– الدواء: بوسبيرو Buspiro.

بوسبيرون Buspirone.

تحتوي نشرة الدواء على:

  الأدوية مضادات للقلق Anxiolytics.

• محفزات agonists مستقبلات السيروتونين 5-HT1A.

الأدوية مضادات الأكتئاب Antidepressant Drugs.

• الأدوية المساعدة Adjunctive therapies.

مصر.

• اضطراب القلق . علاج اضطراب القلق العام أو تخفيف أعراض القلق على المدى القصير.
• الاكتئاب أحادي القطب (لتقوية العلاج) (استعمال غير منصوص عليه)
• الأقلاع عن التدخين (استعمال غير منصوص عليه)

التوقيت: يمكن تناول الدواء مع الطعام أو بدونه، ويجب أن يتم تناوله بانتظام في نفس الوقت كل يوم.

البالغين:

• الجرعة المعتادة للبالغين لعلاج اضطراب القلق Anxiety:
  • الجرعة المبدئية: 7.5 مرتين يومياً. 
  • الجرعة المستمرة (جرعة المداومة التي يراد الوصول لها والاستمرار عليها): يمكن زيادة الجرعة كل يومين إلى 3 أيام بمقدار 5 مجم/اليوم. كلما دعت الحاجه الى ذلك.
  • الجرعة القصوى المقدرة بـ 60 مجم/اليوم.
  • الاستعمال: علاج اضطراب القلق أو التقليل من أعراض اضطراب القلق على المدى القصير.
  • ملحوظة:
    • يجب تقييم فعالية الدواء على المرضى باستمرار.
    • يجب تجنب القيادة أو أي أنشطة خطرة أخرى حتى التعرف على تأثير الدواء على الشخص.
• الجرعة المعتادة للبالغين لعلاج اضطراب الاكتئاب أحادي القطب Unipolar depression (لتقوية العلاج) (استعمال غير منصوص عليه):
  • الجرعة المبدئية: 7.5 مرتين يومياً.
  • الجرعة المستمرة (جرعة المداومة التي يراد الوصول لها والاستمرار عليها): يمكن زيادة الجرعة كل 3 إلى 7 أيام بمقدار 10 إلى 15 مجم/اليوم. كلما دعت الحاجه الى ذلك.
  • الجرعة القصوى المقدرة بـ 60 مجم/اليوم على جرعتين متفرقتين.
  • تدعم نتائج تجربتين على المرضى الذين يعانون من الاضطرابات الاكتئابية العظمى الغير ذهانية nonpsychotic major depressive disorder بدون استجابة للعلاج باستخدام مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية SSRIs (مثل سيتالوبرام citalopram وفلوكستين fluoxetine) يمكن استخدام البوسبيرون كاستراتيجية زيادة في علاج هذه الحالة. ومع ذلك ، بالمقارنة مع البوبروبيون ، كان لدى المرضى الذين عولجوا بالبوسبيرون آثار سلبية أكثر وتحسن أقل في الأعراض. قد تكون التجارب الإضافية ضرورية لتحديد دور بوسبيرون في هذه الحالة.
• الجرعة المعتادة للبالغين للإقلاع عن التدخين Smoking Cessation (استعمال غير منصوص عليه):
  • من 30 إلى 60 مجم/ يوم لمدة من 9 على 13 أسبوع.
  • يفضل بدء الدواء من 2 إلى 3 أسابيع قبل التاريخ المحدد للإقلاع عن التدخين.

المسنين:

• راجع جرعة البالغين.

الأطفال: امان وفاعلية الدواء لم يتم اثباتها في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 6 أعوام.

