوهن العضلي الوبيل Myasthenia gravis, لذلك يجب تجنب استخدامه من قبل من لديهم تاريخ مرضي به.
• ورم القواتم pheochromocytoma: (يجب استعمال مغلقات مستقبلات الألفا قبل استعمال مغلقات البيتا)
• في حالات الإفراط في إفرازات الغدة الدرقية: قد تختفي أعراض التسمم الدرقي Thyrotoxicosis أثناء العلاج بمغلقات المستقبلات البيتا .
• الذبحة الصدرية التشنجية (ذبحة برنزميتال): تجنب استعمال مغلقات المستقبلات البيتا بدون مغلقات الالفا لأن ذلك يؤدي الى ضيق الشرايين التاجية القلبية مما يؤدي الى زيادة الذبحة الصدرية التشنجية وأعراضها.
• يجب الا يوقف استعمال الكلونيدين والدوء في نفس الوقت بل يجب وقف استعمال الدواء قبل ايام عديده من وقف استعمال الكلونيدين.
• عند تغيير استعمال الاقراص قصيرة المفعول الى طويلة المفعول في المسنين, يوصى بتقليل الجرعة المعطاه.
• من الممكن ان يتسبب الدواء في حدوث او تفاقم مرض الصدفية.
• مع مرضى تضخم القلب
• مرض الكبد
• أمراض الكلى والفشل الكلوي

لتجنب التداخلات المحتملة مع الأدوية الأخرى، يجب إخبار الطبيب أو الصيدلاني عن أية من الأدوية المتناولة في الوقت الحالي, بعض اهم تلك التداخلات:

• لا يجب الجمع بين الدواء مع حاصرات مستقبلات البيتا الأخرى. وتشمل قطرات العيون: لها تأثير إضافي.

• يجب مراقبة الوظائف الحيوية في المرضى الذين يتعاطون الريزربين والجوانثيدين، لأن الجمع بينها وبين الدواء قد يؤدي لتثبيط الجهاز العصبي السمبثاوي أكثر من اللازم مما قد يؤدي الى هبوط ضغط الدم واغماء

• يجب استخدام الدواء بحذر مع الأدوية المهدئة لعضلات القلب أو المثبطة للعقد الأذين بطينية مثل مضادات الكالسيوم كالفيراباميل والديلتيازيم

• الجمع بين الدواء وجليكوسيدات الديجيتاليز يؤدي إلى تثبيط نقل النبضات بين الأذينين والبطينين وخفض ضربات القلب وبطء القلب فيجب استعمالهم معا بحرص.

• الكلونيدين: يجب الا يوقف استعمال الكلونيدين والدوء في نفس الوقت بل يجب وقف استعمال الدواء قبل ايام عديده من وقف استعمال الكلونيدين.

• مضادات الالتهاب اللاستيرويدية (مثبطات الإنزيم المصنع لبروستاجلاندين) كالديكلوفيناك سيقلل فاعلية الدواء في خفض ضغط الدم المرتفع.

• الإنسولين وأدوية السكري الفموية: زيادة فعاليتها في خفض مستوى جلوكوز الدم. كما أن تثبيط مستقبلات بيتا الأدرينالينية قد يخفي أعراض انخفاض مستوى جلوكوز الدم.

• مضادات اضطرابات ضربات القلب من المجموعة الأولى (دايسوبيراميد، كوينيدين, بروبافينون, ليدوكايين)، والمجموعة الثالثة (أميودارون): قد تزيد تأثيره على زمن التوصيل الأذيني, وقد يزيد بعضها مثل البروبافينون من تثبيطه لعضلة القلب.

• الدايسوبيراميد مثبط لعضلة القلب قوي ومهدئ لضربات القلب الاستعمال المتزامن مع الدواء قد يؤدي الى فشل قلبي او بطء شديد في ضربات القلب.

• الأدوية محاكية الودي (المحفذة للجهاز السمبثاوي): قد يقلل استعمالها المتزامن مع الدواء من تأثير كلا الدوائين. قد يكون ضروريا استعمال جرعات أعلى من ابينيفرين لعلاج تفاعلات الحساسية.

• الأدوية المحاكية للنظير الودي (المثبطة للجهاز السمبثاوي والتي تشمل تاكرين): قد يزداد زمن التوصيل الأذيني البطيني وقد تؤدي الى هبوط ضغط الدم وبطء ضربات القلب.

• أدوية التخدير الاستنشاقية: زيادة تثبيط انقباض القلب وزيادة خطر حدوث انخفاض ضغط الدم الشديد.

• مشتقات إيرغوتامين: تفاقم اضطرابات الدورة الدموية الطرفية.

• مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، مجموعة باربيتيورات، مجموعة فينوثيازين: زيادة في التأثير الخافض لضغط الدم.

• ميفلوكوين: زيادة خطر حدوث انخفاض ضربات القلب. 

• الأدوية المضادة للأكتئاب المانعة للمونو أمين أوكسيديز (ما عدا المانعة للمونو أمين أوكسيديز-ب): استعمالها المتزامن مع مضادات مستقبلات بيتا يزيد خطر حدوث نوبة ارتفاع ضغط الدم الشديد.

