- الدواء:

تينسوبلرون Tensopleron.

إبليرينون Eplerenone.

تحتوي نشرة الدواء على:

مدرات البول – مدرات البول المستبقية للبوتاسيوم Potassium-sparing diuretics - مضادات الألدوستيرون aldosterone antagonists.

مصر.

• فشل القلب بعد الجلطة القلبية.
• ارتفاع ضغط الدم.

- الشكل الدوائي والسعر:

• التوقيت: يفضل تناوله صباحاً.
• البالغين:
  • الجرعة المعتادة للكبار لعلاج فشل القلب بعد الجلطة القلبية:
    • الجرعة المبدئية: 25 مجم مرة يومياً بالفم.
    • يجب زيادة الجرعة بالتدريج الى 50 مجم خلال اربع اسابيع حسب استجابة المريض.
  • الجرعة المعتادة للكبار لعلاج ارتفاع ضغط الدم:
    • الجرعة 50 مجم بالفم مرة يومياً.
    • المرضى الذين لم يتحسن ضغط الدم لديهم يمكن زيادة الجرعة الى 50 مجم مرتين يومياً.
• ضبط الجرعة في حالة أمراض الكلى:
  • ممنوع استخدام الدواء اذا كان تصفية الكرياتينين تساوي او أقل من 30 مللي/دقيقة.
  • يمنع استخدامه لعلاج ضغط الدم المرتفع في الحالات الاتية:
    • كرياتينين الدم اعلى من 2 مجم/ديسلتر في الرجال, واعلى من 1.8 مجم/ديسلتر في النساء.
    • تصفية الكرياتينين أقل من 50 مللي/دقيقة.
• ضبط الجرعة في حالة أمراض الكبد:
  • في الفشل الكبدي الخفيف والمتوسط: لا حاجه لتغيير في الجرعات.
  • في الفشل الكبدي الشديد: لم يتم دراسة استخدام الدواء في هؤلاء المرضى.
• عند استخدام الدواء لعلاج ضغط الدم المرتفع مع الاستخدام المتزامن مع الأدوية المثبطة لل CYP3A الضعيفة مثل الازيثروميسين والفلوكونازول يجب تقليل الجرعة المبدئية الى 25 مجم مرة يومياً.
• في حالة استخدام الدواء لعلاج فشل القلب بعد الجلطة القلبية, يجب تعديل الجرعة وفقاً لنسبة البوتاسيوم في الدم:

  • اذا كان البوتاسيوم اقل من 5 مللي مكافئ/لتر: قم بزيادة الجرعة من 25 مجم كل يومين الى 25 مجم يومياً او من 25 مجم يومياً الى 50 مجم يومياً.
  • اذا كان البوتاسيوم من 5 : 5.4 مللي مكافئ/لتر: لا تعديل في الجرعة.
  • اذا كان البوتاسيوم من 5.5 : 5.9  مللي مكافئ/لتر: قلل الجرعة من 50 مجم يومياً الى 25 مجم يومياً أو من 25 مجم يومياً الى 25 مجم كل يومين او من 25 مجم كل يومين الى توقيف استخدام الدواء في هذه الحالة.
  • اذا كان البوتاسيوم يساوي او اعلى من 6 مللي مكافئ/لتر: في هذه الحالة يجب وقف استخدام الدواء.
• لا يمكن ازالة الدواء بالغسيل الكلوي الصناعي.
• امان وكفاءه الدواء لم يتم اثباتها بعد فى الاطفال.
• اقرا محاذير الاستعمال لمعلومات اضافية.
• يجب مراقبة سوائل واملاح معادن الجسم بشكل دوري في جميع المرضى. في مرضى فشل القلب, راقب البوتاسيوم والكرياتينين بعد اسبوع من بدأ العلاج او زيادة الجرعة, ثم شهرياً لمدة 3 أشهر من بدأ العلاج, ثم كل 3 شهور لمدة سنة, ثم كل 6 شهور.
• يجب على المرضى تجنب مكملات البوتاسيوم والغذاء الذي يحتوي على كمية كبيرة من البوتاسيوم ومن ضمنهم بدائل الملح.