• الجرعة المعتادة لعلاج القلق في الأطفال:الذين تصل أعمارهم إلى 6 سنوات أو أكبر والمراهقين:
  • تتوافر معلومات محدودة؛ لم يتم تحديد الجرعة بدقة أوالفعالية.
  • الأطفال صغار السن قبل عمر المراهقة:
    • الجرعة المبدئية: 2.5 : 5 مجم عبر الفم مرة واحدة يوميًا.
    • الجرعة المستمرة (جرعة المداومة التي يراد الوصول لها والاستمرار عليها): يمكن زيادة الجرعة بمقدار 2.5 مجم/اليوم كل 3 إلى 4 أيام حسب تحمل الجسم.
    • لا تتعدى الجرعة 20 مجم يوميًا.
  • المراهقين:
    • الجرعة المبدئية: 5 مجم عبر الفم مرة واحدة يوميًا.
    • الجرعة المستمرة (جرعة المداومة التي يراد الوصول لها والاستمرار عليها): يمكن زيادة الجرعة بمقدار 5 مجم/اليوم كل 2 إلى 7 أيام حسب تحمل الجسم.
    • تترواح الجرعة بين 7.5 إلى 30 مجم مرتين يوميًا.

ضبط الجرعة في حالة أمراض الكلى Renal Dose Adjustments:

• في حالة قصور الكلى البسيط والمتوسط: قد يحتاج تغيير الجرعة؛ إلا أنه لا توجد مقاييس محددة لذلك. يجب توخي الحذر.
• فشل الكلى العنيف: لا يُنصح بتناوله.

ضبط الجرعة في حالة أمراض الكبد Liver Dose Adjustments:

• في حالة قصور الكبد البسيط والمتوسط: قد يحتاج تغيير الجرعة؛ إلا أنه لا توجد مقاييس محددة لذلك. يجب توخي الحذر.
• فشل الكبد العنيف: لا يُنصح بتناوله.

احتياطات:

• يمكن تناول الدواء مع الطعام أو بدونه، ويجب أن يتم تناوله بانتظام في نفس الوقت كل يوم.
• الجرعة العلاجية المعتادة هي 15 إلى 30 مجم في اليوم تقسم على جرعات. يتم تحديد مقدار الجرعة لكل مريض على حده.
• يجب تقييم فعالية الدواء على المرضى باستمرار. في حالة استخدامه لفترة أطول.
• فعالية هذا الدواء لأطول من فترة 3 إلى 4 أسابيع لم يتم إثباتها.
• مضادات القلق من مثل هذا الدواء لا تستخدم عادة لعلاج القلق أو التوتر المرتبط بضغوط الحياة اليومية العادية.
• الجرعة الزائدة: لا يوجد مضاد محدد للجرعة الزائدة.

نصائح للمريض:

• تجنب تناول كميات كبيرة من عصير الجريب فروت.
• يجب تجنب القيادة أو أي أنشطة خطرة أخرى حتى التعرف على تأثير الدواء على الشخص.

الأكثر شيوعاً (>10%):

• دوار (12٪)

شائعة (1 : 10%):

• النعاس (10٪)

• الغثيان (8٪).

• الصداع(6٪).

• العصبية(5٪).

• عدم وضوح الرؤية(2٪).

• الارتباك (2٪).

• الإسهال(2٪).

• الإثارة(2٪).

• الارق(2٪).

• ألم عضلي (1%).

• خدر(2٪).

• الضعف(2٪).

• ألم عضلي(1٪).

• تنمل(1٪).

• طفح(1٪).

• رعاش(1٪).

• احتقان الأنف(1٪).

• التهاب الحلق(1٪).

• ألم غير محدد في الصدر(1٪).

• طنين(1٪).

• اضطرابات الحلم(1٪).

غير شائعة (<1%):

• التململ الحركي (متلازمة تعذر الجلوس) akathisia.

• رد فعل تحسسي.

• فقدان الشهية.

• الكدمات.

• ادرار اللبن.

• فشل القلب.

• عدم انتظام الدورة الشهرية.

• التفكير في الانتحار.

• إغماء.

• داء الثعلبة (تساقط الشعر).

• فرط نوع الحمضات من كريات الدم البيضاء Eosinophilia.

• التورم (الوذمة) Edema.

• سلس البول Enuresis.

• زيادة ضغط العين.

• اضطرابات بصرية.

• نزيف شرجي.

• رهاب الضوء.

• خلل التوتر العضلي Dystonia.

• في حالة فرط الحساسية تجاه الدواء.
• الفشل العنيف للكبد او للكلى.

