سايبريل Saipril
– الدواء:
سايبريل Saipril.
– التركيب (المادة الفعالة – الأسم العلمي):
كابتوبريل Captopril.
تحتوي نشرة الدواء على:
– التصنيف:
خافضات ضغط الدم المرتفع – مثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتنسين لعلاج ضغط الدم.
– دواعي الاستعمال:
-
- ارتفاع ضغط الدم
- فشل القلب الاحتقاني (قصور القلب الأرتشاحي)
- جرعة الكبار لعلاج خلل البطين الأيسر
- اعتلال الكلية السكري
- بعد الجلطة القلبية (النوبة القلبية)
- مرض نقـص الـتـرويـة الـقـلـبـيـة
– الجرعة:
- التوقيت: يتم تناوله على معدة فارغة قبل الاكل بساعه.
- البالغين:
- جرعة البالغين لعلاج ارتفاع ضغط الدم
- الجرعة المبدئية 25 مجم مرتين أو ثلاث مرات يوميًا عبر الفم قبل تناول وجبات الطعام بساعة.
- جرعة المداومة (الجرعة التي يراد الوصول لها والاستمرار عليها): سيتم الوصول إليها عبر زيادة الجرعة تدريجيًا كل أسبوعٍ أو أسبوعين وحتى 50مجم ثلاث مرات يوميًا، وإذا لم تتم السيطرة على ضغط الدم المرتفع بهذه الجرعة لمدة أسبوع-أسبوعين يُضاف إلى الدواء مدر للبول مثل الثيازايد (أو يمكن استخدام مدرات بول القناة Loop diuretics لو هناك تدهور عنيف بوظائف الكلى)، وتتم زيادة جرعته بالتدريج حتى الوصول للجرعة المعتادة له في خفض ضغط الدم المرتفع قبل التوجه لزيادة جرعة الكابتوبريل عن 50مجم ثلاث مرات يوميًا.
- الجرعة القصوى هي 450 مجم يوميًا.
- الجرعة للبالغين في علاج فشل القلب الاحتقاني
- نبدأ الجرعة ب 6.25 مجم : 12.5 مجم ثلاث مرات يوميًا.
- جرعة المداومة (الجرعة التي يراد الوصول لها والاستمرار عليها): تتم زيادة الجرعة حتى تصل إلى 50مجم ثلاث مراتٍ يوميًا والثبات عليها لأسبوعٍ أو أسبوعين على الأقل للتأكد التام من مفعولها.
- الجرعة القصوى هي 450مجم يوميًا.
- معظم المرضى يحصلون على استجابةٍ من الدواء في جرعاتٍ تتراوح ما بين 50مجم و 100مجم ثلاث مراتٍ يوميًا
- يتم استخدامه بشكلٍ عام مع مدرات البول والديجيتاليز.
- جرعة الكبار لعلاج خلل البطين الأيسر
- الجرعة المبدئية 6.25مجم مرة يوميًا للأيام الثلاثة الأولى بعد حدوث احتشاء القلب، تزداد الجرعة حتى 12.5مجم ثلالث مرات يوميًا، ثم تزداد بالتدريج خلال عدة أيام حتى تصل إلى 25مجم ثلاث مرات يوميًا بعدها تزداد خلال عدة أسابيع إلى الجرعة المطلوبة وحسب استجابة وتحمل المريض.
- جرعة المداومة (الجرعة التي يراد الوصول لها والاستمرار عليها): 50مجم ثلاث مرات يوميًا
- الاستخدام: زيادة فرصة النجاة في مرضى الاحتشاء القلبي (الجلطة القلبية) المستقريين صحياً المصابيين بفشل بطيني يكون فيه كفاءة عضلة القلب 40% أو أقل ,كما يقلص احتمال التعرض لفشل قلبي ويقلل الحاجه لدخولهم الى المستشفى.
- جرعة البالغين لعلاج اعتلال الكلية السكري
- 25 مجم ثلاث مرات يوميًا
- يمكن استخدام أدوية خفض ضغط الدم المرتفع الأخرى مع هذا الدواء في حالة الحاجة لخفض ضغط الدم أكثر
- الاستخدام: علاج اعتلال الكلية السكري الذي تكون فيه نسبة البروتين في البول500 مجم يوميًا في مرضى النوع الأول من السكري ومرضى اعتلال الشبكية.
- جرعة البالغين في الحالات الطارئة لارتفاع ضغط الدم
- 25مجم يوميًا مرتين أو ثلاث مرات، عند البدء في تعاطي هذا الدواء يستمر المريض في تعاطي مدرات البول, يمكن زيادة جرعة الدواء كل 24 ساعة أو تقليلها حتى الوصول إلى خفض ضغط الدم المطلوب أو الجرعة القصوى.