• الادوية المحفزة للأيض بالكبد والمثبطة: مثل الريفامبيسين يقلل تركيز الدواء في الدم بنسبة 70%.

أعراض أخذ جرعة زائدة من الدواء هو بطء ضربات القلب وهبوط في ضغط الدم وفشل القلب الاحتقاني وضيق التنفس وانخفاض سكر الدم.

علاجها بصفة اساسية من علاج داعم وعلاج لأعراض المضاعفات فعند تناول جرعات كبيرة يجب وضع في الاعتبار استخدام الكربون النشط والتنظيف المعوي أو القيئ وكذلك تصحيح الكتروليت الدم إن وجدت وينبغى مراقبة الإفرازات البولية. ديلزة الدم والديلزة الصفاقية أو الديلزة الصفاقية المستمرة ليس لها فاعلية في إزالة الدواء من الجسم.

لعلاج تلك الأعراض يجب علاجه بالأدوية المحفزة للجهاز العصبي السمبثاوي  مثل:

• حقن الأتروبين لزيادة ضربات القلب أو أي دواء يزيد من ضربات القلب مثل الايزوبريترونول وفي بعض الأحيان قد يحتاج الشخص لاستخدام جهاز تنظيم ضربات القلب عبر الوريد

• لهبوط ضغط الدم يتم استخدام السوائل والأدوية التي تزيد ضغط الدم أو حقنه وريديًا بالجلوكاجون

• لفشل القلب نبدأ علاجه بالأدوية الخاصة به مثل الديجيتاليز

• لضيق التنفس يُعطى دواء يسبب ارتخاء القصبة الهوائية مثل الايزوبريترنول أو الأمينوفيللين

• لانخفاض سكر الدم نعطيه الجلوكوز كمحلول

• الحمل: يدخل الدواء ضمن تصنيف سي بالنسبة للسلامة اثناء فترة الحمل, مغلقات مستقبلات البيتا تقلل من وصول الدم للمشية الذي قد يؤدي إلى موت الجنين بالرحم وولادة الاجنة قبل اكتمال نموها كما ان هناك خطر حدوث بطء في ضربات القلب ونقص بالجلوكوز في الدم عند حديثي الولادة الذين امهاتهم تعاطوا الدواء اثناء الحمل او اثناء الرضاعه خاصة في المواليد المبتسرين اوالاطفال المرضى بقصور كلوي, لذلك لا يفضل تناول الدواء إلا في حالة أن حاجتها لتناوله تتجاوز الخوف من تعرض الجنين للخطر.
• الرضاعة: أثبت إفراز نسبةٍ بسيطة من الدواء في لبن الأم, لذلك يفضل عدم استخدامه اثناء الرضاعة.

هذا الدواء مثبط غير انتقائي لمستقبلات بيتا B-Blocker و ألفا1 α-Blocker بنسبة 10 : 1 بينما تكون في لابيتالول بنسبة 4 : 1

ان تثبيط مستقبلات بيتا يؤدي الى التقليل من تأثير الجهاز العصبي السيمبثاوي على القلب وبالتالي يقلل ويهدئ من عمله وقوة وسرعة ضرباته ويخفض ضغط الدم،

يؤدي تثبيط مستقبلات ألفا 1 الى توسيع الأوعية الدموية وتقليل المقاومة الوعائية الطرفية

أظهرت الدراسات ان استعمال كارفيديلول المزمن يبطء تفاقم قصور القلب فهو يخفض ضغط الدم وضغط الشريان الرئوي وضغط الأذين الأذين الأيمن والمقاومة الوعائية الجهازيةومعدل ضربات القلب بينما يؤدي الى ارتفاع مؤشر حجم النبضة

يزيد الدواء الجزء القذفي البطيني اليساري في المرضى الذين يعانون من قصور القلب

• عند اعطائه عن طريق الفم يمتص بشكل سريع وشامل ويطرح بعمر نصف من 7-10 ساعات
• عند اعطاءه مع الطعام يتباطأ الامتصاص دون تأثير على مدى التوافر الحيوي مما يرتبط بفائدة قيمة في تقليل خطر انخفاض الضغط القيامي
• يستقلب الدواء بشكل تام وينتج عن ذلك 3 مستقلبات فعالة على تثبيط مستقبلات بيتا بشكل يفوق كارفيدولول ب 13 مرة ولكن بفعالية ضعيفة في توسيع الأوعية الدموية
• الحركيات الدوائية للمستقلبات الثلاثة تشابه المركب الأم ولكن بعشر تركيزه في الدم
• ان نسبة القاع الى القمة في كارفيديلول هي 65% وتحصل ذروة خفض الضغط بعد 1-2 ساعة من الجرعة وتقل سرعة ضربات القلب ب 7.5 ضربة /دقيقة ولاترتبط هذه الآثار بالعمر أو الجنس

يمكنك معرفة البدائل المختلفة للدواء بزيارة الجزء الأخير من موضوع المادة الفعالة.

– ويمكنك أن تسأل عن سعر الدواء والبدائل المتاحه له والتي لها نفس الكفاءة وايهما اقل سعر او اي تفاصيل اخرى متعلقه بالدواء في التعليقات وسنرد عليك في خلال 24 ساعة.