• لا يجب استخدام الدواء كقرص واحد حسب الحاجة بشكل عاجل مؤقت لعلاج القلق ولكن يستخدم بشكل منتظم لعلاج القلق.
• لن يقلل الدواء من حدة الأعراض الانسحابية لغيره من مضادات القلق، مثل البنزوديازيبين.
• قد يسبب تعطل الوظائف الإدراكية والحركية, يجب تجنب القيادة أو أي أنشطة خطرة أخرى حتى التعرف على تأثير الدواء على الشخص.
• يصاحب استعمال الدواء حدوث متلازمة التململ (متلازمة تعذر الجلوس) Restlessness syndrome.
• قد يؤدي استخدامه مع مثبطات الأكسيداز أحادي الأمين MAO inhibitors في رد فعل تحسسي (لا ينصح بالاستخدام المتزامن لهما).

لتجنب التداخلات المحتملة مع الأدوية الأخرى، يجب إخبار الطبيب أو الصيدلاني عن أية من الأدوية المتناولة في الوقت الحالي, بعض اهم تلك التفاعلات:

• الكحول (الإيثيلي Ethyl): قد يعزز بوسْبيرون Buspirone التأثير المهدئ للكحول (الإيثيلي Ethyl).
• محفزات CYP3A4: هو مجموعة من أدوية قد تقلل من تركيز الدواء البوسْبيرون حيث انها تقلل من تركيز نواتج اشتقاق انزيم CYP3A4:
  • محفزات CYP3A4 القوية: فكر في بدائل لهذا الدواء. إذا اعتبر الاستعمال المتزامن لهذه الأدوية ضرورية ، قم بمراقبة المرضى لقلة تأثير بوسْبيرون وزيادة جرعات بوسْبيرون حسب الحاجة. فكر في تعديل العلاج.
    • إنزيلوتاميد Enzalutamide: يجب تجنب الاستخدام المتزامن للدوائين. وعند الاستخدام يجب ان يكون بحذر ومراقبة دقيقة. يفضل تعديل العلاج.
  • محفزات CYP3A4 متوسطة القوة: قد تقلل من تركيز بوسبيرون. حيث انها تزيد من تكسيره, عند الاستعمال المتزامن يجب مراقبة العلاج  .
    • دابرافينيب Dabrafenib: قد تقلل من تركيز بوسبيرون, استخدم بديل لهذا الدواء إن أمكن. إذا كان لا يمكن تجنب العلاج المتزامن للدوائين. قم بمراقبة الآثار السريرية للبوسْبيرون عن كثب (خاصة التأثيرات العلاجية). يفضل تعديل العلاج.
    • ديفيراسيروكس Deferasirox: قد تقلل من تركيز بوسبيرون, يجب مراقبة العلاج.
    • ايفوسيدنيب Ivosidenib: قد تقلل من تركيز بوسبيرون, يجب مراقبة العلاج.
    • ميتوتان Mitotane: قد تقلل من تركيز بوسبيرون, يجب مراقبة وتعديل جرعة العلاج.
    • الساريلوماب Sarilumab: قد تقلل من تركيز بوسبيرون, يجب مراقبة وتعديل جرعة العلاج.
    • سيلتوكسيماب Siltuximab: قد تقلل من تركيز بوسبيرون, يجب مراقبة وتعديل جرعة العلاج.
    • توسيليزوماب Tocilizumab: قد تقلل من تركيز بوسبيرون, يجب مراقبة وتعديل جرعة العلاج.
• مثبطات CYP3A4: هو مجموعة من أدوية قد تزيد من تركيز الدواء البوسْبيرون حيث انها تزيد من تركيز نواتج اشتقاق انزيم CYP3A4:
  • مثبطات CYP3A4 القوية: قد تزيد من تركيز بوسبيرون. قم بقصر جرعة بوسبيرون على 2.5 مجم يوميًا ومراقبة المرضى من أجل زيادة تأثير/سمية بوسبيرون إذا تم دمجها مع مثبطات CYP3A4 القوية، باستثناء نيفازودون Nefazodone. يفضل تعديل العلاج.
    • كونيفابتان Conivaptan: قد تزيد من تركيز بوسبيرون, يجب منع الاستعمال المتزامن للدوائين معاً.
    • حمض الفوسيديك Fusidic Acid (عبر الجسم Systemic): قد تزيد من تركيز بوسبيرون, يجب منع الاستعمال المتزامن للدوائين معاً.
    • إديلاليسيب Idelalisib : قد تزيد من تركيز بوسبيرون, يجب منع الاستعمال المتزامن للدوائين معاً.