• الأكثر شيوعاً:
  • فرط بوتاسيوم الدم (2-10٪)
  • زيادة خطر فرط بوتاسيوم الدم مع وجود خلل في الكلى
• شائعة:
  • دوخة
  • التعب / توعك
  • ألم بطن
  • إسهال
  • البول الزلالي
  • ارتفاع الكولسترول في الدم
  • فرط ثلاثي جليسيريد الدم
  • كحه
• نادرة:
  • نزيف مهبلي غير طبيعي
  • التثدي (تضخم الثدي في الرجال)
  • آلام الثدي

• الحساسية للدواء.
• اذا كانت نسبة البوتاسيوم في الدم أكبر من 5,5 مللي مكافئ/الليتر.
• اذا كانت تصفية الكرياتينين أقل من أو يساوي من 30 مللي/دقيقة.
• الاستخدام المتزامن مع الأدوية المثبطة لل CYP3A القوية مثل الكلاريثروميسين, الكيتوكونازول والإيتراكونازول.
• يمنع استخدامه لعلاج ضغط الدم المرتفع في الحالات الاتية:
  • السكري من النوع التاني مع وجود زلال الألبيومين الدقيق في البول microalbuminuria.
  • كرياتينين الدم اعلى من 2 مجم/ديسلتر في الرجال, واعلى من 1.8 مجم/ديسلتر في النساء.
  • تصفية الكرياتينين أقل من 50 مللي/دقيقة.
  • الاستخدام المتزامن للمكملات الغذائية المحتوية على البوتاسيوم او مدرات البول المستبقية للبوتاسيوم الأخرى.

• ارتفاع نسبة البوتاسيوم في الدم, اختلال وظائف الكبد, الحماض الأيضي metabolic acidosis, الحماض التنفسي respiratory acidosis, اعتلال وظائف الكلى, الحساسية للسبيرونولاكتون.
• خطر ارتفاع نسبة البوتاسيوم في الدم هو أعلى في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى، البول الزلالي، ومرض السكري وعند الاستخدام المتزامن مع مثبطات الانزيم المحول للأنجيوتنسين, مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين,  مضادات الالتهاب غير الستيرويدية ومثبطات CYP3A المتوسطة.
• المرضى الذين يستعملون مثبطات CYP3A المتوسطة التي لا يمكن التوقف عن استخدامها يجب تقليل جرعة الإبليرينون لهم.
• المرضى الذين يعانون من نقص في وظائف الكلى قد يسبب لهم الدواء ارتفاع البوتاسيوم في الدم وفي تلك الحالة يجب وقف استخدام الدواء فوراً وقد يستدعي الامر الحقن الوريدي للكالسيوم, الصوديوم بيكربونات و خليط الأنسولين المائي مع الجلوكوز وقد يتم تكرار هذه الاجراءات اذا لزم الامر. ارتفاع البوتاسيوم في الدم الغير مستجيب للعلاج قد يستلزم اجراء غسيل كلوي صناعي.
• تجنب الغذاء الغني بالبوتاسيوم أو المكملات الغذائية المحتوية على البوتاسيوم.
• توقف عن تناول الدواء عند ارتفاع نسبة البوتاسيوم في الدم
• في التليف الكبدي تجنب حدوث خلل في معادن وحموضة الدم والذي قد يؤدي للاعتلال الدماغي الكبدي.
• فقدان كمية كبيرة من الأيونات والمعادن قد يؤدي إلى إدرار للبول أكبر من اللازم لذلك يجب الحذر من الإصابة بالجفاف وتعديل الجرعات للوقاية من ذلك وتصليح الاختلال بمعدان واملاح الجسم الناتجة عن العلاج.

لتجنب التداخلات المحتملة مع الأدوية الأخرى، يجب إخبار الطبيب أو الصيدلاني عن أية من الأدوية المتناولة في الوقت الحالي, بعض اهم تلك التفاعلات:

• مثبطات CYP3A:
  • تكسير الإبليرينون يعتمد على أنزيم CYP3A, لا تستخدم الإبليرينون مع مثبطات CYP3A القوية.
  • المرضي الذين يستخدمون مثبطات CYP3A متوسطة القوة ويستعملون الإبليرينون لعلاج فشل القلب الاحتقاني بعد الجلطة القلبية لا تتجاوز الجرعة 25 مجم يومياً.
  • المرضي الذين يستخدمون مثبطات CYP3A متوسطة القوة ويستعملون الإبليرينون لعلاج ضغط الدم المرتفع تكون الجرعة المبدئية تكون 25 مجم يومياً, ولتحكم جيد بضغط الدم يمكن زيادة الجرعة ل 25 مجم مرتين يومياً.
• مثبطات انزيم تحويل الأنجيوتنسن ومضادات مستقبلات الأنجيوتنسين: استخدام الدواء مع مثبطات انزيم تحويل الأنجيوتنسن يؤدي إلى ارتفاع كبير في نسبة البوتاسيوم في الدم, فيجب عند استخدامهما معاً مراقبة نسبته في الدم وكذلك مراقبة وظائف الكلى, خاصة في المرضى المعرضون لخطر اعتلال الكلى مثل كبار السن.
• الليثيوم: تقلل مدرات البول من تخلص الكلى والجسم من الليثيوم معرضةً المريض لخطر التسمم بالليثيوم.
• مضادات الالتهاب الغير استرويدية: تؤدي إلى تقليل تأثير الدواء كخافض لضغط الدم وزيادة نسبة البوتاسيوم في الدم بشكل خطير في المرضى المصابون باختلال في وظائف الكلى.
• مضادات الأنجيوتنسن, مثبطات الألدوستيرون, الهيبارين, الهيبارين ذات الوزن الجزيئي المخفض أو أي أدوية أخرى تسبب ارتفاع نسبة البوتاسيوم في الدم: الاستتخدام المتزامن مع الدواء سيؤدي إلى ارتفاع البوتاسيوم بشكلٍ خطير.