- جرعة البالغين لعلاج ارتفاع ضغط الدم
- الاطفال:
- جرعة الصغار لعلاج ارتفاع ضغط الدم (استخدام غير منصوص عليه):
- الرضع: 0.15-0.3 مجم لكل كجم من وزنه للجرعة وتزداد تدريجياً لجرعة قصوى تقدر ب 6 مجم لكل كجم من وزنه يومياُ مقسمة على 1 : 4 مرة, الجرعة المستخدمة غالباً تكون 2.5-6 مجم لكل كجم من وزنه يومياُ.
- الأطفال: 0.3- 0.5 مجم لكل كجم من وزنه للجرعة وتزداد تدريجياً لجرعة قصوى تقدر ب 6 مجم لكل كجم من وزنه يومياُ مقسمة على 2 : 4 مرة.
- المراهقين: 12.5 : 25 مجم مرتين أو ثلاث مرات يوميًا ممكن زيادتها بمعدل 25 مجم كل 1 : 2 أسبوع لجرعة قصوى تقدر ب 450 مجم يومياً.
- جرعة الصغار لعلاج ارتفاع ضغط الدم (استخدام غير منصوص عليه):
- تعديل الجرعة في حالة المرض الكلوي:
- يتم خفض الجرعة المبدئية وزيادتها بالتدريج كل اسبوع أو أسبوعين،يجب أن يستخدم الدواء في أقل جرعةٍ مؤثرةٍ له.
- تعديل الجرعة في حالة المرض الكبدي: لا توجد دراساتٌ كافية
– الأثار الجانبية: من اهمها
- الأكثر شيوعاً:
- زيادة نسبة البوتاسيوم في الدم
- طفح جلدي
- شائعة مثل:
- انخفاض ضغط الدم
- اختلال في حاسة التذوق
- حكة
- كحه
- ألم بالصدر
- خفقان
- بروتين في البول
- تسارع ضربات القلب
- تساقط الشعر Alopecia
- غثيان
- قئ
- اسهال
- امساك
- ألم بالبطن
- جفاف الفم
- دوخه
- اختلال في حاسة الشم
- صعوبة في التنفس
- مشاكل في النوم
- غير شائعة مثل:
- وذمة وعائية (تورم) angioedema.
- ارهاق
- اعتلال الكلى
- المتلازمة الكلوية (متلازمة نفروزي) nephrotic syndrome
- ظاهرة رينود (اضطرابات وعائية تشنجية)
- ألم بالصدر (الم ذبحة صدرية)
- فشل القلب الاحتقاني (قصور القلب الأرتشاحي)
- نادرة:
- قرح بالفم
- خدران paresthesias
- الصداع
- نعاس
- التهاب الانف
- اكتئاب
- فقد الشهية
- التهاب رئوي
- ارتفاع نسبة اليوريا والكرياتينين في الدم
- نقص صوديوم الدم
- ارتفاع انزيمات الكبد
- زيادة البيلروبين في الدم
- الصفرا (اليرقان) الركودي Cholestatic Jaundice
- الالتهاب الكبدي
- تورم وعائي بالامعاء
- الم بالعضلات
- ألم بالمفاصل
- تشنج وضيق الشعب الهوائية
- نقص الصفائح الدموية
- نقص كريات الدم البيضاء
- فقر الدم (انيميا)
- قلة الكريات الشاملة
- مشاكل بالاوعية الدموية بالدماغ
- اغماء
- التهاب اللسان
- صدمة قلبية
- التهاب البنكرياس
- الشري (أرتيكاريا – حساسية جلدية) Urticaria.
- حساسية ضوئية
- التهاب الجلد التقشري exfoliative dermatitis
- احمرار الجلد erythroderma
- تفاعل فقاعي pemphigoid reactions
- متلازمة ستيفين جونسون Stevens-Johnson syndrome
- حمامى متعددة الأشكال Erythema multiforme
- معدل حدوثها غير معروفة:
- عصبية
– موانع الاستعمال:
-
- الحساسية للدواء أو أي من مواده
- الحمل.
- انقطاع البول.
- تاريخ اصابة بوذمة وعائية (تورم) angioedema وراثية او غير معروفة السبب او بسبب تناول مثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتنسين.
- الاطفال في عمر أقل من سنة حيث قد يؤثر على نمو الكلى
- تضيق الشريان الكلوي الثنائي.
- في حالة مرضى السكري او اعتلال وظائف الكلى (معدل التخلص من الكرياتينين أقل من 60 مللي/الدقيقة/1.73 متر مربع) يمنع تناوله مع اليسكيرين Aliskiren (مثبطات الرينين).