  • مثبطات CYP3A4 متوسطة القوة: قد تزيد من تركيز بوسبيرون. حيث انها تقلل من تكسيره, عند الاستعمال المتزامن يجب مراقبة العلاج  .
    • ابريبيتانت Aprepitant: قد تزيد من تركيز بوسبيرون, يجب مراقبة العلاج عند الاستعمال المتزامن.
    • كلوفازيمين Clofazimine: قد تزيد من تركيز بوسبيرون, يجب مراقبة العلاج عند الاستعمال المتزامن.
    • دوفيليسيب Duvelisib: قد تزيد من تركيز بوسبيرون, يجب مراقبة العلاج عند الاستعمال المتزامن.
    • فوسابريبيتانت Fosaprepitant: قد تزيد من تركيز بوسبيرون, يجب مراقبة العلاج عند الاستعمال المتزامن.
    • لاروتريكتينيب Larotrectinib: قد تزيد من تركيز بوسبيرون, يجب مراقبة العلاج عند الاستعمال المتزامن.
    • ميفبرستون Mifepristone: قد تزيد من تركيز بوسبيرون, يجب مراقبة العلاج عند الاستعمال المتزامن وتقليل جرعته، ومراقبة زيادة التركيزات/السمية ، خلال وأسبوعين بعد العلاج بالميفيبريستون. تجنب السيكلوسبورين cyclosporine، ثنائي هيدروأرجوتامين dihydroergotamine، إرجوتامين ergotamine، فنتانيل fentanyl، بيموزيد pimozide، كينيدين quinidine، سيروليموس sirolimus، تاكروليماس tacrolimus. فكر في تعديل العلاج.
    • نيتوبيتانت Netupitant: قد تزيد من تركيز بوسبيرون, يجب مراقبة العلاج عند الاستعمال المتزامن.
    • بالبوسايكليب Palbociclib: قد تزيد من تركيز بوسبيرون, يجب مراقبة العلاج عند الاستعمال المتزامن.
    • ريسفيراترول Resveratrol: قد تزيد من تركيز بوسبيرون, يجب مراقبة العلاج عند الاستعمال المتزامن.
    • سيميبريفير Simeprevir: قد تزيد من تركيز بوسبيرون, يجب مراقبة العلاج عند الاستعمال المتزامن.
    • ستريبينتول Stiripentol: قد تزيد من تركيز بوسبيرون, يجب مراقبة العلاج عند الاستعمال المتزامن.
• أدوية تزيد من تركيز الدواء البوسْبيرون:
  • مغلقات قنوات الكالسيوم Calcium Channel Blockers (من مجموعة غير البيريدين ثنائي الهيدروجين Non-dihydropyridine): قد تزيد من تركيز بوسْبيرون مما يستدعي مراقبة العلاج. في ما عدا: بيبريديل Bepridil.
  • الاريثروميسين Erythromycin (عبر الجسم Systemic): قد يزيد من تركيز بوسْبيرون, قلل جرعة بوسبيرون إلى 2.5 ملغ مرتين يوميًا وراقب زيادة تأثيرات / سمية بوسبيرون إذا تم دمجها مع الإريثروميسين. فكر في تعديل العلاج.
  • عصير الجريب فروت Grapefruit Juice: قد يؤدي الى زيادة تأثير بوسْبيرون. يجب على المرضى تجنب استهلاك كميات كبيرة من عصير الجريب فروت. فكر في تعديل  جرعة العلاج.
• قد يعزز بوسبيرون من تأثير هرمون السيروتونين مما يؤدي إلى متلازمة السيروتونين عند استخدامه مع الأدوية الآتية: ملاحظة : يجب مراقبة علامات وأعراض متلازمة السيروتونين / سمية السيروتونين (على سبيل المثال ، فرط المنعكسات hyperreflexia، تشنج clonus, ارتفاع الحرارة ، فرط التعرق diaphoresis، رعاش tremor، عدم الاستقرار اللاإرادي autonomic instability، تغير الحالة العقلية) عند الجمع بين هذه الأدوية.
  • لنزوليد Linezolid : البوسبيرون قد يزيد من التأثير السيروتوني للنزوليد, مما قد يؤدي الى حدوث المتلازمة السيروتونية. تجنب الجمع.
  • الميثيلين الأزرق Methylene Blue: البوسبيرون قد يزيد من التأثير السيروتوني للميثيلين الأزرق, مما قد يؤدي الى حدوث المتلازمة السيروتونية. تجنب الجمع.