• أعراض الجرعة الزائدة الأكثر حدوثاً هي ارتفاع البوتاسيوم في الدم وانخفاض ضغط الدم الدخول. ارتفاع البوتاسيوم في الدم قد يحدث خاصة في المرضى الذين يعانون من نقص في وظائف الكلى.
• علاجها يتكون بصفة اساسية من علاج داعم وعلاج لأعراض المضاعفات فعند تناول جرعات فموية كبيرة يجب وضع في الاعتبار استخدام الكربون النشط والتنظيف المعوي أو القيئ وكذلك تصحيح الكتروليت الدم إن وجد اختلال بها وينبغى مراقبة الإفرازات البولية وفى الحالات القصوى ينصح بالعلاج بالسوائل ورافعات الضغط. ديلزة الدم (غسيل الكلى الصناعي) ليس لها فاعلية في إزالة الدواء من الجسم.
• المرضى الذين يعانون من نقص في وظائف الكلى قد يسبب لهم الدواء ارتفاع البوتاسيوم في الدم وفي تلك الحالة يجب وقف استخدام الدواء فوراً وقد يستدعي الامر الحقن الوريدي للكالسيوم, الصوديوم بيكربونات و خليط الأنسولين المائي مع الجلوكوز وقد يتم تكرار هذه الاجراءات اذا لزم الامر. ارتفاع البوتاسيوم في الدم الغير مستجيب للعلاج قد يستلزم اجراء غسيل كلوي صناعي.

• الحمل: يصنف العقار بالنسبة للسلامة اثناء فترة الحمل فى الفئة (بي B) أي ان الخطورة من استخدامه ضئيلة ويمكن استخدامه عند الحاجه,  لم تظهر الدراسات الحيوانية تأثير ضار للدواء على الحمل او الجنين, ولاتوجد دراسات كافية على الانسان توضح تأثيره على الحمل. وكغيره من الادويه لاينبغى إستخدامه فى فترة الحمل إلا عند الضرورة، وتحت إشراف طبى متخصص.
• الرضاعة: ينتقل الدواء في لبن الرضاعة في الحيوانات ولا يعرف اذا كان يمر في لبن الرضاعه في الانسان ام لا, فيفضل تجنب استخدامه بدون استشارة الطبيب.

إبليرينون هو دواء مضاد للألدوستيرون يقوم بعمله عن طريق التنافس مع الألدوستيرون على مستقبلاته في الجزء الاخير من الأنابيب الملتوية البعيدة ومن المعروف ان هذا الهرمون ينتج من الغدة الكظرية ويعمل على الكلية بالسيطرة على اتزان الأملاح والماء في الجسم اغلاق عمل هذا الهرمون يجعل الكلية تزيد كمية الأملاح مثل الصوديوم التي تفلتر من الدم وتذهب للبول وتطرح كذلك الماء خارج الجسم هذا الدواء يزيد كمية الماء التي تطرح من الدم الى البول وبالتلي يتخلص الجسم من السوائل الزائدة مؤديًا إلى زيادة نسبة تخليص الجسم من الماء والصوديوم وحبس البوتاسيوم داخل الجسم ثانيةً وبهذا يعمل كمدرٍ للبول وكخافضٍ لضغط الدم المرتفع.

• التوافر الحيوي: 69%
• يصل إلى أعلى تركيز في الدم خلال: 1 : 2 ساعة.
• نصف العمر: 3.5 : 6 ساعة.
• يرتبط بالبروتين: بقوة 50%.
• الأخراج:
  • البول: 67%
  • البراز: 32%

- الشركة المنتجة: جلوبال نابى للادوية.

يمكنك معرفة البدائل المختلفة للدواء بزيارة الجزء الأخير من موضوع المادة الفعالة.

- ويمكنك أن تسأل عن سعر الدواء والبدائل المتاحه له والتي لها نفس الكفاءة وايهما اقل سعر او اي تفاصيل اخرى متعلقه بالدواء في التعليقات وسنرد عليك في خلال 24 ساعة.