– محاذير الاستعمال:
- يستعمل بحذر في حالة تضيق الشريان الكلوي ويتجنب استعماله في تضيق الشريان الكلوي الثنائي.
- يستعمل بحذر في الجفاف, الوذمة الوعائية, فشل القلب الاحتقاني الشديد, زيادة نسبة البوتاسيوم في الدم, أمراض الكلى والفشل الكلوي, ضيق الصمام المترالي, ضيق صمام الاورطى, اعتلال عضلة القلب الضخامي, التخدير.
- عند حدوث وذمة وعائية (تورم) angioedema يجب وقف استعمال الدواء.
- يزداد خطر انخفاض الضغط مع الجفاف وانخفاض الصوديوم بالدم.
- يزداد خطر انخفاض الضغط مع الجرحات والتخدير.
- من الممكن ان يكون تأثيره في خفض ضغط الدم المرتفع أقل في المرضى ذوي الاصول الافريقية.
- الاستخدام المتزامن مع مثبطات (mTOR) مثل تيمسيروليمس Temsirolimus يؤدي الى زيادة خطورة حدوث الوذمة الوعائية (تورم) angioedema.
- يستعمل بحذر مع مثبط إنزيم محول الأنجيوتنسين واليسكيرين (مثبطات الرينين) حيث ان التثبيط الثنائي لنظام الرينين-أنجيوتنسين قد يؤدي الى انخفاض الضغط او زيادة نسبة البوتاسيوم في الدم او ارتفاع في وظائف الكلى او فشل كلوي حاد.
- يستعمل بحذر في اعتلال الكبد, فرط كوليسترول الدم حيث قد يؤدي الى الصفرا (اليرقان) الركودي Cholestatic Jaundice ونادراً قد يتطور الى نخر (موت) كبدي, يجب وقف استخدام الدواء لو ظهرت صفرا او ارتفاع انزيمات الكبد.
- عند العلاج بعد الجلطة القلبية يجب الوضع في الاعتبار تقليل الجرعة لو وجد انخفاض في الضغط او ارتفاع في وظائف الكلى
- يجب الوضع في الاعتبار تقليل الجرعة في حالة زيادة نسبة البوتاسيوم في الدم او ارتفاع في وظائف الكلى
- قد يؤدي الى ظهور ايجابية زائفة لوجود الاستون في البول
– التفاعلات الدوائية:
لتجنب التداخلات المحتملة مع الأدوية الأخرى، يجب إخبار الطبيب أو الصيدلاني عن أية من الأدوية المتناولة في الوقت الحالي
-
- أي دواء يحتوي على البوتاسيوم أو يزيد نسبته في الجسم مثل المدرات البول الحافظة للبوتاسيوم (مثل سبايرونولاكتون، ترايمتيرين وأميلورايد)، المكملات التي تحتوي على البوتاسيوم أو البدائل الملحية التي تحتوي على البوتاسيوم، قد يسبب زيادة في البوتاسيوم في الدم وزيادة في كرياتينين الدم في المرضى الذين يعانون من قصور قلبي. إذا كان من الضروري إستعمال العلاج المتزامن فيوصى بإتخاذ الحيطة والحذر ومتابعة نسبة البوتاسيوم والكرياتنين في الدم.
- مدرات البول Diuretics: قد يزداد خطر انخفاض الضغط, فيجب تعديل جرعة الدوائيين خوفاً من حدزث ذلك.
- مع مضادات الالتهاب الغير استرويدية كالاسبرين سيؤدي لزيادة مخاطر الفشل الكلوي والتأثير على فاعلية الدواء على خفض ضغط الدم المرتفع.
- مثبط إنزيم محول الأنجيوتنسين واليسكيرين (مثبطات الرينين) حيث ان التثبيط الثنائي لنظام الرينين-أنجيوتنسين قد يؤدي الى انخفاض الضغط او زيادة نسبة البوتاسيوم في الدم او ارتفاع في وظائف الكلى او فشل كلوي حاد.
- في حالة مرضى السكري او اعتلال وظائف الكلى (معدل التخلص من الكرياتينين أقل من 60 مللي/الدقيقة/1.73 متر مربع) يمنع تناوله مع اليسكيرين Aliskiren (مثبطات الرينين).
- مع الليثيوم يتسبب الدواء في زيادة نسبة الليثيوم في الجسم وقد يتسبب في التسمم بالليثيوم.
- الادوية التي تسبب افراز الرنين: مثل مدرات البول (الثيازيد) تزيد من مفعول الدواء.