  • مثبطات الأوكسيداز الأحادي الأمين Monoamine oxidase inhibitors MAOIs (مضاد للأكتئاب Antidepressant): البوسبيرون قد يزيد من التأثير السيروتوني لمثبطات الأوكسيداز الأحادي الأمين, مما قد يؤدي الى حدوث المتلازمة السيروتونية. تجنب الجمع.
  • نفازودون Nefazodone: البوسبيرون قد يزيد من التأثير السيروتوني للنفازودون, مما قد يؤدي الى حدوث المتلازمة السيروتونية. نفازودون قد يؤدي الى زيادة تركيز البوسبيرون. قم بقصر جرعة بوسبيرون على 2.5 مجم يوميًا ومراقبة المرضى من أجل زيادة تأثيرات / سمية بوسبيرون ، بما في ذلك متلازمة السيروتونين ، إذا تم استعماله مع نيفازودون. فكر في تعديل العلاج.
  • الأدوية السيروتونية Serotonergic Agents: البوسبيرون قد يزيد من التأثير السيروتوني للأدوية السيروتونية Serotonergic Agents, مما قد يؤدي الى حدوث المتلازمة السيروتونية. يجب مراقبة علامات وأعراض متلازمة السيروتونين / سمية السيروتونين (على سبيل المثال ، فرط المنعكسات hyperreflexia، تشنج clonus, ارتفاع الحرارة ، فرط التعرق diaphoresis، رعاش tremor، عدم الاستقرار اللاإرادي autonomic instability، تغير الحالة العقلية) عند الجمع بين هذه الأدوية. الأدوية السيروتونية Serotonergic Agents (عالية الخطورة). الاستثناءات: إيزوكاربوكسازيد Isocarboxazid, لنزوليد Linezolid, الميثيلين الأزرق Methylene Blue, موكلوبميد Moclobemide, نفازودون Nefazodone, فينيلزين Phenelzine, ترانيلسيبرومين Tranylcypromine. يجب مراقبة العلاج عند استخدامهم.
  • نبتة سانت جون (العرن) St. john’s wort: البوسبيرون قد يزيد من التأثير السيروتوني لنبتة سانت جون (العرن), مما قد يؤدي الى حدوث المتلازمة السيروتونية. نبتة سانت جون (العرن) قد يؤدي الى تقليل تركيز البوسبيرون. يجب مراقبة علامات وأعراض متلازمة السيروتونين / سمية السيروتونين (على سبيل المثال ، فرط المنعكسات hyperreflexia، تشنج clonus, ارتفاع الحرارة ، فرط التعرق diaphoresis، رعاش tremor، عدم الاستقرار اللاإرادي autonomic instability، تغير الحالة العقلية) عند الجمع بين هذه الأدوية.
  • أوكسيتريبتان Oxitriptan: قد يزيد من التأثير السيروتوني للأدوية السيروتونية Serotonergic Agents (متوسط الخطورة), مما قد يؤدي الى حدوث المتلازمة السيروتونية. يجب مراقبة علامات وأعراض متلازمة السيروتونين / سمية السيروتونين (على سبيل المثال ، فرط المنعكسات hyperreflexia، تشنج clonus, ارتفاع الحرارة ، فرط التعرق diaphoresis، رعاش tremor، عدم الاستقرار اللاإرادي autonomic instability، تغير الحالة العقلية) عند الجمع بين هذه الأدوية.
  • فينفلورامين Fenfluramine: قد يزيد من التأثير السيروتوني للبوسبيرون, مما قد يؤدي الى حدوث المتلازمة السيروتونية. يجب مراقبة العلاج.
• اوفلوبان آي 123 Ioflupane I 123: البوسبيرون يقلل من التأثير التشخيصي للاوفلوبان.
• وهمبين Yohimbine قد يقلل من التأثير العلاجي للعوامل المضادة للقلق. مراقبة العلاج.
• التفاعلات مع التحاليل: قد يؤدي استعمال بوسبيرون إلى نتيجة إيجابية كاذبة في اختبار البول للميتانيفرين metanephrine / الكاتيكولامين catecholamine؛ يجب التوقف عن تناول بوسبيرون قبل 48 ساعة من جمع عينة البول من أجل الكاتيكولامينات.

• لا يوجد ترياق محدد.
• في حالة تناول جرعة زائدة من الدواء يجب الحرص على دعم التنفس ونبض القلب وضخه للدم, فعلاجها يتكون بصفة اساسية من علاج داعم وعلاج لأعراض المضاعفات فعند تناول جرعات فموية كبيرة يجب وضع في الاعتبار استخدام الكربون النشط والتنظيف المعوي أو القيئ وكذلك تصحيح الكتروليت الدم إن وجد اختلال بها وينبغى مراقبة الإفرازات البولية, الدواء لا يمكن إزالته بالغسيل الكلوي.

• الحمل: يصنف العقار بالنسبة للسلامة اثناء فترة الحمل فى الفئة (بي B) أي ان الخطورة من استخدامه ضئيلة, حيث لم تظهر الدراسات الحيوانية أي تأثير ضار للدواء على الحمل أو الجنين, ولكن لاتوجد دراسات كافية على الانسان فى هذا الشأن توضح تأثيره على الحمل أو الجنين.
• الرضاعة: يتم أفراز الدواء في لبن الرضاعة في الانسان, لا يُنصح باستخدامه أثناء الرضاعة فيجب الاختيار بين وقف الرضاعة الطبيعية او عدم  استخدام الدواء.

بوسبيرون مضاد للقلق ومضاد للأكتئاب من فئة الآزاسبيروديكانديون؛ والذي لديه انجذاب عالٍ لمستقبلات السيروتونين من فئة 5HT1A و 5HT2 وانجذاب متوسط لمستقبلات الدوبامين من فئة D2، إلا أن ليس له أي تأثير على مستقبلات بنزوديازبين جابا.

ليس له أي تأثير مضاد للتشنجات، أو مرخي للعضلات، أو مخدر.

• التوافر الحيوي Bioavailability: يصل الى  ~ 4%.
• بداية التأثير: 2 : 4 أسابيع (التأثير المضاد للقلق).
• يصل إلى أعلى تركيز في الدم خلال: 40 – 90 دقيقة.
• أعلى تركيز في الدم: 1: 6 نانوجرام / مللي.
• يرتبط بالبروتين: بقوة 86%.
• حجم التوزع Volume of distribution: حوالي 5.3 لتر/كجم.
• الأيض: الكبد في المقام الأول عن طريق CYP3A4.
• فترة عمر نصف الدواء Half-life: من  2 –3 ساعات تزداد بوجود مشاكل في الكلى أو الكبد.
• الأزالة من الجسم Clearance: بمعدل 28 مللي/الدقيقة/كجم.
• الإخراج:
  • البول: 29 : 63%.
  • البراز: 18 : 38%.

يمكنك معرفة البدائل المختلفة للدواء بزيارة الجزء الأخير من هذا الموضوع: بوسبيرون Buspirone.

– ويمكنك أن تسأل عن سعر الدواء والبدائل المتاحه له والتي لها نفس الكفاءة وايهما اقل سعر او اي تفاصيل اخرى متعلقه بالدواء في التعليقات وسنرد عليك في خلال 24 ساعة.