- الاستخدام المتزامن مع مثبطات (mTOR) مثل تيمسيروليمس Temsirolimus يؤدي الى زيادة خطورة حدوث الوذمة الوعائية (تورم) angioedema.
- الذهب: في حالات نادرة الاستخدام المتزامن مع الحقن باملاح الذهب (أوروثيومالات الصوديوم) قد يحدث تَفاعُلٌ نِتْرِيتِيُّ الشَّكْل nitritoid reaction وهو عبارة عن اعراض من غثيان ,قئ ,انخفاض في ضغط الدم واحمرار الوجه.
- يؤخذ الدواء عادة قبل ساعتين أو بعد ساعتين من مضادات عسر الهضم الحموضة
– الجرعة الزائدة:
- قد تسبب اعراض مثل: إنخفاض ضغط الدم, زيادة في سرعة ضربات القلب, انخفاض في سرعة ضربات القلب, انخفاض في درجة الوعي, هبوطًا حادًا في ضغط الدم يؤدي للدخول في صدمة وهبوط حاد في الدورة الدموية.
- علاجها بصفة اساسية من علاج داعم بحقن وريدي للسوائل في الجسم وعلاج لأعراض المضاعفات فعند تناول جرعات كبيرة يجب وضع في الاعتبار استخدام الكربون النشط والتنظيف المعوي أو القيئ وكذلك تصحيح الكتروليت الدم إن وجدت وينبغى مراقبة الإفرازات البولية, وفى الحالات القصوى ينصح بعمل ديلزة للدم hemodialysis لإزالة الجرعة الزائدة من الدواء.
– الحمل والرضاعة:
- الحمل: يصنف العقار فى الفئة (د D) بالنسبة للسلامة اثناء فترة الحمل, فيجب منع استخدامه عند الشك في وجود حمل, لأن استخدام الادوية التي تعمل على تثبيط نظام الرينين-أنجيوتنسين في الثلث الثاني والثالث من الحمل يقلل من وظائف الكلى لدى الجنين وقد يؤدي الى ضمور في تكون رئتي الجنين والى قلة السائل السلوي (الأمنيوتي) تشوهات عظمية وفشل كلوي.
- الرضاعة: الدواء يطرح في حليب الإنسان. لذا يجب ألا يستعمل الدواء في الأمهات المرضعات.
– الأثر الطبي (كيفية عمل الدواء):
الدواء هو من مثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتنسين وتتسبب مادة الأنجيوتنسن 2 في ضيق الأوعية الدموية بالإضافة إلى ذلك فإنه يحفز إفراز الألديستيرون فيحفز الإحتفاظ بالصوديوم مما يؤدي إلى رفع ضغط الدم، لذلك منعها من الوصول إلى مستقبلاتها عن طريق الدواء يؤدي إلى ارتخاء الأوعية الدموية وانخفاض ضغط الدم بدون التأثير على معدل النبض.
يرفع تركيز البراديكاينين نتيجة عدم تثبيطه من قبل الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مما يساهم في خفض الدم
يقلل من تطور اعتلال الكلية المرافق لمرض السكري, عن طريق توسيع الشرايين الكلوية الصغيرة ويستخدم هذا الإجراء في الوقاية من الفشل الكلوي لدى مرضى السكري.
منع إعادة الهيكلة القلبية وهي تغيرات في حجم وشكل وهيكل وفسيولوجية القلب نتيجة ارتفاع الضغط وفشل القلب
– الحركيات الدوائية:
كابتوبريل دواء فعّال فموياً، فهو لا يحتاج إلى عملية تحويل بيولوجية. يبلغ المتوسط الأدنى لإمتصاصه حوالي 75% . إن وجود الطعام في الجهاز الهضمي يقلل من الإمتصاص بحوالي 30 – 40%. يرتبط حوالي 25 – 30 % من الدواء الموجود في الدورة الدموية ببروتينات البلازما.
يبلغ نصف عمر الطرح الظاهري لكابتوبريل غير المتحول في الدم ساعتان. أكثر من 95% من الجرعة الممتصة تطرح في البول خلال 24 ساعة؛ لذا يجب تقليل الجرعة و/ أو إطالة الفترات بين الجرعات لدى مرضى القصور الكلوي.
– بدائل الدواء:
يمكنك معرفة البدائل المختلفة للدواء بزيارة الجزء الأخير من موضوع المادة الفعالة.
– ويمكنك أن تسأل عن سعر الدواء والبدائل المتاحه له والتي لها نفس الكفاءة وايهما اقل سعر او اي تفاصيل اخرى متعلقه بالدواء في التعليقات وسنرد عليك في خلال 24 ساعة.